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Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
Ningetinib Tosylate 是口服具有活力的、小分子酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 c-Met (IC50:6.7 nM),VEGFR2 (IC50:1.9 nM) 和 Axl (IC50<1.0 nM)。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 179 | 现货 | |
5 mg | ¥ 413 | 现货 | |
10 mg | ¥ 596 | 现货 | |
25 mg | ¥ 1,060 | 现货 | |
50 mg | ¥ 2,090 | 现货 | |
100 mg | ¥ 3,070 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 597 | 现货 |
产品描述 | Ningetinib Tosylate is an orally bioavailable tyrosine kinase inhibitor with IC50s of <1.0, 1.9 and 6.7 nM for Axl, VEGFR2, and c-Met, respectively. |
靶点活性 | c-Met:6.7 nM (cell free), Axl:<1 nM (cell free), VEGFR2:1.9 nM (cell free) |
体外活性 | 在细胞功能测试中,Ningetinib 抑制了由 VEGF 和 HGF 刺激的 HUVEC 细胞增殖和大鼠主动脉环微血管新生,其 IC50 值分别为 6.3 nM 和 8.6 nM。 |
体内活性 | 在异种移植的U87MG人脑胶质瘤模型中,Ningetinib通过每日口服20 mg/kg(连续21天)的剂量,与对照组相比,显著延长了中位生存时间,并实现了显著的生命期增值(ILS=32%)。单次口服给予U87MG肿瘤携带裸鼠Ningetinib(3 mg/kg)后,能在肿瘤组织中强效抑制c-Met及其下游信号激酶AKT和ERK1/2的磷酸化,作用持续长达6小时。 |
别名 | 对甲苯磺酸宁格替尼 |
分子量 | 728.79 |
分子式 | C38H37FN4O8S |
CAS No. | 1394820-77-9 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 8 mg/mL (10.98 mM), Sonication and heating are recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
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