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Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体(S1P1)激动剂(EC50:1 nM)。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用,可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
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Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体(S1P1)激动剂(EC50:1 nM)。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用,可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 248 | 现货 | |
2 mg | ¥ 347 | 现货 | |
5 mg | ¥ 579 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,070 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 637 | 现货 |
产品描述 | Cenerimod (ACT-334441) is an orally active, selective, and potent sphingosine 1-phosphate receptor (S1P1) agonist (EC50: 1 nM).Cenerimod inhibits multiple S1P isoforms and can be used to study murine experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) and murine scleroderma. |
靶点活性 | S1PR4:2134 nM (EC50), S1PR5:228 nM (EC50), S1PR5:36 nM (EC50), S1PR1:1 nM (EC50) |
体外活性 | 培养的成纤维细胞用载体或 Cenerimod(5 μmol/L) 预处理,并与 TGF-β2 (10 ng/mL) 孵育 24 小时,结果表明 Cenerimod 抑制成纤维细胞中胶原蛋白的产生。 |
体内活性 | 在体重为 294-510 克的雄性维斯塔大鼠中,Cenerimod(0.1、0.3、1、3 和 10 mg/kg;单次口服)能够有效地且可逆地降低血液淋巴细胞计数[1]。 |
别名 | 塞利莫德, ACT-334441 |
分子量 | 453.53 |
分子式 | C25H31N3O5 |
CAS No. | 1262414-04-9 |
Smiles | CCc1cc(cc(C)c1OC[C@@H](O)CO)-c1noc(n1)-c1cc(OC)nc(c1)C1CCCC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (176.39 mM), Sonification is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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