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TNIK-IN-3

Rating icon 很棒
产品编号 T9556Cas号 2754265-25-1

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

TNIK-IN-3
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TNIK-IN-3

Rating icon 很棒
纯度: 99.56%
产品编号 T9556Cas号 2754265-25-1

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

规格价格库存数量
1 mg¥ 1,070现货
5 mg¥ 2,730现货
10 mg¥ 4,290现货
25 mg¥ 6,880现货
50 mg¥ 9,280现货
100 mg¥ 12,500现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 2,950现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
TNIK-IN-3 is a highly potent and orally active inhibitor of Traf2- and Nck-interacting protein kinase (TNIK). It exhibits a strong selectivity for TNIK with an IC50 value of 0.026 μM. Additionally, TNIK-IN-3 demonstrates inhibitory activity against Flt4 (IC50 = 0.030 μM), Flt1 (IC50 = 0.191 μM), and DRAK1 (IC50 = 0.411 μM). This compound holds potential for carrying out research on colorectal cancer (CRC) [1].
体外活性
TNIK-IN-3分别以 IC50 0.517 μM、3.657 μM 和 4.552 μM 抑制 Aurora-A、GCK 和 MLK3 [1]。TNIK-IN-3（0.1-100 μM；3天）降低 HCT116 和 DLD-1 细胞的活性，相应的 IC50 为 4.26 μM 和 8.00 μM [1]。TNIK-IN-3（2.5-40 μM；10天）呈剂量依赖性地抑制 HCT116 和 DLD-1 细胞集落形成[1]。TNIK-IN-3（5-20 μM；48小时）抑制 HCT116 和 DLD-1 细胞迁移[1]。TNIK-IN-3（5-40 μM；48小时）剂量依赖性地抑制 HCT116 细胞中 Wnt 目标基因 AXIN2 和 c-Myc，以及 LRP5 和 LRP6 蛋白的表达[1]。TNIK-IN-3（5-20 μM；48小时）显著抑制 HeLa 细胞中 JNK1/2 的磷酸化[1]。细胞活性检测[1]，细胞系：HCT116 和 DLD-1 细胞，浓度：0.1-100 μM，孵育时间：3天，结果：以剂量依赖的方式抑制细胞活性。细胞活性检测[1]，细胞系：HCT116 细胞，浓度：5, 10, 20, 40 μM，孵育时间：48小时，结果：抑制了 Wnt 目标基因 AXIN2 和 c-Myc，以及 LRP5 和 LRP6 蛋白的表达。
体内活性
TNIK-IN-3（100-150 mg/kg；口服，每天两次，连续18天）的给药量依赖性地抑制了肿瘤生长[1]。动物模型：6周龄的雌性NOD-SCID小鼠被注射HCT116细胞[1]。给药剂量：100, 150 mg/kg。给药方式：口服，每天两次，连续18天。结果：150 mg/kg剂量显著抑制了肿瘤生长。观察到的副作用包括肿瘤重量显著减轻，但没有明显的体重减轻或其他副作用。
化学信息
分子量387.41
分子式C23H18FN3O2
CAS No.2754265-25-1
SmilesFc1ccc(CN2CCOc3cc(ccc3C2=O)-c2cnc3[nH]ccc3c2)cc1
密度1.354 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (129.06 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5812 mL12.9062 mL25.8124 mL129.0622 mL
5 mM0.5162 mL2.5812 mL5.1625 mL25.8124 mL
10 mM0.2581 mL1.2906 mL2.5812 mL12.9062 mL
20 mM0.1291 mL0.6453 mL1.2906 mL6.4531 mL
50 mM0.0516 mL0.2581 mL0.5162 mL2.5812 mL
100 mM0.0258 mL0.1291 mL0.2581 mL1.2906 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

βcateninWnt/β-cateninWnt/betacateninWnt/b-cateninWntTNIK-IN-3TNIKIN3TNIK IN 3beta-cateninbetacateninbcatenin

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4个月前
5.0
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