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GSK046
很棒产品编号 T8932Cas号 2474876-09-8
别名 iBET-BD2
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。
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GSK046
很棒 纯度: 99.97%
产品编号 T8932 别名 iBET-BD2Cas号 2474876-09-8
GSK046 (iBET-BD2) 是一种选择性和具有口服活性的 BET 蛋白 BD2溴结构域的抑制剂，对 BRD2 BD2、BRD3 BD2、BRD4 BD2 和 BRDT BD2的 IC50值为 264、98、49 和 214 nM，具有免疫调节活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 783 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 3,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 4,970 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 6,900 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 9,490 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 12,800 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,180 | 现货 |
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Curcumin
客户已引用
姜黄素, Turmeric yellow, Natural Yellow 3, Indian Saffron, Diferuloylmethane
T1516458-37-7
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
- ¥ 373
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T785692-78-4
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- ¥ 147
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T5000624365-65-9
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- ¥ 189
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JQ1
T21101268524-70-4
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- ¥ 253
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- ¥ 119
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ABBV-744
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T46972138861-99-9In house
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
- ¥ 377
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T4345440662-09-9In house
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- ¥ 130
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T51301950634-92-0
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- ¥ 397
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T19931146963-51-0
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂，可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体，EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。
- ¥ 186
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Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
- ¥ 1590
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Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
- ¥ 177
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N,N'-六亚甲基双乙酰胺
T78633073-59-4
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- ¥ 272
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GSK046 (iBET-BD2) is a potent, selective and orally active BD2 bromodomain inhibitor of the BET proteins(IC50s of 264 nM (BRD2 BD2), 98 nM (BRD3 BD2), 49 nM (BRD4 BD2) and 214 nM (BRDT BD2), respectively). It has immunomodulatory activity. |
| 靶点活性 | BRD4 BD2:49 nM (IC50), BRD3 BD2:98 nM (IC50), BRDT BD2:214 nM (IC50), BRD2 BD2:264 nM (IC50) |
| 体内活性 | GSK046 (40 mg/kg/QD；s.c. 14天) 具有免疫调节活性。GSK046 在口服给药后（C57BL6 10, C57B16 40 mg/kg）展现出不同的最大浓度（Cmax）（C57BL6 1589, C57B16 2993 ng/mL）和末端半衰期（C57BL6 1.8小时, C57B16 1.9小时）。此外，GSK046 在老鼠和大鼠的口服给药（皆为10 mg/kg）后，分别展示了最大浓度（老鼠1589, 大鼠202 ng/mL）和末端半衰期（老鼠1.8小时, 大鼠1.4小时）[1]。 |
| 别名 | iBET-BD2 |
| 分子量 | 414.47 |
| 分子式 | C23H27FN2O4 |
| CAS No. | 2474876-09-8 |
| Smiles | C[C@H](Oc1cc(cc(F)c1NC(C)=O)C(=O)N[C@H]1CC[C@H](O)CC1)c1ccccc1 |
| 密度 | 1.26 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 83.33 mg/mL (201.05 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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