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GNE-064

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产品编号 T60079Cas号 1997321-20-6
别名 GNE064

GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。

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GNE-064

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纯度: 99.81%
产品编号 T60079 别名 GNE064Cas号 1997321-20-6

GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 353
现货
5 mg
¥ 893
现货
10 mg
¥ 1,410
现货
25 mg
¥ 2,250
现货
50 mg
¥ 3,100
现货
100 mg
¥ 4,170
现货
200 mg
¥ 5,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 978
现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
GNE-064 is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis.
体外活性
GNE-064 (0-0.5 μM; 1小时)在表达ZsGreen-SMARCA2 BD的U2OS细胞中抑制SMARCA2[1]。
体内活性
GNE-064(0.5和1.0 mg/kg;静脉注射和口服一次)在雌性CD-1小鼠中展现出理想的药代动力学值[1]。
别名GNE064
化学信息
分子量327.38
分子式C17H21N5O2
CAS No.1997321-20-6
SmilesC[C@@H]1CN(CCN1C(C)=O)c1cc(nnc1N)-c1ccccc1O
密度1.276 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 112.5 mg/mL (343.64 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0546 mL15.2728 mL30.5455 mL152.7277 mL
5 mM0.6109 mL3.0546 mL6.1091 mL30.5455 mL
10 mM0.3055 mL1.5273 mL3.0546 mL15.2728 mL
20 mM0.1527 mL0.7636 mL1.5273 mL7.6364 mL
50 mM0.0611 mL0.3055 mL0.6109 mL3.0546 mL
100 mM0.0305 mL0.1527 mL0.3055 mL1.5273 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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