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GRK

G protein-coupled receptor kinases (GRKs, GPCRKs) are a family of protein kinases within the AGC (protein kinase A, protein kinase G, protein kinase C) group of kinases. Like all AGC kinases, GRKs use ATP to add phosphate to Serine and Threonine residues in specific locations of target proteins. In particular, GRKs phosphorylate intracellular domains of G protein-coupled receptors (GPCRs). GRKs function in tandem with arrestin proteins to regulate the sensitivity of GPCRs for stimulating downstream heterotrimeric G protein and G protein-independent signaling pathways.

Paroxetine hydrochloride
T163678246-49-8
Paroxetine hydrochloride (Paroxetine HCl) 是一种血清素摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50值为 14 μM。它可研究抑郁症。
  • ¥ 242
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TargetMol | Citations 客户已引用
CMPD101
T14989865608-11-3
CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂,IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM,可研究心衰疾病。
  • ¥ 487
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GSK299115A
T27471864082-35-9In house
GSK299115A (GSK-299115A) 是一种选择性的ROCK1抑制剂。GSK299115A 抑制ROCK1、RSK1和p70S6K 的IC50分别为8nM、620nM 和560nM。
  • ¥ 2350
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CCG215022
T34981813527-81-9
CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂,能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM),GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。
  • ¥ 970
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TargetMol | Inhibitor Sale
GSK180736A
T3513817194-38-0
GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂,IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂,IC50值为 0.77 μM,其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。
  • ¥ 253
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TargetMol | Inhibitor Sale
GRK6-IN-2
T615562677786-27-3
GRK6-IN-2 是一种高效的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤。
  • ¥ 378
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GRK5-IN-2
T96091642839-27-7
GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物,抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和/或释放,在代谢疾病中有研究价值。
  • ¥ 173
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TargetMol | Inhibitor Sale
GRK6-IN-1
T625182677786-61-5
GRK6-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 抑制剂(IC50:120 nM)。GRK6-IN-1 具有研究多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌。
  • ¥ 563
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GSK270822A
T27467864082-23-5In house
GSK270822A 是一种选择性的 ROCK1抑制剂。GSK270822A 抑制 ROCK1,RSK1,p70S6K 的 IC50 分别为9nM,1100nM,1550nM。
  • ¥ 1770
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TargetMol | Inhibitor Sale
1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID
T8913260555-42-8
1-(2,3-DIHYDRO-BENZO[1,4]DIOXIN-6-YL)-5-OXO-PYRROLIDINE-3-CARBOXYLIC ACID 靶向 GRK2。
  • ¥ 113
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TargetMol | Inhibitor Sale
Takeda103A
T24850865609-72-9
Takeda103A (CMPD103A) 是 GRK2抑制剂。G 蛋白偶联受体是许多生理过程的核心。Takeda103A 对研究心力衰竭具有潜在的研究价值。
  • ¥ 768
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CCG258208
T137142055990-90-2
GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
  • ¥ 17200
10-14周
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GRK2-IN-1 hydrochloride (2055990-90-2 free base)
T13714L
GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).
  • ¥ 1055
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