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GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。
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GNE-064 是一种选择性的,具有口服活性的以及高可溶性的 SMARCA4,SMARCA2 和 PBRM1 bromodomains 5 抑制剂。GNE-064 对 SMARCA4 具有抑制作用,其 IC50 值为 0.035 μM,对 SMARCA2 也具有抑制作用,其 EC50 值为 0.10 μM。GNE-064 对 SMARCA4,SMARCA2,PBRM1 bromodomains 5 和 PBRM1 bromodomains 2 的 Kd 值为 0.01,0.016,0.018 以及 0.049 μM。GNE-064 可以作为一种药物探针,用于药物合成的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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1 mg | ¥ 353 | 现货 | |
5 mg | ¥ 893 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,410 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,250 | 现货 | |
50 mg | ¥ 3,100 | 现货 | |
100 mg | ¥ 4,170 | 现货 | |
200 mg | ¥ 5,630 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 978 | 现货 |
产品描述 | GNE-064 is a selective, orally active and highly soluble inhibitor of SMARCA4, SMARCA2 and PBRM1 bromodomains 5. GNE-064 inhibits SMARCA4 with an IC50 of 0.035 μM and inhibits SMARCA2 with an EC50 of 0.10 μM. GNE-064 possess Kds with 0.01, 0.016, 0.018 and 0.049 μM for SMARCA4, SMARCA2, PBRM1 bromodomains 5 and PBRM1 bromodomains 2, repectively. GNE-064 can be used as a chemical probe for the research of drug synthesis. |
体外活性 | GNE-064 (0-0.5 μM; 1小时)在表达ZsGreen-SMARCA2 BD的U2OS细胞中抑制SMARCA2[1]。 |
体内活性 | GNE-064(0.5和1.0 mg/kg;静脉注射和口服一次)在雌性CD-1小鼠中展现出理想的药代动力学值[1]。 |
别名 | GNE064 |
分子量 | 327.38 |
分子式 | C17H21N5O2 |
CAS No. | 1997321-20-6 |
Smiles | C[C@@H]1CN(CCN1C(C)=O)c1cc(nnc1N)-c1ccccc1O |
密度 | 1.276 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 112.5 mg/mL (343.6 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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