SGLT

Sotagliflozin (LP-802034) 是有效的SGLT1 2抑制剂，用作抗糖尿病剂。

Canagliflozin (JNJ 28431754AAA) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，抑制表达 mSGLT2、rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞 (IC50=2 3.7 4.4 nM)。Canagliflozin 可以用于治疗 Ⅱ 型糖尿病 (T2DM)。

Empagliflozin (BI 10773) 是一种 SGLT-2 抑制剂 (IC50=3.1 nM)，具有有效的和选择性，对 SGLT-1 4 5 6 的选择性高 300 倍以上。Empagliflozin 可用于治疗二型糖尿病。

Dapagliflozin (BMS-512148) 是一种葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，可与靶点竞争性结合。Dapagliflozin 可用于 2 型糖尿病的治疗，可以减少肾脏的葡萄糖重吸收，增加尿液中葡萄糖的排泄，从而降低血浆葡萄糖水平。

Enavogliflozin (DWP-16001) 是一种口服有效的，选择性的钠-葡萄糖协同转运体 -2 抑制剂，具有抗糖尿病的功效。

Ertugliflozin (PF-04971729) 是选择性的、口服有效的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 抑制剂，对h-SGLT2 的IC50值为 0.877 nM。Ertugliflozin 在2型糖尿病中有研究价值。

Bexagliflozin (EGT1442) 是一种选择性的，口服有效的钠葡萄糖协同转运蛋白-2 (SGLT2) 抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1 作用的 IC50值分别为 2 nM 和 5.6 μM。EGT1442在 2 型糖尿病中有研究价值。

Phloretin (NSC-407292) 是从苹果树叶中提取的一种查耳酮，具有抗炎、抗氧化和抗癌活性。它是真核尿素转运蛋白抑制剂，可阻断 VacA 介导的尿素和离子转运，有潜力用于类风湿性关节炎和过敏性气道炎症的相关研究。

Sergliflozin A 是一种选择型SGLT2抑制剂，以剂量依赖性方式诱导糖尿。可降低高血糖。

Tofogliflozin hydrate (CSG-452 hydrate) 是一种有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，IC50为 2.9 nM，对人、大鼠和小鼠 SGLT2的Ki 分别为 2.9 nM，14.9 nM 和 6.4 nM。Tofogliflozin hydrate 对肾小管细胞中高葡萄糖诱导的ROS 生成具有部分抑制作用。

Canagliflozin hemihydrate (TA 7284) (JNJ28431754 hemihydrate) 是一种选择性的 SGLT2 抑制剂，作用于表达 mSGLT2，rSGLT2 和 hSGLT2 的 CHO 细胞，IC50 分别为 2 nM，3.7 nM 和 4.4 nM。

Mizagliflozin 是口服有效的、选择性的 SGLT1抑制剂，对人 SGLT1 的 Ki 值为 27 nM。Mizagliflozin 对 SGLT1 的选择性是 SGLT2的303 倍。Mizagliflozin 是抗糖尿病药物，可以改善餐后血糖波动并有可能有改善慢性便秘的潜力。

O-Desethyl Dapagliflozin (Empagliflozin-4) 是一种 SGLT2 抑制剂, IC50=33nM.

Ipragliflozin (ASP1941) 是一种口服有效的，选择性的 SGLT2抑制剂，对人 SGLT2 和 SGLT1，大鼠 SGLT2 和 SGLT1，小鼠 SGLT2 和 SGLT1 的 IC50分别为 7.38 和 1876 nM，6.73 和 1166 nM，5.64 和 1380 nM。Ipragliflozin 具有抗糖尿病活性。

Leachianone A (Isokurarinone) 是从槐花中分离的一种天然产物，可诱导细胞凋亡，具有抗疟疾、抗炎和细胞毒性作用。

Phlorizin (Phloridzin) 是非选择性的SGLT 抑制剂，也是Na+ K+-ATPase 抑制剂，对于hSGLT1和hSGLT2的Ki 值分别为 300 和 39 nM。

KGA-2727是选择性，高亲和力和口服有效的 SGLT1抑制剂，对人和大鼠 SGLT1的 Ki 分别为 97.4 nM 和 43.5 nM，对 SGLT1的选择性比人SGLT2 高 140 倍 ，大鼠SGLT2高390 倍。KGA-2727具有抗糖尿病活性。

T-1095 是一种口服有活性的Na+-葡萄糖协同转运蛋白选择性抑制剂，能够抑制 SGLT1 (IC50:22.8 µm) 及 SGLT2 (IC50:2.3 µm) 。它可用于研究糖尿病。

Remogliflozin etabonate (GSK189075A) 是 regaliflozin 的前药和 SGLT2 抑制剂，对 hSGLT2、rSGLT2、rSGLT1 和 hSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95、2.14、8.57 和 43.1μM。

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid (PF-04971729 L-pyroglutamic acid) 是一种特异性和口服活性的 hSGLT2 抑制剂，IC50 为 0.877 nM。 Ertugliflozin L-pyroglutamic acid 可用于治疗 2 型糖尿病的研究。

Dapagliflozin ((2S)-1,2-propanediol, hydrate) (BMS-512148 (2S)-1,2-propanediol, hydrate) 是 Dapagliflozin 1,2-propanediol, hydrate 的 S 型异构体，是竞争性葡萄糖协同转运蛋白2 抑制剂，可促进尿液中葡萄糖的排泄，可用于糖尿病的研究。它诱导 HIF1表达并减轻肾脏 IR 损伤。

Sergliflozin etabonate (KGT-1251) 是一种 SGLT-2 抑制剂，可用于 2 型糖尿病和肥胖症的研究。

SGL5213 is an oral active and low-absorbable inhibitor of sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1)(hSGLT1 and hSGLT2 with IC50 values of 29 nM and 20 nM , respectively),and has potential to treat type 2 diabetes.

Licogliflozin (LIK066) 是钠-葡萄糖协同转运蛋白 (SGLT1和SGLT2) 的有效抑制剂。

A series of a hydroxy substituted derivatives 21-28 at C-17 of the Picraline-type alkaloids have been derived as having potent SGLT inhibitory activity.

IRAK inhibitor 4 is a compound that functions as an inhibitor of interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4). It specifically targets and inhibits the activity of IRAK4. The (trans) form of IRAK inhibitor 4 refers to its specific molecular configuration.

Kushenol C is a good 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) scavenger, and it exhibits inhibitory activity against Sodium-dependent glucose cotransporter 2(SGLT2). Kushenol C shows antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and Streptococcus mutan

Velagliflozin is an orally available inhibitor of sodium-glucose cotransporter 2.

HSK0935 is a highly selective and orally available SGLT2 inhibitor (IC50: 1.3 nM). It has antihyperglycemic activities.

SGLT inhibitor-1 is a potentsodium glucose co-transporter proteins (SGLTs) dual inhibitor(hSGLT1 and hSGLT2 with IC50s of 43 nM and 9 nM, respectively).