Porcupine

LGK974 (NVP-LGK974) 是一种有效的、特异性的、具有口服活性的Porcupine(PORCN) 抑制剂(IC50:0.1 nM)。

Wnt-C59 (C59) 是一种高效的、口服具有活力的PORCN 抑制剂(IC50:74 pM)。

IWP-2 是一种 Wnt 通路抑制剂 (IC50=27 nM)，也是一种具有 ATP 竞争性 CK1δ 抑制剂 (M82FCK1δ 的 IC50=40 nM)。IWP-2 抑制胚胎干细胞的自我更新，被用于干细胞和类器官的研究。

Zamaporvint (RXC004) 是一种具有选择性、口服活性和有效性的 Wnt 途径抑制剂，作用于膜结合脂肪酰转移酶 Porcupine，阻断 Wnt 配体棕榈酰化、分泌及通路活化。Zamaporvint 在多种癌细胞系中显示出抗肿瘤和抗增殖活性。

ETC-159 (ETC-1922159) 是一种具有口服活性的，有效 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin 报告基因活性的 IC50值为2.9 nM。

IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是一种高活性的 Porcn 抑制剂(EC50:0.5 nM)。

IWP-O1 是 Porcn 抑制剂，在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50值为 80 pM。它能够抑制 Wnt 蛋白分泌，可以抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。

GNF-6231是一个强的，有选择性的，能够口服的Porcupine 抑制剂能够阻止Wnt 信号通路。

IWP 12 是一种高效性的 porcupine (Porcn) 抑制剂，抑制 Wnt 信号传导，阻断成年鱼和幼鱼尾鳍的再生。

Porcn-IN-1 (Porcupine-IN-1) 是一种有效的porcupine 抑制剂(IC50:0.5±0.2 nM)。

GNF-1331 is a potent, selective, and orally bioavailable porcupine inhibitor (IC50 = 12 nM). Blocking abnormal Wnt signaling is an attractive treatment for a variety of cancers.