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信号通路蛋白酪氨酸激酶EGFRBLU-945
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BLU-945

产品编号 T9754Cas号 2660250-10-0
别名 BLU945, BLU 945

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

BLU-945
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BLU-945

纯度: 99.16%
产品编号 T9754 别名 BLU945, BLU 945Cas号 2660250-10-0

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 797现货
5 mg¥ 1,990现货
10 mg¥ 2,970现货
25 mg¥ 5,570现货
50 mg¥ 7,570现货
100 mg¥ 9,870现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
BLU-945 is a reversible, potent, highly selective, and orally available epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 inhibits EGFR phosphorylation in EGFR L858R/T790M/C797S and EGFR ex19del/T790M/C797S mutant cell lines. BLU-945 can be used in lung cancer research, including non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性
BLU-945在 EGFR+/T790M 和 EGFR+/T790M/C797S 突变体中表现出亚纳摩尔活性，并保持对 EGFR 激活突变 (L858R、ex19del) 的活性，尤其是 EGFR L858R; BLU-945 对 pEGFR H1975 细胞系表现出优异的抑制活性 (IC50 = 1.1 nM)，其效力比 pEGFR A431（EGFR-WT 扩增细胞系）高出约 500 倍; 此外，BLU-945 可有效抑制 Ba/F3 工程细胞系中的 EGFR 磷酸化（L858R/T790M/C797S IC50= 3.2 nM，ex19del/T790M/C797S IC50 = 4.0 nM）[1]；BLU-945 (1-10000μM）可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。[3]
体内活性
方法：在携带NCI-H1975异种移植物的小鼠服用BLU-945（30，100 mg/kg ，每日二次）。
结果：100 mg / kg的BLU-945可以导致NCI-H1975异种移植物的小鼠体内肿瘤停滞。[1]
别名BLU945, BLU 945
化学信息
分子量556.7
分子式C28H37FN6O3S
CAS No.2660250-10-0
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (179.6 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7963 mL8.9815 mL17.9630 mL89.8150 mL
5 mM0.3593 mL1.7963 mL3.5926 mL17.9630 mL
10 mM0.1796 mL0.8981 mL1.7963 mL8.9815 mL
20 mM0.0898 mL0.4491 mL0.8981 mL4.4907 mL
50 mM0.0359 mL0.1796 mL0.3593 mL1.7963 mL
100 mM0.0180 mL0.0898 mL0.1796 mL0.8981 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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