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表观遗传抑制剂 Cocktails
表观遗传Histone Demethylase
Histone demethylase proteins have a variety of domains that serve different functions. These functions include binding to the histone (or sometimes the DNA on the nucleosome), recognizing the correct methylated amino acid substrate and catalyzing the reaction, and binding cofactors. Cofactors include: alpha-keto glutarate (JmjC-domain containing demethylases), CoREST (LSD), FAD, Fe (II) or NOG (N-oxalylglycine).
KDM4-IN-4
T603542230475-63-3In house
KDM4-IN-4 是一种选择性组蛋白赖氨去甲基化酶 4 (KDM4)抑制剂，具有抗癌活性，抑制 KDM4A-Tudor 结构域，抑制细胞内 H3K4Me3 与 Tudor 结构域的结合。KDM4-IN-4 可用于研究癌症、肥胖症和心血管疾病。
- ¥ 1980
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Zavondemstat
T701211851412-93-5In house
Zavondemstat (QC8222 free base) 是一种组蛋白赖氨酸去甲基化酶4 (KDM4) 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，可用于研究三阴癌和乳腺癌。
- ¥ 1530
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T-448
T130571597426-53-3In house
T-448 是一种可口服且具有高效性的赖氨酸特异性去甲基化酶1 抑制剂（IC50：22 nM），可改善小鼠的学习功能。T-448 可用于研究记忆缺陷。
- ¥ 2480
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GSK-J4 Hydrochloride
T43831797983-09-5
GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 9 μM。
- ¥ 266
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GSK-J4
客户已引用
T31001373423-53-0In house
GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 GSK-J1 的细胞通透性前药，是一种 H3K27me3 me2 去甲基化酶 JMJD3 KDM6B 和 UTX KDM6A 双抑制剂 (IC50=8.6 6.6 μM)。GSK-J4 可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。
- ¥ 397
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客户已引用 CPI-455 客户已引用
T35521628208-23-0
CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂，对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，有抗肿瘤作用。
- ¥ 297
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客户已引用 KDM2A/7A-IN-1
T117482169272-46-0In house
KDM2A 7A-IN-1 是一种具有细胞渗透性和选择性的组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM2A 7A 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于研究十二指肠腺瘤和骨化纤维粘液样瘤。
- ¥ 2650
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Bomedemstat ditosylate
T700081990504-72-7In house
Bomedemstat ditosylate (IMG-7289 ditosylate) 是一种具有口服活性的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂，具有抗肿瘤活性，增强 SCLC 同基因模型中对 PD-1 抑制的反应，抑制癌细胞增殖，诱导细胞凋亡。Bomedemstat ditosylate 可用于研究骨髓增生性肿瘤和骨髓纤维化。
- ¥ 1290
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Corin
T108641808113-09-8In house
Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。
- ¥ 1320
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GSK-LSD1 dihydrochloride
T23152102933-95-7
GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶（即 MAO-A、LSD2、MAO-B）的 1000 倍以上。
- ¥ 197
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3-pyridine toxoflavin
T6773832502-20-8
3-pyridine toxoflavin 是一种有效的 KDM4C 抑制剂，IC50=19 nM。
- ¥ 1290
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OG-L002
T60731357302-64-7
OG-L002 是一种高度选择性的 LSD1有效抑制剂，IC50为 0.02 μM。它抑制HSV IE 基因的表达，还是单胺氧化酶抑制剂，对 MAO-A 和 MAO-B 的IC50分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。
- ¥ 247
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Pulrodemstat benzenesulfonate
T118822097523-60-7
Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 0.25 nM，具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化，对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。
- ¥ 398
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LSD1-IN-20
T631401239589-91-3In house
LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。
- ¥ 2350
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IOX1 客户已引用
T65455852-78-8
IOX1是 2OG 氧合酶的一种广谱抑制剂，抑制 ALKBH5，包括 JmjC 去甲基酶。它抑制 KDM4C、KDM4E、KDM2A、KDM3A 和 KDM6B 的IC50值分别为 0.6、2.3、1.8、0.1 和 1.4 μM。
- ¥ 215
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客户已引用 NCGC00244536
TQ00502003260-55-5
NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) 是一种有效的 KDM4B 抑制剂，IC50为 10 nM。
- ¥ 892
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Seclidemstat
T45271423715-37-0
Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂，可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。
- ¥ 615
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GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 客户已引用
T4418
GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
- ¥ 530
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客户已引用 PFI-90
T924353995-62-3
PFI-90 是组蛋白去甲基化酶 (KDM3B) 的选择性抑制剂，可抑制 PAX3-FOXO1 的作用。它具有抗肿瘤活性的潜力，可诱导细胞凋亡和成肌分化，导致细胞死亡增加。
