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RMC-6236 是一种有效的RAS(ON)MULTI 抑制剂,对 RAS-GTP 的广谱抑制具有活性,可用于癌症的研究。
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RMC-6236 是一种有效的RAS(ON)MULTI 抑制剂,对 RAS-GTP 的广谱抑制具有活性,可用于癌症的研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,460 | 现货 | |
5 mg | ¥ 6,630 | 现货 | |
10 mg | ¥ 9,770 | 现货 | |
25 mg | ¥ 16,300 | 现货 | |
50 mg | ¥ 23,200 | 现货 | |
100 mg | ¥ 32,900 | 现货 |
产品描述 | RMC-6236 is a potent RAS(ON)MULTI inhibitor with broad-spectrum inhibitory activity against RAS-GTP and can be used in cancer research. |
体外活性 | 方法: RMC-6236(1,3,10,30nM,4小时) 处理HPAC 和 Capan-2 细胞系,进行WesternBlot分析。 结果:RMC-6236 处理的 HPAC 和 Capan-2 细胞系中观察到 RAS 通路信号标志物 pERK 、 pAKT 和 pS6 的时间和浓度依赖性抑制,在 Capan-2 中对 pERK 和 pS6 的持续抑制至少长达 48 小时;HPAC 细胞还表现出持续的 pERK 抑制和细胞凋亡的时间依赖性诱导。[2] |
体内活性 | 方法: RMC-6236(3,10,25mg/kg ,口服)治疗Capan-2 异种移植荷瘤小鼠,评估了RMC-6236 的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征以及体内一系列突变 RAS 驱动的人肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤活性。 结果:RMC-6236 在多种异种移植模型中表现出相似的 PK 曲线,并且在重复给药后不会在血液和肿瘤中积累;RMC-6236 在各种异种移植肿瘤中的暴露量比血液中的暴露量高约 3 至 7 倍,并且从肿瘤中清除的速度相对较慢;与异种移植肿瘤中的剂量依赖性和长期暴露一致,口服 RMC-6236 导致 RAS 通路信号传导的剂量依赖性和持久抑制。[2] |
别名 | RMC6236 |
分子量 | 811.05 |
分子式 | C44H58N8O5S |
CAS No. | 2765081-21-6 |
Smiles | O=C1OCC(C)(C)CC=2C3=CC(=CC=C3N(C2C=4C=C(C=NC4C(OC)C)N5CCN(C)CC5)CC)C=6N=C(SC6)CC(NC(=O)C7CC7C)C(=O)N8NC1CCC8 |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (246.59 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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