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ARN-3236
很棒产品编号 T5993Cas号 1613710-01-2
ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
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ARN-3236
很棒 纯度: 99.7%
产品编号 T5993Cas号 1613710-01-2
ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 655 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 957 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,880 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 17,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,830 | 现货 |
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与"ARN-3236"相关的抑制剂
Metformin hydrochloride
客户已引用
盐酸二甲双胍, Metformin HCl, 1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride, 1, 1-Dimethylbiguanide hydrochloride
T07401115-70-4
Metformin hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide hydrochloride) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin hydrochloride 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 168
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客户已引用 Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 客户已引用
腺苷-5'-单磷酸一水合物, 5'-AMP monohydrate, 5'-AMP, 5'-Adenylic acid
T0853L18422-05-4
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate (5'-AMP) 是一种核苷酸，用作 RNA 中的单体。它是一个腺苷 A1受体激动剂，对HSV-1和HSV-2具有显著的抗病毒活性。
- ¥ 331
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客户已引用 AMPK activator 4
T622382493239-46-4In house
AMPK activator 4 是一种有效且具有选择性的AMPK激活剂，不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK且剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。AMPK activator 4 具有降血糖作用。
- ¥ 939
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Methyl cinnamate
肉桂酸甲酯
T5552103-26-4
Methyl cinnamate 是花椒的有效成分，也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂，具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
- ¥ 163
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Phenformin hydrochloride
盐酸苯乙福明, Phenformin HCl, Phenethylbiguanide hydrochloride
T1453834-28-6
Phenformin hydrochloride (Phenformin HCl) 是一种具有抗高血糖活性的双胍类抗糖尿病药物，能够使 AMPK 活化。
- ¥ 113
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Doxorubicin hydrochloride
客户已引用
盐酸多柔比星, NSC 123127, Hydroxydaunorubicin hydrochloride, DOX hydrochloride, Adriamycin HCl
T102025316-40-9
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素，是人类 DNA 拓扑异构酶 I/II 抑制剂 (IC50=0.8/2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化，还可诱导凋亡和自噬。
- ¥ 155
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客户已引用 Metformin 客户已引用
甲福明, 二甲双胍, 1,1-Dimethylbiguanide
T8526657-24-9
Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 是一种 AMPK 激活剂，具有血脑屏障渗透性。Metformin 可通过提高胰岛素敏感性和减少肠道对葡萄糖的吸收来改善血糖控制，常用于 2 型糖尿病的研究。
- ¥ 99
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客户已引用 Buformin hydrochloride
盐酸丁双胍, NSC-528218, NSC528218, NSC 528218
T200291190-53-0
Buformin hydrochloride (NSC-528218) 是一种有效的 AMPK 激活剂，是一种双胍类的口服抗糖尿病药物。Buformin 延缓胃肠道对葡萄糖的吸收，增加胰岛素敏感性和葡萄糖对细胞的吸收，并抑制肝脏对葡萄糖的合成。Buformin 也具有抗癌活性，可用于各种癌症研究。
- ¥ 283
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AICAR 客户已引用
阿卡地新, NSC105823, AICAR (Acadesine), AICA Riboside, Acadesine
T14772627-69-2
AICAR (Acadesine) 是一种AMPK 激活剂，引起ZMP积累，模拟AMP对AMPK和AMPKK的刺激作用，常用于糖尿病，心脑血管疾病以及肿瘤相关研究。
- ¥ 205
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客户已引用 HTH-01-015
T23741613724-42-7In house
HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1 抑制剂，IC50为 100 nM。它抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上，IC50大于10 μM。
- ¥ 269
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Adenosine monophosphate 客户已引用
AMP, Adenosine 5'-monophosphate, 5'-腺嘌呤核苷酸, 5'-Adenylic acid
T213361-19-8
Adenosine monophosphate (AMP) 是一种嘌呤核糖核苷5'-单磷酸腺苷，是信号转导和调节能量稳态的关键细胞代谢物。它具有EC 3.1.3.11(果糖-二磷酸酶)抑制剂、EC 3.1.3.1(碱性磷酸酶)抑制剂和腺苷A1受体激动剂的作用。
- ¥ 164
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客户已引用 Chitosan oligosaccharide
壳聚糖低聚乳酸酯, COS
T10789148411-57-8
Chitosan oligosaccharide (COS) 是 β-(1→4)-连接的 D-氨基葡萄糖的寡聚体，Chitosan oligosaccharide可激活 AMPK ，抑制NF-κB 和 MAPK在内的炎症信号通路。
- ¥ 333
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2), (SIK2, SIK1 and SIK3 with IC50s of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM respectively). ARN-3236 Has anti-cancer activity. |
| 靶点活性 | SIK3:6.63.nM, SIK2:<1 nM , SIK1:21.63 nM |
| 体外活性 | Salt-inducible kinase 2 (SIK2) 在约30%的高级浆液性卵巢癌中过表达。ARN-3236在10株卵巢癌细胞系中抑制其生长，IC50范围为0.8至2.6 μmol/L，且ARN-3236的IC50与内源性SIK2表达呈负相关（Pearson r = -0.642, P = 0.03）。ARN-3236还增强了8/10细胞系以及SKOv3ip（P = 0.028）和OVCAR8异种移植瘤对紫杉醇的敏感性。至少在三个细胞系中观察到了协同作用。ARN-3236在间期中断核与中心体的连接，在有丝分裂中阻止中心体分离，导致前期停滞，引发凋亡性细胞死亡和四倍体形成。ARN-3236还抑制了AKT磷酸化并减弱了生存蛋白表达。 |
| 细胞实验 | SIK2 expression was determined in ovarian cancer tissue samples and cell lines.?ARN-3236 was tested for its efficiency to inhibit growth and enhance paclitaxel sensitivity in cultures and xenografts of ovarian cancer cell lines.?SIK2 siRNA and ARN-3236 were compared for their ability to produce nuclear-centrosome dissociation, inhibit centrosome splitting, block mitotic progression, induce tetraploidy, trigger apoptotic cell death and reduce AKT/survivin signaling. |
| 分子量 | 336.41 |
| 分子式 | C19H16N2O2S |
| CAS No. | 1613710-01-2 |
| Smiles | COc1ccc(-c2c[nH]c3nccc(-c4ccsc4)c23)c(OC)c1 |
| 密度 | 1.278 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 130 mg/mL (386.43 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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