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细胞骨架

Microtubule Associated

PAK

protein kinase A is a family of enzymes whose activity is dependent on cellular levels of cyclic AMP (cAMP). PKA is also known as cAMP-dependent protein kinase . Protein kinase A has several functions in the cell, including regulation of glycogen, sugar, and lipid metabolism.

FRAX597

T60141286739-19-2

FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂，作用于PAK1、2和3，IC50分别为 8、13 和 19 nM。

¥ 233

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5-Aminosalicylic Acid

T064689-57-6

5-Aminosalicylic Acid (5-ASA) 是一种特异性的PPARγ激动剂，还抑制 p21-激活激酶1(PAK1) 和NF-κB，具有抗炎活性。

¥ 331

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Fingolimod hydrochloride

T2539162359-56-0

Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合

¥ 457

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Fingolimod

T7939162359-55-9

Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。

¥ 457

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GNE 2861

T164291394121-05-1

GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。

¥ 573

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NVS-PAK1-1

T163671783816-74-9

NVS-PAK1-1 是一种有效的选择性变构 PAK1 抑制剂，IC50值为5 nM。

¥ 363

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IPA-3

T654642521-82-4

IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。

¥ 178

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KPT9274

T43541643913-93-2

KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。

¥ 579

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FRAX486

T68401232030-35-1

FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

¥ 233

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PF-3758309

T6626898044-15-0

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

¥ 193

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FRAX1036

T68391432908-05-8

FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。

¥ 497

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LCH-7749944

T11826796888-12-5

LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4 c-Src EGFR cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。

¥ 398

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FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)

T6840L

FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。

¥ 158

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G-5555

T11342L1648863-90-4In house

G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。

¥ 363

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PF-3758309 hydrochloride

T42301279034-84-2

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

¥ 286

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AZ13705339

T267042016806-57-6

AZ13705339 是一种有效的 PAK1 抑制剂，IC50 为 0.33 nM，Kd 为 0.28 nM。 AZ13705339 以 0.32 nM 的 Kd 结合 PAK2。 AZ13705339 可用于癌症研究。

¥ 283

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PIR 3.5

T231606088-51-3

PIR 3.5 (6,6′-Dithiodi(2-naphthol)) 是 IPA 3 的阴性对照，IPA 3 是 Pak1 抑制剂。

¥ 287

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ZINC194100678

T602691995025-05-2

ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂，IC50值为8.37μM 。ZINC194100678 具有较强的抗增殖活性，对MDA-MB-231的IC50值为40.16μM。ZINC194100678可用于癌症的研究。

¥ 773

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ZMF-23

T79369

ZMF-23 是一种针对PAK1和HDAC6的双重抑制剂，能够抑制这两种酶控制的有氧糖酵解过程和细胞迁移。它促使TNF-α 介导的坏死性凋亡（necroptosis），并增强细胞凋亡（apoptosis）。ZMF-23 还可作为研究三阴性乳腺癌（TNBC）的工具，因其能够抑制Warburg效应及细胞迁移。

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G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)

T11342

G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.

¥ 1395

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PAK4-IN-5

T201422

PAK4-IN-5 (Compound 12i) 作为一种高效的PAK4抑制剂，显示出对PAK4的极低IC50值，为7.68 nM，同时对PAK1的IC50值为1872.01 nM。该化合物通过多种相互作用有效地与PAK4结合，并能显著抑制MDA-MB-231细胞的磷酸化PAK4和LIMK1，从而抑制其增殖和迁移能力。此外，PAK4-IN-5能够引起细胞周期在G0 G1期的停滞，诱导细胞凋亡（Apoptosis）及活性氧的产生。其半致死剂量（LD50）在小鼠中为超过500 mg kg（口服）。