Dopamine Receptor

MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，也是 MPP⁺ 的前体，能诱导细胞凋亡，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，常用于帕金森症动物模型的构建。

Pentiapine (CGS 10746) 是一种新型的多巴胺释放抑制剂。

ONC206 是一种 ONC201 的类似物，是一种多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。它具有广谱抗肿瘤活性。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

5-HT1A modulator 1 对 5-HT1A、α1-肾上腺素能受体和 D2 受体具有非常高的亲和力（IC50s = 2 nM、10 nM 和 40 nM）。

PAOPA 是一种新型多巴胺 D2 受体变构调节剂，是 L-脯氨酸-L-亮氨酸-甘氨酸酰胺 (PLG) 肽模拟物，可预防和逆转苯丙胺增敏的精神分裂症临床前动物模型中的行为和生化异常。PAOPA 可用于研究精神分裂症和锥体外系功能障碍。

Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂，对 MCT4 的效力高 60 倍，可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物，联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

Oxidopamine hydrobromide（6-OHDA hydrobromide）是一种广泛使用的神经毒素，是神经递质多巴胺的拮抗剂，可选择性破坏多巴胺能神经元，促进COX-2激活，诱导PGE2合成及促炎因子IL-1β的分泌，常用于构建帕金森病（PD）动物模型。

lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.54 nM，突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂，Ki 为 32 nM。

Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。

UNC9975 是β-抑制蛋白偏倚的多巴胺D（2）受体激动剂，具有抗精神病活性，可用于研究神经分裂等神经系统疾病。

Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的衍生物，也是一种可穿过血脑屏障的人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 诱导 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di激活。

Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。

Benperidol (Anquil)是一种具有抗精神病和安定作用的丁酮类化合物，在阻断 D2 受体方面具有很好的疗效。Benperidol可用于正电子发射断层扫描(PET)测量体内 D(2)类多巴胺受体的结合情况。

Oxidopamine hydrochloride（6-Hydroxydopamine hydrochloride）是一种广泛使用的神经毒素，作为神经递质多巴胺的拮抗剂，可选择性破坏多巴胺能神经元，促进 COX-2 激活，诱导 PGE2 合成及炎症因子 IL-1β 的分泌，常用于构建帕金森病（PD）动物模型。

(Rac)-AMXT-1501 4HCl 是一种多胺转运抑制剂,抑制多胺转运与顺铂在 HNSCC 中协同作用。(Rac)-AMXT-1501 4HCl 具有潜在的抗菌活性，通过靶向鸟氨酸脱羧酶和多胺转运抑制神经母细胞瘤细胞增殖，抑制肺炎球菌的荚膜生物合成。

Brilaroxazine (RP5063) 是一种有效的多模式多巴胺/5-HT 调节剂。 Brilaroxazine 是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体、5-HT1A (Ki = 1.5 nM) 和 5-HT2A (Ki = 2.5 nM) 的部分激动剂，具有拮抗活性 5-HT2B 和 5-HT7 受体，Ki 分别为 0.19 nM 和 2.7 nM。 Brilaroxazine 可用于研究神经精神和神经系统疾病的认知障碍。

Tavapadon (CVL-751) 是一种具有口服活性，高选择性的多巴胺 D1/D5受体部分激动剂，它可有效促进运动并减少残疾，对帕金森氏病具有潜在的应用价值。

Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。

Hirsuteine 是提取自钩藤属植物中的吲哚生物碱。它可阻断离子渗透通过烟碱受体通道复合物，非竞争性地拮抗烟碱介导的多巴胺释放。

Cinitapride (Blaston) 是一种促胃药。它减缓肌肉的活动，以减轻诸如胃酸反流、胃排空延迟和溃疡性消化不良等病症的症状。 Cinitapride 作为 5-HT2 受体的拮抗剂和 5-HT1 和 5-HT4 受体的激动剂。

(-)-Isocorypalmine ((S)-Tetrahydrocolumbamine) 是一种多巴胺受体配体，从延胡索粗碱中分离得到。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km=4.63 μM)。