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E2730
很棒产品编号 T79399Cas号 1520073-91-9
别名 E 2730
E2730 是一种可口服且具有选择和非竞争性的 γ-氨基丁酸转运蛋白1(GAT1) 抑制剂，具有抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。
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E2730
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产品编号 T79399 别名 E 2730Cas号 1520073-91-9
E2730 是一种可口服且具有选择和非竞争性的 γ-氨基丁酸转运蛋白1(GAT1) 抑制剂，具有抗癫痫活性，可用于研究神经系统疾病。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,920 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 7,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 10,600 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 13,800 | 现货 |
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- ¥ 122
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- ¥ 494
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- ¥ 148
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- ¥ 284
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- ¥ 150
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- ¥ 296
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- ¥ 250
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | E2730 is an orally active, selective, and non-competitive GABA transporter 1 (GAT1) inhibitor with antiepileptic activity, used in neurological disease research. |
| 靶点活性 | GAT-1 (human):1.1 μM, BGT1 (human):890 μM |
| 体外活性 | E2730 的 50% 抑制浓度 （IC50） 值， hGAT1 为 1.1 μM，hGAT2 为 >1000 μM，hGAT3 为 >1000 μM，hBGT-1 为 890 μM。 E2730 （0.0128–1000 μM）以非竞争的方式抑制 GAT1 ，其抑制作用与体外环境中 GABA 水平呈正相关。E2730 还在过度激活条件下增加细胞外 GABA 浓度。[1] |
| 体内活性 | E2730 （20-400mg/kg，口服）在角膜点燃、6 Hz-44 mA 精神运动性癫痫发作、杏仁核点燃、脆性 X 综合征和 Dravet 综合征模型中均显示出抗癫痫作用。 E2730 的 50% 有效剂量 （ED50） 在角膜点燃小鼠中为 7.9 mg/kg，在加速旋转试验中，50% 毒性剂量 （TD50） 为 350 mg/kg。E2730 的保护指数 （即 TD50 与 ED50 的比率） 为 44.3。[1] |
| 别名 | E 2730 |
| 分子量 | 284.23 |
| 分子式 | C9H8F4N2O2S |
| CAS No. | 1520073-91-9 |
| Smiles | N(S(N)(=O)=O)[C@H]1C=2C(CC1(F)F)=CC(F)=CC2F |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
SCI 文献
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