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CDK8-IN-12

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产品编号 T72048Cas号 2613307-67-6

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

CDK8-IN-12
TargetMol

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CDK8-IN-12

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纯度: 99.83%
产品编号 T72048Cas号 2613307-67-6

CDK8-IN-12 是一种具有选择性、有效性和口服活性的 CDK8 抑制剂（Ki ： 14 nM），是一种抗癌剂。CDK8-IN-12 对 GSK-3α、GSK-3β、PCK-θ 具有抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12对 MV4-11 细胞显示出抗增殖活性。

规格价格库存数量
1 mg¥ 519现货
5 mg¥ 1,190现货
10 mg¥ 1,790现货
25 mg¥ 2,970现货
50 mg¥ 4,470现货
100 mg¥ 6,280现货
200 mg¥ 8,470现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,270现货
大包装 & 定制
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产品介绍

生物活性
产品描述
CDK8-IN-12 is a selective, potent and orally active inhibitor of CDK8 (Ki: 14 nM) and is an anti-cancer agent. CDK8-IN-12 inhibits GSK-3α, GSK-3β and PCK-θ with Ki of 13 nM, 4 nM and 109 nM respectively. CDK8-IN-12 showed anti-proliferative activity against MV4-11 cells.
靶点活性
PCKθ:109 nM(ki), CDK8:14 nM(Ki), GSK-3α:13 nM(ki), GSK-3β:4 nM(ki), MV-4-11 cells:0.36 μM(GI50)
体外活性
CDK8-IN-12 (0.36, 0.72 μM ; 2 h) significantly reduced the phosphorylation of STAT1 serine 727.[1]
体内活性
CDK8-IN-12 (intravenous administration ; 5 mg/kg in rats ; 2 mg/kg in mice) had a T1/2 of 0.9 h and 0.34 h in rats and mice, respectively.[1]
化学信息
分子量381.86
分子式C21H20ClN3O2
CAS No.2613307-67-6
SmilesO=C1C2(CCN(CC2)C=3C(=CN=CC3Cl)C4=CC=5C(O4)=CC=CC5)CCN1
密度1.39 g/cm3 at 20℃ (Predicted)
储存&溶解度
存储Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 27.5 mg/mL (72.02 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6188 mL13.0938 mL26.1876 mL130.9380 mL
5 mM0.5238 mL2.6188 mL5.2375 mL26.1876 mL
10 mM0.2619 mL1.3094 mL2.6188 mL13.0938 mL
20 mM0.1309 mL0.6547 mL1.3094 mL6.5469 mL
50 mM0.0524 mL0.2619 mL0.5238 mL2.6188 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

GSK3CDK8-IN-12CDK8IN12

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

233
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