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RMC-6236

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产品编号 T74698Cas号 2765081-21-6
别名 RMC6236

RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂,是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性,可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

RMC-6236

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纯度: 99.62%
产品编号 T74698 别名 RMC6236Cas号 2765081-21-6

RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂,是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性,可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,230
现货
5 mg
¥ 3,315
现货
10 mg
¥ 4,885
现货
25 mg
¥ 8,150
现货
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凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务. TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
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产品介绍

生物活性
产品描述
RMC-6236 is an orally effective and novel triple complex RAS (ON) MULTI inhibitor, which is a potent non covalent inhibitor of multiple RAS variants in GTP binding state. RMC-6236 has anti-tumor activity and can be used in research related to RAS driven tumors. With rich experience in compound synthesis, we can provide fast customized synthesis services for this product according to your research needs.
靶点活性
CYPA:55.3 nmol/L (KD1), KRAS (G12V):131 nmol/L (KD2), KRas (G12D):364 nmol/L (KD2), KRAS (WT):154 nmol/L (KD2)
体外活性
方法: RMC-6236(1,3,10,30nM,4小时) 处理HPAC 和 Capan-2 细胞系,进行WesternBlot分析。
结果:RMC-6236 处理的 HPAC 和 Capan-2 细胞系中观察到 RAS 通路信号标志物 pERK 、 pAKT 和 pS6 的时间和浓度依赖性抑制,在 Capan-2 中对 pERK 和 pS6 的持续抑制至少长达 48 小时;HPAC 细胞还表现出持续的 pERK 抑制和细胞凋亡的时间依赖性诱导。[1]
体内活性
方法: RMC-6236(3,10,25mg/kg ,口服)治疗Capan-2 异种移植荷瘤小鼠,评估了RMC-6236 的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征以及体内一系列突变 RAS 驱动的人肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤活性。
结果:RMC-6236 在多种异种移植模型中表现出相似的 PK 曲线,并且在重复给药后不会在血液和肿瘤中积累;RMC-6236 在各种异种移植肿瘤中的暴露量比血液中的暴露量高约 3 至 7 倍,并且从肿瘤中清除的速度相对较慢;与异种移植肿瘤中的剂量依赖性和长期暴露一致,口服 RMC-6236 导致 RAS 通路信号传导的剂量依赖性和持久抑制。[1]
别名RMC6236
化学信息
分子量811.05
分子式C44H58N8O5S
CAS No.2765081-21-6
SmilesO=C1OCC(C)(C)CC=2C3=CC(=CC=C3N(C2C=4C=C(C=NC4C(OC)C)N5CCN(C)CC5)CC)C=6N=C(SC6)CC(NC(=O)C7CC7C)C(=O)N8NC1CCC8
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (246.59 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.2330 mL6.1648 mL12.3297 mL61.6485 mL
5 mM0.2466 mL1.2330 mL2.4659 mL12.3297 mL
10 mM0.1233 mL0.6165 mL1.2330 mL6.1648 mL
20 mM0.0616 mL0.3082 mL0.6165 mL3.0824 mL
50 mM0.0247 mL0.1233 mL0.2466 mL1.2330 mL
100 mM0.0123 mL0.0616 mL0.1233 mL0.6165 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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4个月前
5.0
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