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Niraparib hydrochloride

Name: Niraparib hydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T3353
Price: 297 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

很棒

产品编号 T3353Cas号 1038915-64-8

别名 尼拉帕利盐酸盐, MK-4827 hydrochloride, MK-4827 (hydrochloride)

Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) 是一种具有口服活性的PARP1和PARP2抑制剂，IC50值分别为 3.8 nM 和 2.1 nM。它抑制 DNA 损伤修复，诱导凋亡并具有抗肿瘤活性。

Niraparib hydrochloride

很棒

纯度: 99.26%

产品编号 T3353 别名 尼拉帕利盐酸盐, MK-4827 hydrochloride, MK-4827 (hydrochloride)Cas号 1038915-64-8

规格	价格	库存
2 mg	¥ 297	现货
5 mg	¥ 462	现货
10 mg	¥ 797	现货
25 mg	¥ 1,770	现货
50 mg	¥ 3,210	现货
100 mg	¥ 4,630	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 548	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Niraparib hydrochloride (MK-4827 hydrochloride) is an inhibitor of poly (ADP-ribose) polymerase (PARP) with potential antineoplastic activity. Niraparib hydrochloride inhibits PARP activity, enhancing the accumulation of DNA strand breaks and promoting genomic instability and apoptosis. The PARP family of proteins detect and repair single-strand DNA breaks by the base-excision repair (BER) pathway.
靶点活性	PARP2:2.1 nM, PARP1:3.8nM
体外活性	MK-4827可使辐射对人类肿瘤移植体（p53野生型或p53突变型）的效果明显增强.其在体内具有良好耐受性.单独使用时,对BRCA-1缺陷型移植瘤模型也有一定功效.
体内活性	在细胞试验中,MK-4827对PARP的活性有抑制效果（EC50：4 nM）,并使携带BRCA-1/2突变的癌细胞增殖受抑制（IC50：10-100 nM）。它能有效地抑制PARP-1/2（IC50：3.8/2.1 nM）,对PARP-3,V-PARP和tankyrase-1的选择性低100倍以上（IC50：1300/330/570 nM）。在携带BRCA-1突变的MDA-MB-436人类乳腺腺癌的细胞中,MK-4827的CC50为18 nM；在BRCA-2缺陷的CAPAN-1人胰腺癌细胞中,CC50为90 nM。而正常人类前列腺和乳腺上皮细胞对MK-4827具有耐药性。这表明PARP抑制剂在具有BRCA-1/2突变的癌细胞中具有选择性细胞毒性,对周围组织影响小。
别名	尼拉帕利盐酸盐, MK-4827 hydrochloride, MK-4827 (hydrochloride)

化学信息

分子量	356.85
分子式	C₁₉H₂₁ClN₄O
CAS No.	1038915-64-8
Smiles	C(N)(=O)C=1C=2C(=CN(N2)C3=CC=C(C=C3)[C@@H]4CCCNC4)C=CC1.Cl
密度	1.343 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 50 mg/mL (140.11 mM)

溶液配制表

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.8023 mL	14.0115 mL	28.0230 mL	140.1149 mL
5 mM	0.5605 mL	2.8023 mL	5.6046 mL	28.0230 mL
10 mM	0.2802 mL	1.4011 mL	2.8023 mL	14.0115 mL
20 mM	0.1401 mL	0.7006 mL	1.4011 mL	7.0057 mL
50 mM	0.0560 mL	0.2802 mL	0.5605 mL	2.8023 mL
100 mM	0.0280 mL	0.1401 mL	0.2802 mL	1.4011 mL

计算器

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稀释计算器
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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

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