Nemiralisib

产品编号 T15431Cas号 1254036-71-9

别名 GSK2269557 (free base)|||GSK2269557|||奈米利塞

Nemiralisib（GSK-2269557 free base）是一种可口服且具有有效性和特异性的 PI3Kδ 抑制剂，pKi 为 9.9。Nemiralisib 可用于治疗包括慢性阻塞性肺疾病在内的呼吸系统疾病。

产品编号 T15431别名 GSK2269557 (free base), GSK2269557, 奈米利塞Cas号 1254036-71-9

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生物活性

产品描述	Nemiralisib（GSK-2269557 free base） is an orally available, potent and specific PI3Kδ inhibitor with a pKi of 9.9.Nemiralisib is used for the treatment of respiratory diseases including chronic obstructive pulmonary disease.
靶点活性	PI3Kγ:5.2 (pic50), PI3Kδ:9.9 (pki), PI3Kβ:5.8 (pic50), PI3Kα:5.3 (pic50)
体外活性	Nemiralisib 在周围血液单个核细胞 (PBMC) 中抑制 IFNγ (pIC50: 9.7)。Nemiralisib 对 PI3Kδ 具有高度选择性，与密切相关的同型体 PI3Kα (pIC50: 5.3)、PI3Kβ (pIC50: 5.8) 和 PI3Kγ (pIC50: 5.2) 相比，选择性>1000倍。[1]
体内活性	Nemiralisib在与II型助T细胞(Th2)驱动的肺部炎症相关的病症模型中表现出活性，该模型为布朗挪威大鼠急性OVA模型。通过对斯普莱格道利雄性大鼠的药代动力学数据的获取，评估了该系列化合物以吸入方式给药的适应性，包括在大鼠微粒体中的清除数据，随后在体内进行评估。Nemiralisib 通过口服或静脉注射给药，剂量分别为3和1mg/kg（每种给药方式2只大鼠）。[1]
别名	GSK2269557 (free base), GSK2269557, 奈米利塞

化学信息

储存&溶解度

存储

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溶解度信息

DMSO: 29 mg/mL (65.83 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

DMSO