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BLU-945

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产品编号 T9754Cas号 2660250-10-0
别名 BLU945, BLU 945

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。

BLU-945
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BLU-945

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纯度: 99.16%
产品编号 T9754 别名 BLU945, BLU 945Cas号 2660250-10-0

BLU-945 是一种种可逆、强效的、高选择性的、口服有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs)。BLU-945 可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 795
现货
5 mg
¥ 1,990
现货
10 mg
¥ 2,970
现货
25 mg
¥ 4,960
现货
50 mg
¥ 6,870
现货
100 mg
¥ 9,260
现货
200 mg
¥ 12,300
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产品介绍

生物活性
产品描述
BLU-945 is a reversible, potent, highly selective, and orally available epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor (TKIs). BLU-945 inhibits EGFR phosphorylation in EGFR L858R/T790M/C797S and EGFR ex19del/T790M/C797S mutant cell lines. BLU-945 can be used in lung cancer research, including non-small cell lung cancer (NSCLC).
体外活性
BLU-945在 EGFR+/T790M 和 EGFR+/T790M/C797S 突变体中表现出亚纳摩尔活性,并保持对 EGFR 激活突变 (L858R、ex19del) 的活性,尤其是 EGFR L858R; BLU-945 对 pEGFR H1975 细胞系表现出优异的抑制活性 (IC50 = 1.1 nM),其效力比 pEGFR A431(EGFR-WT 扩增细胞系)高出约 500 倍; 此外,BLU-945 可有效抑制 Ba/F3 工程细胞系中的 EGFR 磷酸化(L858R/T790M/C797S IC50= 3.2 nM,ex19del/T790M/C797S IC50 = 4.0 nM)[1];BLU-945 (1-10000μM)可抑制 EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFR ex19del/T790M/C797S 突变细胞系中的 EGFR 磷酸化。[3]
体内活性
方法:在携带NCI-H1975异种移植物的小鼠服用BLU-945(30,100 mg/kg ,每日二次)。
结果:100 mg / kg的BLU-945可以导致NCI-H1975异种移植物的小鼠体内肿瘤停滞。[1]
别名BLU945, BLU 945
化学信息
分子量556.7
分子式C28H37FN6O3S
CAS No.2660250-10-0
SmilesCO[C@@H]1CCN(C[C@@H]1F)c1nccc(Nc2cc3c(ccc(N4C[C@H](CS(C)(=O)=O)[C@H]4C)c3cn2)C(C)C)n1
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 100 mg/mL (179.6 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7963 mL8.9815 mL17.9630 mL89.8150 mL
5 mM0.3593 mL1.7963 mL3.5926 mL17.9630 mL
10 mM0.1796 mL0.8981 mL1.7963 mL8.9815 mL
20 mM0.0898 mL0.4491 mL0.8981 mL4.4907 mL
50 mM0.0359 mL0.1796 mL0.3593 mL1.7963 mL
100 mM0.0180 mL0.0898 mL0.1796 mL0.8981 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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