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RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂,是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性,可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。
RMC-6236 是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂,是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性,可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验,我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
5 mg | ¥ 3,315 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,885 | 现货 | |
25 mg | ¥ 8,150 | 现货 |
产品描述 | RMC-6236 is an orally effective and novel triple complex RAS (ON) MULTI inhibitor, which is a potent non covalent inhibitor of multiple RAS variants in GTP binding state. RMC-6236 has anti-tumor activity and can be used in research related to RAS driven tumors. With rich experience in compound synthesis, we can provide fast customized synthesis services for this product according to your research needs. |
靶点活性 | CYPA:55.3 nmol/L (KD1), KRAS (G12V):131 nmol/L (KD2), KRas (G12D):364 nmol/L (KD2), KRAS (WT):154 nmol/L (KD2) |
体外活性 | 方法: RMC-6236(1,3,10,30nM,4小时) 处理HPAC 和 Capan-2 细胞系,进行WesternBlot分析。
结果:RMC-6236 处理的 HPAC 和 Capan-2 细胞系中观察到 RAS 通路信号标志物 pERK 、 pAKT 和 pS6 的时间和浓度依赖性抑制,在 Capan-2 中对 pERK 和 pS6 的持续抑制至少长达 48 小时;HPAC 细胞还表现出持续的 pERK 抑制和细胞凋亡的时间依赖性诱导。[1] |
体内活性 | 方法: RMC-6236(3,10,25mg/kg ,口服)治疗Capan-2 异种移植荷瘤小鼠,评估了RMC-6236 的药代动力学 (PK) 和药效学 (PD) 特征以及体内一系列突变 RAS 驱动的人肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤活性。
结果:RMC-6236 在多种异种移植模型中表现出相似的 PK 曲线,并且在重复给药后不会在血液和肿瘤中积累;RMC-6236 在各种异种移植肿瘤中的暴露量比血液中的暴露量高约 3 至 7 倍,并且从肿瘤中清除的速度相对较慢;与异种移植肿瘤中的剂量依赖性和长期暴露一致,口服 RMC-6236 导致 RAS 通路信号传导的剂量依赖性和持久抑制。[1] |
别名 | RMC6236 |
分子量 | 811.05 |
分子式 | C44H58N8O5S |
CAS No. | 2765081-21-6 |
Smiles | O=C1OCC(C)(C)CC=2C3=CC(=CC=C3N(C2C=4C=C(C=NC4C(OC)C)N5CCN(C)CC5)CC)C=6N=C(SC6)CC(NC(=O)C7CC7C)C(=O)N8NC1CCC8 |
存储 | store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 200 mg/mL (246.59 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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