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MK-0557 是神经肽 Y5 受体的选择性口服拮抗剂,Ki 值为1.6 nM。
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MK-0557 是神经肽 Y5 受体的选择性口服拮抗剂,Ki 值为1.6 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 545 | 现货 | |
2 mg | ¥ 732 | 现货 | |
5 mg | ¥ 993 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,570 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,830 | 现货 | |
50 mg | ¥ 4,290 | 现货 | |
100 mg | ¥ 6,130 | 现货 | |
200 mg | ¥ 8,130 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,090 | 现货 |
产品描述 | MK-0557 is a selective and orally available antagonist of the neuropeptide Y5 receptor (Ki: 1.6 nM). |
靶点活性 | Y5 receptor:1.6 nM (Ki) |
体外活性 | MK-0557在人类NPY5R上的Ki值为1.3 nM,且在黑猩猩、小鼠和大鼠的NPY5R上具有类似的亲和力。在10 μM的浓度下,MK-0557对人类NPY1R、NPY2R、NPY4R或小鼠NPY6R无显著结合活性[2]。 |
体内活性 | MK-0557 在 C57BL/6J 小鼠中,对 NPY5R-selective 激动剂引起的体重增加和暴食行为有拮抗作用,且显著抑制了因饮食引起的肥胖(DIO)小鼠的体重增长。当常规饲料的瘦小鼠转换至中等高脂肪饮食(4.2 kcal/g)并以每日一次口服给予 MK-0557(30 mg/kg PO QD)处理时,到第35天,MK-0557 使体重增长减少了40%[2]。 |
分子量 | 406.41 |
分子式 | C22H19FN4O3 |
CAS No. | 328232-95-7 |
Smiles | Fc1ccccc1-n1ccc(NC(=O)[C@H]2CC[C@]3(CC2)OC(=O)c2ccncc32)n1 |
密度 | 1.46 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 25 mg/mL (61.52 mM) | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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