Histone Demethylase

KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。

Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。

T-448 是一种可口服且具有高效性的赖氨酸特异性去甲基化酶1 抑制剂（IC50：22 nM），可改善小鼠的学习功能。T-448 可用于研究记忆缺陷。

Eicosapentaenoic Acid 是一种 ω-3 脂肪酸。

GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。

Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应，抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。

CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂，对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，有抗肿瘤作用。

GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂，Ki 值为10 nM。

GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6 6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。

AS8351 (NSC51355) 是一种组蛋白去甲基化酶抑制剂，可以诱导人胎儿肺成纤维细胞重编程为功能性心肌细胞。

GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶（即 MAO-A、LSD2、MAO-B）的 1000 倍以上。

3-pyridine toxoflavin 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50=19 nM。

Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 0.25 nM，具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化，对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。

JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。

KDM2A 7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A 7A 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。

OG-L002 是一种高度选择性的 LSD1有效抑制剂，IC50为 0.02 μM。它抑制HSV IE 基因的表达，还是单胺氧化酶抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的IC50分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。

ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1 KDM1A 抑制剂，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性，IC50 <20 nM。

KDM1A-IN-29 是一种组蛋白脱甲基酶抑制剂。

LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1 G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。

Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。

Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。

PBIT 是一种特异性 Jumonji AT 富集互作结构域 1 抑制剂，抑制JARID1A 和JARID1C，IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B 或PLU1) 组蛋白去甲基化酶，IC50值约为 3 μM。

KDM2B-IN-2是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂。

Pulrodemstat (CC-90011) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 HNSCC 细胞增殖和迁移，通过触发细胞凋亡来抑制头颈部鳞状细胞癌的生长。

KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。

Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂，可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。

GSK-LSD1是一种具有选择性的 LSD1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可在癌细胞中减弱 CTGF CCN2、MMP13、LOXL4 和波形蛋白的表达。GSK-LSD1 可调节细胞周期，诱导细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。

NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) 是一种有效的 KDM4B 抑制剂，IC50为 10 nM。

IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。

PFI-90 是组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 的选择性抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。它具有抗肿瘤活性的潜力，可诱导细胞凋亡和成肌分化，导致细胞死亡增加。

KDM5-IN-1 是一种有效的特异性 KDM5 抑制剂，IC50 为 15.1 nM。

Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl) 是一种单胺氧化酶抑制剂，对治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症有效。

Tranylcypromine hemisulfate (Tranylcypromine Sulfate) 是单胺氧化酶(MAO) 和赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的抑制剂，可用于研究抑郁症和子宫内膜异位症。

DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A LSD1抑制剂，IC50 值为 84 nM。

SD49-7是组蛋白赖氨酸去甲基酶4（KDM4）的抑制剂，IC50为0.19µM。

HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3（HDAC3） 抑制剂，具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。

GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。

L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。

KDM4C-IN-1 是一种具有选择性和高效性的KDM4C 抑制剂（IC50：8 nM），具有潜在的抗癌活性。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，可用于研究白血病。

FY-21 是选择性 LSD1 抑制剂（IC50= 340 nM），抑制白血病细胞增殖和集落形成，降低转录因子 HOXA9 和 MEIS1 的 mRNA 水平，可用于研究白血病。

5-Hydroxy-7-acetoxy-8-methoxyflavone 是一种类黄酮化合物，可以抑制脂质过氧化，可能具有抗流感病毒活性。

SP2509 是一种选择性 LSD1拮抗剂，IC50值为 13 nM。

KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B，KDM5C，IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3，可用于研究癌症。

LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ，IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。

RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂，IC50为 70 nM，对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。

KDM5-C49 HCl (KDOAM-20 hydrochloride)KDM5-C49 HCl 是一种有效的和具有选择性的 去甲基化酶 KDM5抑制剂。KDM5-C49 HCl 是治疗癌症的候选化合物。

Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A LSD1) 抑制剂，用于治疗急性白血病。

ML324 是 jumonji 组蛋白去甲基化酶的特异性抑制剂，IC50值为920 nM。