Bentamapimod (AS 602801) is a novel, orally active inhibitor of JNK.

JNK1:80 nM, JNK3:230 nM, JNK2:90 nM

Bentamapimod的处理以剂量依赖的方式诱导细胞死亡并相应降低了三种细胞系中可存活细胞的数量，表明 Bentamapimod 可能具有针对肿瘤细胞的选择性细胞毒作用。Bentamapimod 对人类胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌和胶质母细胞瘤来源的血清培养的非干细胞癌细胞和癌干细胞展示出细胞毒性，其浓度未降低正常人成纤维细胞的活性。Bentamapimod 还抑制了经 Bentamapimod 处理后存活的癌干细胞的自我更新和肿瘤启动能力[2]。

裸鼠携带自患有子宫内膜异位症女性活检样本（BWE）的异种移植物，使用30 mg/kg AS 602801（AS602801）处理后，病损回退率达29%。而单独使用醋酸甲羟孕酮（MPA）或孕酮（PR）并未能引起BWE病损的回退，但将10 mg/kg AS 602801与MPA结合使用时，病损回退率提升至38%。在来自健康女性的人类子宫内膜组织培养中，使用AS 602801或MPA均能减少基质金属蛋白酶-3（MMP-3）释放进培养基。在建立有BWE的器官培养中，PR或MPA无法抑制MMP-3分泌，而AS 602801单独或与MPA联合使用则能抑制MMP-3产生。在自体大鼠子宫内膜异位模型中，AS 602801使病损回退率达48%，相较于GnRH拮抗剂Antide（84%）而言。AS 602801减少子宫内膜异位病损中的炎症细胞因子水平，而同侧角的细胞因子水平不受影响。此外，AS 602801还能增强自然杀伤细胞活性，对子宫无明显负面效应[3]。

AS 602801 (AS602801) is dissolved in DMSO (10 mM) and stored, and then diluted with appropriate media before use[2]. PANC-1, A2780, and A549 human cancer cells and IMR90 human normal fibroblasts are treated without (control) or with the indicated concentrations of AS 602801 (2.5, 5, and 7.5 μM) for 3 days. The number of viable cells (left panels) and the percentage of dead cells (right panels) are determined using trypan blue as a vital dye[2].