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IDH-305
产品编号 T15550Cas号 1628805-46-8
IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
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IDH-305
产品编号 T15550Cas号 1628805-46-8
IDH-305 是突变选择性的、口服性的、脑渗透性的 IDH1抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。它对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 543 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,330 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,830 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,730 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,450 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,650 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,430 | 现货 |
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | IDH-305 is an orally available, mutation-selective, and brain-penetrant IDH1 inhibitor targeting the IDH1 (R132) mutation. IDH-305 is 200-fold more selective for mutant IDH1 isoforms than wild type with IC50s of 27 nM,28 nM and 6.14 nM for IDH1R132H, IDH1R132C and IDH1WT, respectively. |
| 靶点活性 | IDH1 (WT):6.14 μM, IDH1 (R132H):27 nM, IDH1 (R132C):28 nM |
| 体外活性 | IDH-305 抑制 HCT116-IDH1R132H /- 细胞，其中半抑制浓度（IC50）为24 nM[1]。 |
| 体内活性 | 经口给药, IDH-305以30-300 mg/kg的剂量每日两次，持续21天，可抑制IDH1突变的PDX黑色素瘤模型的2-HG产生及依赖2-HG的肿瘤生长[1]。 |
| 分子量 | 490.45 |
| 分子式 | C23H22F4N6O2 |
| CAS No. | 1628805-46-8 |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 100 mg/mL (203.90 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
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