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ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。
ARD-1676为口服有效的雄激素受体(AR) PROTAC降解剂,结合了AR配体与cereblon配体。该化合物能降解体内外的AR,并在小鼠异种移植VCaP肿瘤模型中显示抑制肿瘤生长的活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
5 mg | 询价 | 期货 | |
50 mg | 询价 | 期货 |
产品描述 | ARD-1676 is an orally administered androgen receptor (AR) PROTAC degrader that combines an AR ligand with a cereblon ligand. It demonstrates AR-degrading activity both in vitro and in vivo, and effectively inhibits VCaP tumor growth in mouse xenograft models [1]. |
体外活性 | ARD-1676在AR+VCaP和LNCaP细胞系中AR的DC50值分别是0.1和1.1 nM,相应的IC50值为11.5和2.8 nM。[1] |
体内活性 | ARD-1676 的口服生物利用度在小鼠、大鼠、狗以及猴子中分别达到67%、44%、31%及99%。在小鼠VCaP肿瘤组织中,ARD-1676能有效降低AR蛋白水平,并在VCaP小鼠异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长[1]。 |
分子量 | 788.33 |
分子式 | C44H46ClN7O5 |
CAS No. | 2632305-36-1 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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