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Eltrombopag

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产品编号 T2562Cas号 496775-61-2
别名 艾曲波帕, SB-497115-GR, SB-497115

Eltrombopag (SB-497115-GR) 是一种具有巨核细胞生成刺激活性的口服活性血小板生成素受体激动剂，可结合并刺激血小板血小板生成素受体，用于血小板减少的某些病症研究。

Eltrombopag
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Eltrombopag

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纯度: 99.73%
产品编号 T2562 别名 艾曲波帕, SB-497115-GR, SB-497115Cas号 496775-61-2

Eltrombopag (SB-497115-GR) 是一种具有巨核细胞生成刺激活性的口服活性血小板生成素受体激动剂，可结合并刺激血小板血小板生成素受体，用于血小板减少的某些病症研究。

规格价格库存数量
1 mg¥ 197现货
5 mg¥ 393现货
10 mg¥ 647现货
25 mg¥ 1,160现货
50 mg¥ 1,890现货
100 mg¥ 2,320现货
200 mg¥ 3,460现货
500 mg¥ 5,530现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Eltrombopag (SB-497115-GR), an orally active thrombopoietin receptor agonist with megakaryopoiesis stimulating activity, binds to and stimulates the platelet thrombopoietin receptor (TPO-R or CD110).
体外活性
Eltrombopag在经过转染的含luciferase报告基因的鼠BAF3细胞（BAF3/IRF-1/hTpoR）中展现了0.27 μM的半最大有效浓度（EC50）。它通过与金属离子（例如，Zn2+）和TpoR跨膜及近膜区域的特定氨基酸结合来激活受体。在N2C-Tpo细胞中，Eltrombopag（30 μM）通过Western blot上的抗磷酸化STAT5抗体检测，实现了STAT5的激活。Eltrombopag在使用BrdU检测方法对BAF3/hTpoR细胞进行的2天孵育后，以0.03 μM的EC50促进增殖。此外，Eltrombopag还促进了造血干细胞向致定向巨核细胞前体细胞的分化。Eltrombopag使骨髓CD34+细胞向CD41+巨核细胞的分化以剂量依赖方式增加，EC50为0.1 μM。[1] Eltrombopag抑制N2C-Tpo细胞和HEL92.1.7细胞增殖，IC50分别为20.7 μg/mL和2.3 μg/mL。[2] Eltrombopag（20 μg/mL）导致细胞分裂速率减慢，细胞周期G(1)期阻滞，并在人和鼠白血病细胞中增加分化。Eltrombopag（5 μg/mL）在HL60细胞中显示了明显的分化迹象，核内容组织的显著变化以及细胞质/核比例的增加。Eltrombopag（5 μg/mL）在U937细胞和URE细胞中引起了CD11b的增加，这与前巨噬细胞状态一致。在HL60细胞中，Eltrombopag以剂量依赖的方式减少了白血病细胞中的自由细胞内铁量。[3]
体内活性
Eltrombopag（每日10 mg/kg）在最后一剂后大约1周内，使一只黑猩猩的血小板数量增加了两倍以上，而对另外两只黑猩猩则增加了约1.5倍。[1] Eltrombopag（1 mg/mL）延长了白血病小鼠模型的生存时间。[3]
别名艾曲波帕, SB-497115-GR, SB-497115
化学信息
分子量442.47
分子式C25H22N4O4
CAS No.496775-61-2
SmilesO=C/1N(N=C(C)\C1=N\NC2=C(O)C(=CC=C2)C3=CC(C(O)=O)=CC=C3)C4=CC(C)=C(C)C=C4
密度1.33 g/cm3
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 4.42 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.2600 mL11.3002 mL22.6004 mL113.0020 mL
5 mM0.4520 mL2.2600 mL4.5201 mL22.6004 mL
10 mM0.2260 mL1.1300 mL2.2600 mL11.3002 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

hepatocellular carcinomabApoptosisInhibitorhematopoiesischimpanzeeinhibitSB497115immune thrombocytopeniaCD34blood plateletBAF3Thrombopoietin ReceptorBacterialN2C-TpomegakaryocyteSB 497115Eltrombopag

评论列表

4个月前
5.0
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233
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