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UNC2025

Rating icon 很棒
产品编号 T7007Cas号 1429881-91-3
别名 UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。

UNC2025

UNC2025

Rating icon 很棒
纯度: 99.74%
产品编号 T7007 别名 UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313Cas号 1429881-91-3

UNC2025 (mrx-6313) 是高效的、具有口服活性的、ATP 竞争性的Mer/Flt3双抑制剂,IC50值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。它对MERTK 的选择性比 Axl 高 45 倍(IC50:122 nM;Ki:13.3 nM)。它具有良好的 PK 特性,可用于研究急性白血病。

规格价格库存数量
1 mg¥ 343现货
2 mg¥ 497现货
5 mg¥ 828现货
10 mg¥ 1,390现货
25 mg¥ 2,320现货
50 mg¥ 3,960现货
100 mg¥ 5,660现货
500 mg¥ 11,700现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 869现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

产品介绍

生物活性
产品描述
UNC2025 (mrx-6313)(IC50 of 0.74 nM and 0.8 nM) is a potent and orally bioavailable dual MER/FLT3 inhibitor. UNC-2025 is about 20-fold selectivity higher than Axl and Tyro3.
靶点活性
Mer:0.74 nM, FLT3:0.8 nM
体外活性
在697 B-ALL细胞中,UNC-2025强效抑制Mer磷酸化,IC50值为2.7 nM。在A549 NSCLC和Molm-14 AML细胞系中,UNC-2025显著依赖于Mer和Flt3的抑制集落形成。[1] 在H2228和H1299细胞系中,UNC-2025抑制了MERTK致癌信号的下游,如基础和刺激后的pAKT与pERK1/2。在四种NSCLC细胞系中,UNC-2025还诱导细胞走向凋亡,并减少集落形成。[2]
体内活性
在带有697急性白血病肿瘤的小鼠中,UNC-2025(3 mg/kg,p.o.)展现出良好的溶解性和DMPK属性,并有效抑制靶点。[1] 在携带H2228或A549肿瘤的小鼠中,UNC-2025(50 mg/kg,p.o.)能够抑制肿瘤生长。[2]
别名UNC-2025, UNC 2025, mrx-6313
化学信息
分子量476.66
分子式C28H40N6O
CAS No.1429881-91-3
SmilesCCCCNc1ncc2c(cn([C@H]3CC[C@H](O)CC3)c2n1)-c1ccc(CN2CCN(C)CC2)cc1
密度1.24 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: Insoluble
Ethanol: 8 mg/mL (15.59 mM), Heating is recommended.
DMSO: 6.25 mg/mL (13.11 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0979 mL10.4897 mL20.9793 mL104.8966 mL
5 mM0.4196 mL2.0979 mL4.1959 mL20.9793 mL
10 mM0.2098 mL1.0490 mL2.0979 mL10.4897 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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