The CXCR signaling pathway family mainly comprises chemokines and chemokine receptors and CXCR consists of about 330 amino acids. The seven transmembrane regions divide the molecule into an extracellular free N-terminus, three extracellular loops, three intracellular loops, and several C-terminal portions.

SX-682

T84971648843-04-2

SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂，可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫，具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。

¥ 359

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JMS-17-2

T58491380392-05-1

JMS-17-2 是选择性CX3CR1拮抗剂(IC50:0.32 nM)，能够抑制乳腺癌细胞的转移和定植。

¥ 329

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Plerixafor

T1776110078-46-1

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

¥ 163

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CXCR2-IN-1

T109051873376-49-8In house

CXCR2-IN-1是可渗透中枢神经系统的 CXCR2拮抗剂，pIC50值为9.3。

¥ 535

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AMG 487

T10297L473719-41-4

AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂，对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。

¥ 615

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Mavorixafor

TQ0174558447-26-0

Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂，对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。

¥ 446

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AZD8797

T14384911715-90-7

AZD8797 (KAND567) 是一种可口服且具有选择性和有效性的人 CX3CR1 变构拮抗剂，对 CX3CR1 和 CXCR2 具有抑制作用，对SARS-CoV-2诱导的神经元损伤有潜在的保护作用，可防止癫痫发作后偏头痛模型大鼠痛觉过敏和小胶质细胞活化的恶化。

¥ 1090

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SB225002

T1955182498-32-4

SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂，抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合，IC50为 22 nM。

¥ 196

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Motixafortide TFA(664334-36-5,Free)

T14665L

Motixafortide TFA(664334-36-5,Free) (BKT140 TFA) 是 CXCR4 的拮抗剂，IC50 为～1 nM。它通过改变 miR-15a 16-1 表达下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1 来诱导 AML 原始细胞凋亡。

¥ 678

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Navarixin

T7130473727-83-2

Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂，对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM，对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。

¥ 388

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UNBS5162

T2477956590-23-1

UNBS5162 (UNBS-5162) 是一种新型萘酰亚胺，可降低实验性前列腺癌中 CXCL 趋化因子的表达。它是一种广谱趋化因子配体CXCL 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。

¥ 327

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Tannic acid

T08011401-55-4

Tannic acid (Gallotannic acid) 属于多酚类天然产物，是一种 hERG 通道阻塞剂，也是一种 CXCL12 CXCR4 抑制剂。Tannic acid 具有抗菌、抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种生物活性。

¥ 153

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Elubrixin

T11179688763-64-6In house

Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究，例如炎症性肠病和气道炎症。

¥ 780

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Danirixin

T5193954126-98-8

Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂，抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。

¥ 579

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Reparixin

T4163266359-83-5

Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1 2 的强效抑制剂，它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用，IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性，IC50为 1 nM。

¥ 449

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CXCR7 antagonist-1

T390781613021-99-0

CXCR7 antagonist-1 是 SDF-1 趋化因子或 I-TAC 与趋化因子受体 CXCR7 结合的特异性拮抗剂。 CXCR7 antagonist-1 可防止肿瘤细胞增殖和肿瘤形成，可用于炎症性疾病的研究。

¥ 1890

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AZD8309

T25131333742-48-6In house

AZD8309 是一种强效的、可口服的趋化因子受体CXCR2的拮抗剂，能够调节中性粒细胞的转运，可显著降低胰腺和肺部的MPO，并降低胰腺内的胰蛋白酶和弹性蛋白酶活性。AZD8309 能够用于研究炎症系列疾病。

¥ 1320

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LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base)

T15805L

LY2510924 acetate(1088715-84-7 free base) 是一种有效的选择性 CXCR4 拮抗剂。它可防止 SDF-1 与 CXCR4 结合，IC50 为 0.079 nM。

¥ 1570

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NUCC-390

T122691060524-97-1In house

NUCC-390 是新型的选择性小分子 CXCR4 receptor 受体激动剂。NUCC-390 可以诱导 CXCR4 受体的内化，作用方式与 AMD3100相反。NUCC-390 在动物模型中，有助于神经退行性变后神经功能恢复。

¥ 1480

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Ulocuplumab

T767941375830-34-4

Ulocuplumab (BMS-936564) 是一种完全人抗 CXCR4 的 IgG4 抗体。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML)，非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中展现出抗肿瘤活性。Ulocplumab 对 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移有抑制作用，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，。

¥ 1970

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SB-265610

T16850211096-49-0

SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂，可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性，IC50分别为 3.7 和 70 nM。

¥ 495

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USL311

T172081373268-67-7

USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂，可防止基质细胞衍生因子 1（SDF-1 或 CXCL12）与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移，具有抗肿瘤活性。

¥ 328

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Plerixafor octahydrochloride

T1776L155148-31-5

Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂，IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。

