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MK-8768为口服生效且能穿越血脑屏障的选择性mGluR2负向变构调节剂,其IC50为9 nM。
MK-8768为口服生效且能穿越血脑屏障的选择性mGluR2负向变构调节剂,其IC50为9 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5 mg | 询价 | 8-10周 | |
50 mg | 询价 | 8-10周 |
产品描述 | MK-8768 is a potent, selective, and orally bioavailable negative allosteric modulator of the mGluR2 class, exhibiting an IC50 of 9.6 nM and characterized by excellent brain permeability. |
体外活性 | MK-8768(40 nM, 5分钟)在高表达mGluR2的CHOdhfr细胞系中显著抑制mGluR2的酶活性,其IC50为0.9 nM [1]。 |
体内活性 | MK-8768优先通过肌肉注射途径给药[1]。在恒河猴ORD模型中,MK-8768(3 mg/kg,i.m,每周2次)明显缓解了东莨菪碱引起的损害,保持了较好的执行功能和注意力水平[1]。 |
分子量 | 433.43 |
分子式 | C21H22F3N5O2 |
CAS No. | 1432729-22-0 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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