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细胞骨架抑制剂 Cocktails
PAK
protein kinase A is a family of enzymes whose activity is dependent on cellular levels of cyclic AMP (cAMP). PKA is also known as cAMP-dependent protein kinase . Protein kinase A has several functions in the cell, including regulation of glycogen, sugar, and lipid metabolism.
FRAX597
T60141286739-19-2
FRAX597 是一种有效的 ATP 竞争性 I 组 PAK 抑制剂，作用于PAK1、2和3，IC50分别为 8、13 和 19 nM。
- ¥ 289
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Fingolimod hydrochloride
T2539162359-56-0
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
- ¥ 457
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KPT9274
T43541643913-93-2
KPT9274 (PAK4-IN-1) 是一种非竞争性的 PAK4 和 NAMPT 双重抑制剂（IC50= ~120 nM）。它是一种口服生物可利用的小分子。
- ¥ 579
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FRAX486
T68401232030-35-1
FRAX486 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。
- ¥ 233
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PF-3758309
T6626898044-15-0
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
- ¥ 193
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AZ13705339
T267042016806-57-6
AZ13705339 是一种有效的 PAK1 抑制剂，IC50 为 0.33 nM，Kd 为 0.28 nM。 AZ13705339 以 0.32 nM 的 Kd 结合 PAK2。 AZ13705339 可用于癌症研究。
- ¥ 283
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GNE 2861
T164291394121-05-1
GNE 2861 是一种 PAK 抑制剂，具有 II 组的选择性。它抑制 PAK4、PAK5 和 PAK6 的IC50值分别为7.5、36和126 nM。
- ¥ 632
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LCH-7749944
T11826796888-12-5
LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种 PAK4抑制剂，IC50为 14.93 μM。它通过下调 PAK4 c-Src EGFR cyclin D1 途径有效抑制人胃癌细胞的增殖，并诱导凋亡。
- ¥ 663
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PF-3758309 hydrochloride
T42301279034-84-2
PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。
- ¥ 286
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G-5555
T11342L1648863-90-4In house
G-5555 是 PAK1有效抑制剂，对 PAK1 和 PAK2 的Ki 值分别为 3.7 nM 和 11 nM。
- ¥ 363
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FRAX1036
T68391432908-05-8
FRAX1036 是一种有效的选择性 PAK1 抑制剂，对 PAK1、PAK2 和 PAK4 的 Ki 值分别为 23.3 nM、72.4 nM 和 2.4 μM。
- ¥ 497
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PIR 3.5
T231606088-51-3
PIR 3.5 (6,6′-Dithiodi(2-naphthol)) 是 IPA 3 的阴性对照，IPA 3 是 Pak1 抑制剂。
- ¥ 287
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ZINC194100678
T602691995025-05-2
ZINC194100678是一种有效的PAK1抑制剂，IC50值为8.37μM 。ZINC194100678 具有较强的抗增殖活性，对MDA-MB-231的IC50值为40.16μM。ZINC194100678可用于癌症的研究。
- ¥ 773
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FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base)
T6840L
FRAX486 HCL(1232030-35-1 free base) 是一种有效的 p21 活化激酶 (PAK) 抑制剂，对 PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 值分别为 14、33、39 和 575 nM。
- ¥ 158
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ZMF-23
T79369
ZMF-23 是一种针对PAK1和HDAC6的双重抑制剂，能够抑制这两种酶控制的有氧糖酵解过程和细胞迁移。它促使TNF-α 介导的坏死性凋亡（necroptosis），并增强细胞凋亡（apoptosis）。ZMF-23 还可作为研究三阴性乳腺癌（TNBC）的工具，因其能够抑制Warburg效应及细胞迁移。
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G-5555 hydrochloride (1648863-90-4 free base)
T11342
G-5555 hydrochloride is a potent and selective p21-activated kinase 1 (PAK1) inhibitor with a Ki of 3.7 nM.
- ¥ 1395
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PAK4-IN-3
T81569
PAK4-IN-3 (compound 27e) 作为PAK4抑制剂，展现了10 nM的IC50。此化合物针对A549细胞表现出0.61 μM的IC50抗增殖效果，并能以浓度依赖的方式诱导A549细胞发生凋亡 (apoptosis)，同时使细胞周期停滞在G0 G1期。
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KT D606
T2000881429063-06-8
KT D606，PAK激酶家族的抑制剂，其IC50为4 μM。此化合物能够选择性地抑制携带致癌性RAS突变的癌细胞的增殖，适用于RAS PAK1诱导的癌症研究。
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