¥ 166

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AMD-070 hydrochloride

T22565880549-30-4

AMD-070 hydrochloride 是一种 CXCR4 拮抗剂，可用于抗 HIV。

¥ 428

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AZD-5069

T7681878385-84-3

AZD-5069 是 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂，用于癌症的研究。

¥ 468

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ACT-1004-1239

T396652178049-58-4

ACT-1004-1239 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR7 拮抗剂，具有免疫调节和髓鞘促生作用，用于研究炎性脱髓鞘疾病。

¥ 2500

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rac-NBI-74330

T26035473722-68-8In house

rac-NBI-74330是一种有效的、选择性的 CXCR3拮抗剂。

¥ 592

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Baohuoside I

T3396113558-15-9

Baohuoside I (Icariside-II) 是从朝鲜淫羊藿中得到的一种黄酮类天然产物，是CXCR4抑制剂，抑制 CXCR4 的表达，诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

¥ 283

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MSX-130

T40334051-59-6

MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

¥ 358

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SCH 546738

T16863906805-42-3

SCH 546738 是一种可口服且具有选择性和高效性的 CXCR3 拮抗剂，可减轻自身免疫性疾病的发展并延迟移植物排斥反应。

¥ 1648

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TAK-779

T7499229005-80-5

TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂，对CCR5的Ki 值为 1.1 nM，并选择性抑制R5 HIV-1。

¥ 368

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FC131 TFA (606968-52-9 free base)

TP1348842166-42-1

FC131 TFA (606968-52-9 free base) (FC131 TFA) 是 CXCR4 的拮抗剂，可抑制 [125I] -sdf-1 与 CXCR4 的结合（IC50：4.5 nM），并具有抗 HIV 活性。

¥ 496

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Ac-Pro-Gly-Pro-OH

T76662292171-04-1

Ac-Pro-Gly-Pro-OH 是乙酰基修饰的三肽化合物，可用作 CXCR2 激动剂。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 具有杀菌和抗炎活性，抑制免疫细胞凋亡，抑制促炎细胞因子的产生。Ac-Pro-Gly-Pro-OH 可用于研究脓毒症和肺部炎症。

¥ 265

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Artemotil

T332775887-54-6

Artemotil (SM-227) 是一种新型的速效抗疟药，可研究耐Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50值为 1.61 nM。

¥ 300

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Delmetacin

T6805216401-80-2In house

Delmetacin (Demethacin) 是一种非甾体抗炎化合物，具有抗炎和镇痛活性，对 CXC 趋化因子受体 CXCR1 具有抑制作用。

¥ 530

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MSX-122

T3992897657-95-3

MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂，具有抗炎和抗转移活性，可抑制CXCR4 CXCL12相互作用，IC50值约为 10 nM。

¥ 223

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Reparixin L-lysine salt

T12705266359-93-7

Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1 2 活化的变构抑制剂。

¥ 449

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IT1t dihydrochloride

T11693L1092776-63-0

IT1t dihydrochloride 抑制 CXCL12 CXCR4 相互作用，IC50 为 2.1 nM。 IT1t dihydrochloride 是 CXCR4 的拮抗剂。

¥ 297

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Nicotinamide N-oxide

T06171986-81-8

Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物，是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。

¥ 239

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LIT927

T52072172879-52-4

LIT927 (LIT-927) 是一种具有口服活性的 CXCL12 中性配体（对于 CXCL12 与 CXCR4 的结合，Ki：267 nM）。

¥ 248

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MSX-127

T40326616-56-4

MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

¥ 218

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WZ811

T173955778-02-4

WZ811 是可口服的高竞争性CXCR4拮抗剂，抑制细胞中 CXCR4 SDF-1 介导的 cAMP 水平调节和 SDF-1 诱导的基质胶侵入，EC50为 1.2 和 5.2 nM。

¥ 135

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AMD 3465 hexahydrobromide

T7208185991-07-5

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂，具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。

¥ 129

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VUF11207 fumarate

T133241785665-61-3

VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体，pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化，pEC50分别为 8.8 和 7.9。

¥ 313

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ALX 40-4C acetate

TP1364L

ALX 40-4C acetate 是趋化因子受体 (Ki = 1 μM) 的 CXCR4 抑制剂，可抑制 HIV-1 X4 株的复制。 ALX 40-4C acetate 是 APJ 受体的拮抗剂 (IC50 = 2.9 μM)。

¥ 2127

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NI-0801

T9901A-070

NI-0801 (Anti-CXCL10 IP-1) 是 CHO 表达的人源化靶向 CXCL10 IP-10 的单克隆抗体，可用于研究白癜风和胆汁性肝硬化。

¥ 2900

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TC14012 acetate

TP2112L

TC14012 acetate 是 T140 的血清稳定衍生物，是一种选择性的肽模拟 CXCR4 拮抗剂，IC50 为 19.3 nM。 TC14012 还是一种有效的 CXCR7 激动剂，EC50 为 350 nM，可将 β-arrestin 2 募集到 CXCR7。 TC14012 具有抗癌活性和抗 HIV 活性。