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PT2399

Rating icon 很棒
产品编号 T12675LCas号 1672662-14-4

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。

PT2399

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纯度: 99.07%
产品编号 T12675LCas号 1672662-14-4

PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,220
现货
5 mg
¥ 2,230
现货
10 mg
¥ 3,560
现货
25 mg
¥ 5,780
现货
50 mg
¥ 7,880
现货
100 mg
¥ 10,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍

生物活性
产品描述
PT2399 is a first-in-class, orally available, small molecule inhibitor of HIF-2 that selectively disrupts the heterodimerization of HIF-2α with HIF-1β. PT2399 displays potent antitumor activity in vivo
靶点活性
HIF2α:6 nM
体外活性
PT2399是一种选择性HIF-2拮抗剂,通过结构导向设计方法确定。PT2399解离人类ccRCC细胞中的HIF-2(HIF-2α-HIF-1β必要异二聚体),并在56%的细胞系(18个中的10个)中抑制了肿瘤生成[1]。PT2399抑制HIF-2α活性(IC50:6 nM)。PT2399在786-O VHL-/- ccRCC细胞中抑制多种HIF靶基因的表达,但不抑制HIF-1α特异性靶点如BNIP3。PT2399能够削弱HIF-2α与芳香烃受体核转录因子(ARNT)结合的能力。PT2399(20 μM)诱导非靶向毒性,因为它抑制了HIF-2α -/- 786-O细胞以及其他HIF-2α不可检测的癌细胞系的增殖。PT2399在0.2–2 μM浓度、0-21天的时间范围内,抑制了786-O细胞软琼脂生长[2][3]。
体内活性
PT2399 直接抑制HIF-2α,在小鼠的原发性及转移性pVHL缺陷性透明细胞肾细胞癌(preclinical mouse models of primary and metastatic pVHL-defective clear cell renal cell carcinoma)的前临床模型中以靶向方式导致肿瘤退缩[2]。PT2399在携带肾细胞癌(RCC)的小鼠中抑制肿瘤细胞增殖3.5倍。PT2399减少RCC携带小鼠中的肿瘤细胞密度并增加纤维化。通过口服灌胃给予PT2399(100 mg/kg;每12小时一次)在抑制RCC携带小鼠中若干SU 11248抵抗性肿瘤的生长方面比SU 11248活跃[1][2]。
化学信息
分子量419.32
分子式C17H10F5NO4S
CAS No.1672662-14-4
SmilesO[C@H]1c2c(CC1(F)F)c(Oc1cc(F)cc(c1)C#N)ccc2S(=O)(=O)C(F)F
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (476.96 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3848 mL11.9241 mL23.8481 mL119.2407 mL
5 mM0.4770 mL2.3848 mL4.7696 mL23.8481 mL
10 mM0.2385 mL1.1924 mL2.3848 mL11.9241 mL
20 mM0.1192 mL0.5962 mL1.1924 mL5.9620 mL
50 mM0.0477 mL0.2385 mL0.4770 mL2.3848 mL
100 mM0.0238 mL0.1192 mL0.2385 mL1.1924 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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