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ARN-3236
很棒产品编号 T5993Cas号 1613710-01-2
ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
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ARN-3236
很棒 纯度: 99.7%
产品编号 T5993Cas号 1613710-01-2
ARN-3236 是一种口服有活性的、具有选择性的盐诱导激酶2 (SIK2)抑制剂，它能够抑制SIK1 (IC50:21.63 nM)、SIK2(IC50<1 nM)和 SIK3(IC50:6.63 nM)。它具有抗肿瘤作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 655 | 现货 | |
| 2 mg | ¥ 957 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,130 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,720 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,590 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 8,880 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 11,800 | 现货 | |
| 500 mg | ¥ 17,700 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,830 | 现货 |
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- ¥ 943
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | ARN-3236 is an oral active and selective inhibitor of salt-inducible kinase 2 (SIK2), (SIK2, SIK1 and SIK3 with IC50s of <1 nM, 21.63 nM and 6.63 nM respectively). ARN-3236 Has anti-cancer activity. |
| 靶点活性 | SIK3:6.63.nM, SIK2:<1 nM , SIK1:21.63 nM |
| 体外活性 | Salt-inducible kinase 2 (SIK2) 在约30%的高级浆液性卵巢癌中过表达。ARN-3236在10株卵巢癌细胞系中抑制其生长，IC50范围为0.8至2.6 μmol/L，且ARN-3236的IC50与内源性SIK2表达呈负相关（Pearson r = -0.642, P = 0.03）。ARN-3236还增强了8/10细胞系以及SKOv3ip（P = 0.028）和OVCAR8异种移植瘤对紫杉醇的敏感性。至少在三个细胞系中观察到了协同作用。ARN-3236在间期中断核与中心体的连接，在有丝分裂中阻止中心体分离，导致前期停滞，引发凋亡性细胞死亡和四倍体形成。ARN-3236还抑制了AKT磷酸化并减弱了生存蛋白表达。 |
| 细胞实验 | SIK2 expression was determined in ovarian cancer tissue samples and cell lines.?ARN-3236 was tested for its efficiency to inhibit growth and enhance paclitaxel sensitivity in cultures and xenografts of ovarian cancer cell lines.?SIK2 siRNA and ARN-3236 were compared for their ability to produce nuclear-centrosome dissociation, inhibit centrosome splitting, block mitotic progression, induce tetraploidy, trigger apoptotic cell death and reduce AKT/survivin signaling. |
| 分子量 | 336.41 |
| 分子式 | C19H16N2O2S |
| CAS No. | 1613710-01-2 |
| Smiles | COc1ccc(-c2c[nH]c3nccc(-c4ccsc4)c23)c(OC)c1 |
| 密度 | 1.278 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 130 mg/mL (386.43 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
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