Debio-0123

产品编号 T9864Cas号 2243882-74-6

别名 WEE1-IN-5

Debio-0123 (WEE1-IN-5) 是一种口服有效且高度特异性的WEE1抑制剂，IC50值在低纳摩尔范围内。Debio-0123 抑制磷酸化 CDC2。Debio-0123 可增强卡铂在体内的抗肿瘤活性，而这两种药物单独使用都没有活性。

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产品编号 T9864别名 WEE1-IN-5Cas号 2243882-74-6

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生物活性

产品描述	Debio-0123 (WEE1-IN-5) is a potent, orally available and highly specific WEE1 inhibitor with an IC 50 in the low nanomolar range. Debio-0123 inhibits phospho-CDC2 which translated into an increase in DNA damage and premature entry into mitosis. Debio-0123 increases the antitumoral activity of Carboplatin in vivo whereas neither agent was active alone [1].
体外活性	WEE1-IN-5 在 pCDC2 中展现出 188 nM 的 EC 50，并且对于 CYP3A4/5 显示出 IC 50 的变化[1]。
体内活性	WEE1-IN-5（口服剂量为5mg/kg，静脉注射剂量为1mg/kg，单次给药）在SD大鼠中表现出14 mL/min/kg的清除率（CL），1324 h·ng/mL的化合物浓度时间曲线下面积（AUC int）以及35%的生物利用度[1]。
别名	WEE1-IN-5

化学信息

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 18 mg/mL (35.2 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

DMSO