Cediranib maleate (AZD2171 maleate) is an orally active and highly potent VEGF family receptor tyrosine kinase (VEGFR2) inhibitor that inhibits Flt1, KDR, Flt4, PDGFRα, PDGFRβ, and c-Kit, and up-regulates MHC-I through transcriptional modulation in the study of ovarian cancer.

PDGFRα:36 nM (IC50), c-Kit:2 nM, FLT1:5 nM, FLT4:＜3 nM, KDR:＜1 nM, PDGFRβ:5 nM (IC50)

Cediranib maleate (AZD2171) 是一种高选择性的口服活性VEGFR2抑制剂，对Flt1、KDR、Flt4、PDGFRα、PDGFRβ和c-Kit的IC50值分别为5 nM、小于1 nM、小于3 nM、36 nM、5 nM和2 nM。在人脐静脉内皮细胞中，Cediranib maleate 能够阻止VEGF刺激的增殖和KDR磷酸化，其IC50值分别为0.4 nM和0.5 nM。在成纤维细胞/内皮细胞共培养的血管发芽模型中，Cediranib maleate 在亚纳摩尔浓度下减少了血管面积、长度和分支。[1]

每日一次口服 Cediranib maleate 能消除实验性（VEGF诱导的）血管生成，并抑制骨骼中的软骨内骨化或卵巢中的黄体发育；这些过程高度依赖于新血管的形成。在无胸腺小鼠中建立的人肿瘤异种移植物（结肠、肺、前列腺、乳腺和卵巢）的生长受到 Cediranib maleate 剂量依赖性的抑制，长期以1.5 mg/kg/天的剂量给药在所有模型中均产生了统计学上显著的抑制效果。对用 Cediranib maleate 处理的Calu-6肺肿瘤进行的组织学分析显示，微血管密度在52小时内下降，并且随着处理时间的延长而进一步减少。这些变化表明肿瘤内的血管正在消退。[1]