蛋白酪氨酸激酶

蛋白酪氨酸激酶（PTKs）催化ATP的γ-磷酸转移到蛋白底物的酪氨酸残基上，在调节细胞分裂和细胞死亡途径的信号转导级联中作为介质发挥关键作用。PTKs可分为受体蛋白酪氨酸激酶（RTK）和非受体蛋白酪氨酸激酶（NRTK）两类。受体酪氨酸激酶（RTKs）是许多多肽生长因子、细胞因子和激素的高亲和力细胞表面受体。在人类基因组中鉴定的90个独特的酪氨酸激酶基因中，58个编码酪氨酸激酶受体蛋白。受体酪氨酸激酶已被证明不仅是正常细胞过程的关键调节因子，而且在许多类型癌症的发生和进展中起着关键作用。在人类癌症中，RTK失调有四种主要机制：基因组重排、自分泌激活、过表达和功能获得或丧失突变。目前，临床上有几种针对特异性rtk的小分子抑制剂和单克隆抗体。