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PT2399
很棒产品编号 T12675LCas号 1672662-14-4
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。
PT2399
很棒 纯度: 99.07%
产品编号 T12675LCas号 1672662-14-4
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂，能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域，IC50=6 nM，具有显著的体内抗肿瘤特性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,220 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 2,230 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,560 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 5,690 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 7,690 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,870 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 13,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,980 | 现货 |
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与"PT2399"相关的抑制剂
Cinnamaldehyde
客户已引用
肉桂醛, Cinnamic Aldehyde
T4S1551104-55-2
Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生，发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物，可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用于 CRC 治疗的化疗药物联合治疗的辅助剂。其作用的可能机制可能涉及药物代谢基因的调节。 它在抑制黑色素瘤的发生和发展方面具有一定的作用，其作用机制可能表现为抑制VEGF 和HIF-α的表达，从而使血管模拟和黑色素瘤细胞新生血管的形成，促进肿瘤的生长。
- ¥ 133
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数量
客户已引用 Hydralazine hydrochloride
盐酸肼屈嗪, Hydralazine HCl, Apresoline
T1613304-20-1
Hydralazine hydrochloride (Apresoline) 是一种直接作用的血管舒张剂，可抗高血压。
- ¥ 259
规格
数量
Glucosamine hydrochloride
盐酸氨基葡萄糖, D-(+)-Glucosamine hydrochloride, Chitosamine hydrochloride, Chitosamine HCl, 2-Amino-2-deoxy-glucose HCl
T294166-84-2
Glucosamine hydrochloride (Chitosamine hydrochloride) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。
- ¥ 415
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Deferoxamine Mesylate
客户已引用
甲磺酸去铁胺, DFOM, Desferrioxamine B mesylate
T1637138-14-7
Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物，减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平，诱导细胞凋亡。
- ¥ 99
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客户已引用 Chloramphenicol 客户已引用
氯霉素, Levomycetin, Chloromycetin, Chlornitromycin
T120556-75-7
Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素，有效抑制细菌蛋白质生物合成。Chloramphenicol 主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基，对肽基转移酶有活性，抑制肽键的形成。
- ¥ 153
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数量
客户已引用 Minocycline hydrochloride 客户已引用
盐酸米诺环素, 美满霉素, Minocycline HCl
T110113614-98-7
Minocycline hydrochloride (Minocycline HCl) 属于四环素类抗生素，具有出色的吸收和组织渗透性。Minocycline hydrochloride 是一种广谱的抗菌剂，可用于多种细菌感染以及痤疮的治疗。
- ¥ 238
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客户已引用 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
三水合钾柠檬酸, 柠檬酸钾一水合物, Potassium citrate monohydrate
T115896100-05-6
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是一种藤黄果的主要活性成分，也是一种柠檬酸的衍生物。它可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ，并具有减肥作用。它有效抑制结石形成，并抑制HIF，具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤活性。
- ¥ 108
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Acriflavine Hydrochloride
盐酸吖啶黄, Acriflavine HCl
T198328063-24-9
Acriflavine Hydrochloride (Acriflavine HCl) 是一种 HIF-1α 抑制剂。它通过靶向 HIF-1α 介导的途径并在体外和体内降低 PGK1、VEGF 和 HIF-1α 的水平发挥作用。
- ¥ 289
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Glucosamine sulfate
硫酸葡萄糖胺, 硫酸氨基葡萄糖, D-Glucosaminesulfate, D-Glucosamine sulphate
T279229031-19-4
Glucosamine sulfate (D-Glucosaminesulfate) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。
- ¥ 415
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数量
Glucosamine 客户已引用
葡糖胺, 氨基葡萄糖, D-Glucosamine, Chitosamine
T04293416-24-8
Glucosamine (Chitosamine) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分，常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖，是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体，用作膳食补充剂。
- ¥ 150
规格
数量
客户已引用 Albendazole
阿苯达唑, SKF-62979
T115254965-21-8
Albendazole (SKF-62979) 是一种广谱抗寄生虫剂，具有高效，低宿主毒性的特点。 它用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。
- ¥ 186
规格
数量
1,4-DPCA
T21653331830-20-7In house
1,4-DPCA 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂，对人源包皮成纤维细胞中胶原羟基化的 IC50 为 2.4 μM，对因子抑制 HIF (FIH) 的 IC50 为 60 μM。
- ¥ 218
规格
数量
产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo |
| 靶点活性 | HIF2α:6 nM |
| 体外活性 | PT2399是一种选择性HIF-2拮抗剂，通过结构导向设计方法确定。PT2399解离人类ccRCC细胞中的HIF-2（HIF-2α-HIF-1β必要异二聚体），并在56%的细胞系（18个中的10个）中抑制了肿瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性（IC50：6 nM）。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC细胞中抑制多种HIF靶基因的表达，但不抑制HIF-1α特异性靶点如BNIP3。PT2399能够削弱HIF-2α与芳香烃受体核转录因子(ARNT)结合的能力。PT2399（20 μM）诱导非靶向毒性，因为它抑制了HIF-2α -/- 786-O细胞以及其他HIF-2α不可检测的癌细胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM浓度、0-21天的时间范围内，抑制了786-O细胞软琼脂生长[2][3]。 |
| 体内活性 | PT2399 直接抑制HIF-2α，在小鼠的原发性及转移性pVHL缺陷性透明细胞肾细胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前临床模型中以靶向方式导致肿瘤退缩[2]。PT2399在携带肾细胞癌(RCC)的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍。PT2399减少RCC携带小鼠中的肿瘤细胞密度并增加纤维化。通过口服灌胃给予PT2399（100 mg/kg；每12小时一次）在抑制RCC携带小鼠中若干SU 11248抵抗性肿瘤的生长方面比SU 11248活跃[1][2]。 |
| 分子量 | 419.32 |
| 分子式 | C17H10F5NO4S |
| CAS No. | 1672662-14-4 |
| Smiles | O[C@H]1c2c(CC1(F)F)c(Oc1cc(F)cc(c1)C#N)ccc2S(=O)(=O)C(F)F |
| 密度 | no data available |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (476.96 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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