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Conivaptan hydrochloride

产品编号 T6453Cas号 168626-94-6
别名 Vaprisol|||盐酸考尼伐坦|||Conivaptan HCl|||YM 087

Conivaptan hydrochloride (Vaprisol) 是一种口服有效的加压素 V2 和 V1A 受体拮抗剂,用于治疗高血容量性低钠血症和正常血容量。

Conivaptan hydrochloride

Conivaptan hydrochloride

产品编号 T6453别名 Vaprisol, 盐酸考尼伐坦, Conivaptan HCl, YM 087Cas号 168626-94-6

Conivaptan hydrochloride (Vaprisol) 是一种口服有效的加压素 V2 和 V1A 受体拮抗剂,用于治疗高血容量性低钠血症和正常血容量。

规格价格库存数量
1 mg¥ 141现货
5 mg¥ 311现货
10 mg¥ 497现货
25 mg¥ 997现货
50 mg¥ 1,970现货
100 mg¥ 3,470现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 551现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Conivaptan hydrochloride (Vaprisol) is an orally active vasopressin V2 and V1A receptor antagonist, used in the therapy of hypervolemic hyponatremia and euvolemic.
靶点活性
V1a (rat liver):0.48nM(Ki), V2 (rat kidney):3.04 nM(Ki)
体内活性
Conivaptan(0.03、0.1 和 0.3 mg/kg 静脉注射)以剂量依赖的方式增加尿量并降低尿渗透压,在心肌梗塞和假手术大鼠中均有效。Conivaptan(0.3 mg/kg 静脉注射)显著降低心肌梗塞大鼠的右心室收缩压、左心室舒张末压、肺/体重比和右心房压力,同时显著增加最大左心室压力增速比。[1] Conivaptan在急性增加尿量(UV)、降低尿渗透压(UOsm)方面显示出效果,在研究结束时,接受V(1a)/V(2)-AVP受体拮抗剂治疗的肝硬化大鼠未显示低钠血症或低渗透压。Conivaptan还能正常化U(Na)V,而不影响肌酐清除率和动脉压。[2] Conivaptan(0.01 至 0.1 mg/kg 静脉注射)在狗体内表现出剂量依赖性的利尿效果,不增加电解质的尿排泄,剂量依赖性抑制外源性加压素的升压作用(0.003 至 0.1 mg/kg 静脉注射),并在最高剂量(0.1 mg/kg 静脉注射)时几乎完全阻断外源性加压素引起的血管收缩。在患有充血性心力衰竭的狗中,Conivaptan(0.1 mg/kg 静脉注射)通过显著增加左心室最大压力增速、心输出量和每搏输出量以及显著降低左心室舒张末压和总外周血管阻力来改善心脏功能。[3]
别名Vaprisol, 盐酸考尼伐坦, Conivaptan HCl, YM 087
偶联与修饰
抗原信息
存储 & 运输
化学信息
分子量535.04
分子式C32H26N4O2·HCl
CAS No.168626-94-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 7 mg/mL (13.08 mM)
DMSO: 99 mg/mL (185 mM)
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.8690 mL9.3451 mL18.6902 mL93.4510 mL
5 mM0.3738 mL1.8690 mL3.7380 mL18.6902 mL
10 mM0.1869 mL0.9345 mL1.8690 mL9.3451 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
20 mM0.0935 mL0.4673 mL0.9345 mL4.6725 mL
50 mM0.0374 mL0.1869 mL0.3738 mL1.8690 mL
100 mM0.0187 mL0.0935 mL0.1869 mL0.9345 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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