GRK

GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1，RSK1，p70S6K 的 IC50 分别为9nM，1100nM，1550nM。

CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。

CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。

GRK6-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 抑制剂（IC50：120 nM）。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌。

GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物，抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和 或释放，在代谢疾病中有研究价值。

Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。

Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。

GRK6-IN-2 是一种高效的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6)抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤。

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 靶向 GRK2。

Ro 32-0432是一种选择性、ATP竞争性、口服活性的泛PKC抑制剂，对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ 和 PKCε均具有抑制作用，可阻止t细胞活化，可用于炎症和免疫性疾病。(S)-Ro 32-0432 hydrochloride是一种GRK5(G protein-coupled receptor kinase 5)的抑制剂，能够减轻尼古丁戒断症状。

Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate (CP-25) 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂，能够阻止 GRK2 移动至细胞膜，并抑制 JAK1/STAT3 信号通路。它还可以抑制 IL-17A/CXCL2 所诱导的 HaCaT 细胞增殖。在小鼠模型中，Paeoniflorin-6′-O-benzene sulfonate 降低了多种炎症因子和趋化因子，例如 IL-17A、IL-17F、IFN-γ、TNF-α、IL-22、IL-23、CXCL2、CXCL3 和 CXCL9，从而减轻 Imiquimod 诱导的银屑病症状。

CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。

Corazonin是一种在昆虫体内普遍存在的高度保守神经肽激素，主要调节社会性昆虫的等级身份和行为。它在工蜂和 或其他社会性昆虫的觅食个体中优先表达。

GRL018-21为一种高效、高选择性G蛋白偶联受体激酶5 (GRK5) 抑制剂，其IC50值仅为10 nM。

GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRK6-IN-4 是一种抑制 G 蛋白偶联受体 6 激酶 (GRK6) 的化合物，IC50 为 1.56 μM。GRK6-IN-4 适用于研究血液恶性肿瘤、炎症疾病以及自身免疫性疾病。

GSK466317A is a GRK2 inhibitor.

CCG-22440 is a Highly Selective and Potent Inhibitor of G Protein-Coupled Receptor Kinase 2.

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GRK6-IN-5 是一种 GRK6 polypeptide 抑制剂，其 IC50 值为 4.48 μΜ。GRK6-IN-5 适用于血液系统恶性肿瘤、炎症疾病和自身免疫性疾病的研究。

GSK2163632A is an insulin-like growth factor 1 receptor inhibitor that acts by binding to a novel region of the GRK active site cleft.

4-Amino-5-(bromomethyl)-2-methylpyrimidine is a heterocyclic building block.1,2 It has been used in the synthesis of vitamin B1 analogs and thiaminephosphoric acid esters. |1. Abblard, J., Cronenberger, L., and Pacheco, H. Synthesis of the analogs of vitamin B1. Chim. Ther. 8(1), 98-110 (1973).|2. Leichssenring, G., and Joachim, S. The synthesis of thiaminephosphoric acid esters. Chem. Ber. 95, 767-772 (1962).