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LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂,具有抗白血病活性和抗疟活性,抑制 M.tb LeuRS,抑制 HepG2 蛋白合成,可用于研究白血病。
LeuRS-IN-1 是一种具有口服活性和高效性的结核分枝杆菌 leucyl-tRNA 合成酶抑制剂,具有抗白血病活性和抗疟活性,抑制 M.tb LeuRS,抑制 HepG2 蛋白合成,可用于研究白血病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | 询价 | 1-2周 |
产品描述 | LeuRS-IN-1 is an orally active and potent Mycobacterium tuberculosis leucyl-tRNA synthetase inhibitor with anti-leukemic and anti-malarial activity, inhibits M.tb LeuRS, inhibits HepG2 protein synthesis, and can be used in leukemia research. |
靶点活性 | LeuRS (Mtb):0.075 μM (Kd), HepG2 protein synthesis:19.6 μM (EC50), HepG2 cells:65.8 μM (toxicity EC50), LeuRS (Mtb):0.06 μM, HepG2 protein synthesis:38.8 μM |
体外活性 | LeuRS-IN-1 对结核分枝杆菌 (M.tb) 的亮氨酰tRNA合成酶表现出很高的抑制活性,其 IC50 和 Kd 值分别为 0.06 μM 和 0.075 μM,对 M.tb H37Rv 菌株的 MIC 为 0.02 μg/mL。[1] LeuRS-IN-1在抑制人类胞质 LeuRS 和 HepG2 蛋白合成方面的效果较弱,IC50 和 EC50 值分别为 38.8 μM 和 19.6 μM,LeuRS-IN-1 在 HepG2 细胞的毒性 EC50 为 65.8 μM (48 小时)。[2] |
体内活性 | 在动物实验中,LeuRS-IN-1 每日口服 100 mg/kg 连续 14 天可降低急性结核小鼠肺部菌落单位;每周 5 天、连续 4 周口服 33 mg/kg 则可减少慢性结核小鼠的肺部和脾脏菌落单位。[1] |
别名 | LeuRS 抑制剂 1 |
分子量 | 241.48 |
分子式 | C10H13BClNO3 |
CAS No. | 1364914-72-6 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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