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Debio-0123 (WEE1-IN-5) 是一种口服有效且高度特异性的WEE1抑制剂,IC50值在低纳摩尔范围内。Debio-0123 抑制磷酸化 CDC2。Debio-0123 可增强卡铂在体内的抗肿瘤活性,而这两种药物单独使用都没有活性。
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Debio-0123 (WEE1-IN-5) 是一种口服有效且高度特异性的WEE1抑制剂,IC50值在低纳摩尔范围内。Debio-0123 抑制磷酸化 CDC2。Debio-0123 可增强卡铂在体内的抗肿瘤活性,而这两种药物单独使用都没有活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 786 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,870 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,930 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,910 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,480 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,390 | 现货 |
产品描述 | Debio-0123 (WEE1-IN-5) is a potent, orally available and highly specific WEE1 inhibitor with an IC 50 in the low nanomolar range. Debio-0123 inhibits phospho-CDC2 which translated into an increase in DNA damage and premature entry into mitosis. Debio-0123 increases the antitumoral activity of Carboplatin in vivo whereas neither agent was active alone [1]. |
体外活性 | WEE1-IN-5 在 pCDC2 中展现出 188 nM 的 EC 50,并且对于 CYP3A4/5 显示出 IC 50 的变化[1]。 |
体内活性 | WEE1-IN-5(口服剂量为5mg/kg,静脉注射剂量为1mg/kg,单次给药)在SD大鼠中表现出14 mL/min/kg的清除率(CL),1324 h·ng/mL的化合物浓度时间曲线下面积(AUC int)以及35%的生物利用度[1]。 |
别名 | WEE1-IN-5 |
分子量 | 511.45 |
分子式 | C26H28Cl2N6O |
CAS No. | 2243882-74-6 |
Smiles | CN1CCC(CC1)c1ccc(Nc2ncc3C(=O)N(CN(C)c3n2)c2c(Cl)cccc2Cl)cc1C |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 18 mg/mL (35.2 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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