- ¥ 285
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GSK-LSD1
T822541431368-48-7
GSK-LSD1是一种具有选择性的 LSD1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可在癌细胞中减弱 CTGF CCN2、MMP13、LOXL4 和波形蛋白的表达。GSK-LSD1 可调节细胞周期，诱导细胞凋亡，可用于研究乳腺癌。
- ¥ 198
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PBIT
T164352514-30-9
PBIT 是一种特异性 Jumonji/AT 富集互作结构域 1 抑制剂，抑制JARID1A 和JARID1C，IC50分别为 6 和 4.9 μM。它抑制JARID1B(KDM5B 或PLU1) 组蛋白去甲基化酶，IC50值约为 3 μM。
- ¥ 279
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Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride
T10251986-47-6
Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl) 是一种单胺氧化酶抑制剂，对治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症有效。
- ¥ 258
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Ryuvidine
T23284265312-55-8
Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。
- ¥ 573
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JIB-04
T1868199596-05-9
JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。
- ¥ 183
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DDP-38003 dihydrochloride
T10983L1831167-98-6In house
DDP-38003 dihydrochloride 是具有口服活性的KDM1A/LSD1抑制剂，IC50 值为 84 nM。
- ¥ 696
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ORY1001 客户已引用
T69221431326-61-2
ORY1001 (ORY 1001) 是一种具有口服活性的选择性赖氨酸特异性去甲基化酶 LSD1 KDM1A 抑制剂，对相关的 FAD 依赖性氨氧化酶具有高选择性，IC50 <20 nM。
- ¥ 410
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客户已引用 HDAC3-IN-T247
T241311451042-18-4
HDAC3-IN-T247 (HDAC3 inhibitor T247) 是一种具有选择性和有效性的组蛋白去乙酰化酶 3（HDAC3） 抑制剂，具有抗癌和抗病毒活性。HDAC3-IN-T247 以剂量依赖的方式诱导人结肠癌 HCT116 细胞中 NF-κB 乙酰化。HDAC3-IN-T247 抑制癌细胞增殖。
- ¥ 937
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KDM5-C70 客户已引用
T156481596348-32-1
KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物，是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用，可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。
- ¥ 245
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数量
客户已引用 KDM5A-IN-1
T156501905481-36-8
KDM5A-IN-1 是一种可口服且具有高效性和选择性的泛组氨酸赖氨酸脱甲基酶 5 KDM5 抑制剂，抑制 KDM5A，KDM5B，KDM5C，IC50 值分别为 45 nM，56 nM 和 55 nM。KDM5A-IN-1 抑制 PC9 H3K4Me3，可用于研究癌症。
- ¥ 1230
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数量
Iadademstat dihydrochloride
T58251431303-72-8
Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A LSD1) 抑制剂，用于治疗急性白血病。
- ¥ 546
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数量
GSK-J1
T68471373422-53-7
GSK-J1 是一种高效的 H3K27 组蛋白去甲基化酶抑制剂，在无细胞试验中对 JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A) 的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比其他测试的去甲基化酶选择性高 10 倍以上。
- ¥ 149
规格
数量
Tranylcypromine hemisulfate 客户已引用
T794213492-01-8
Tranylcypromine hemisulfate (Tranylcypromine Sulfate) 是单胺氧化酶(MAO) 和赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 的抑制剂，可用于研究抑郁症和子宫内膜异位症。
- ¥ 415
规格
数量
客户已引用 KDM4C-IN-1
T6065452348-60-4
KDM4C-IN-1 是一种具有选择性和高效性的KDM4C 抑制剂（IC50：8 nM），具有潜在的抗癌活性。KDM4C-IN-1 抑制 HepG2 和 A549 细胞的生长，可用于研究白血病。
- ¥ 597
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数量
5-Hydroxy-7-acetoxy-8-methoxyflavone
TN312095480-80-1
5-Hydroxy-7-acetoxy-8-methoxyflavone 是一种类黄酮化合物，可以抑制脂质过氧化，可能具有抗流感病毒活性。
- ¥ 1470
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数量
GSK J5
T228211394854-51-3
GSK J5 对血吸虫和蠕虫具有抑制作用，常被当作一种吸血虫杀虫剂。GSK J5 以剂量和时间依赖的方式促进血吸虫死亡。GSK J5 可提高血吸虫死亡率、减低成虫活力。
- ¥ 413
规格
数量
Methylstat
T70571310877-95-2
Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。
- ¥ 639
规格
数量
LSD1-IN-27
T776352904571-94-2
LSD1-IN-27 是一种高效的 LSD1 抑制剂 ，IC50 值为 13 nM。LSD1-IN-27 对胃癌细胞的干细胞性和迁移有抑制作用。LSD1-IN-27 对 BGC-823 和 MFC 细胞中 PD-L1 的表达有抑制作用。LSD1-IN-27 可增强对胃癌的 T 细胞免疫反应。
- ¥ 1130
规格
数量
RN-1 dihydrochloride
T216521781835-13-9
RN-1 dihydrochloride 是血脑屏障通透性的、不可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 选择性抑制剂，IC50为 70 nM，对 LSD1 的选择性高于 MAO-A 和 MAO-B，IC50分别为 0.51 μM 和 2.785 μM。
- ¥ 413
规格
数量
KDM5-C49 HCl
T27723L
KDM5-C49 HCl (KDOAM-20 hydrochloride)KDM5-C49 HCl 是一种有效的和具有选择性的 去甲基化酶 KDM5抑制剂。KDM5-C49 HCl 是治疗癌症的候选化合物。
- ¥ 1300
规格
数量
Procaine hydrochloride
T080251-05-8
Procaine hydrochloride (Novocaine HCl) 是DNA 脱甲基剂，是一种苯甲酸衍生物，具有局部麻醉和抗心律失常特性。
- ¥ 333
规格
数量
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium
T1374863512-50-5
L-2-Hydroxyglutaric acid disodium ((S)-2-Hydroxyglutaric acid disodium) 是一种表观遗传修饰因子，是肾癌中的表观遗传修饰剂和推定的癌代谢物，可用于肾癌的相关研究。它抑制线粒体肌酸激酶活性，Km 和 Ki 分别为 2.52 mM 和11.13 mM。它可抑制组蛋白去甲基化酶，从而促进组蛋白甲基化。
- ¥ 281
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