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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体
TargetMol | Tags 神经科学

Dopamine Receptor

Dopamine receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). Dopamine receptors activate different effectors through not only G-protein coupling, but also signaling through different protein (dopamine receptor-interacting proteins) interactions.

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  • CLOZAPINE N-OXIDE
    T449434233-69-7
    Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。
    • ¥ 266
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  • MPTP hydrochloride
    T408123007-85-4
    MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，可以导致帕金森症，被广泛应用于帕金森动物模型的构建。
    • ¥ 313
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  • Syrosingopine
    TN225284-36-6
    Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂，对 MCT4 的效力高 60 倍，可防止乳酸和 H+ 流出。Syrosingopine是可口服抗高血压药物，联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。
    • ¥ 542
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  • Tavapadon
    T169991643489-24-0
    Tavapadon (CVL-751) 是一种具有口服活性，高选择性的多巴胺 D1 D5受体部分激动剂，它可有效促进运动并减少残疾，对帕金森氏病具有潜在的应用价值。
    • ¥ 662
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  • Fallypride
    T70302166173-78-0In house
    Fallypride 是一种高效性和选择性的多巴胺 D2 D3 受体拮抗剂。
    • ¥ 2780 TargetMol
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  • Trifluoperazine
    T8389117-89-5
    Trifluoperazine (trifluoroperazine) 是一种多巴胺 D2 受体抑制剂，可治疗精神分裂症。它是NUPR1抑制剂，具有抗癌活性。它是α1-adrenergic 受体拮抗剂，是流感病毒形态发生的可逆抑制剂。
    • ¥ 249
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Roxindole
    T26126112192-04-8In house
    Roxindole (EMD 49980) 是一种选择性多巴胺自身受体和 5-HT1A 双重激动剂，也是5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂，具有抗精神病和抗抑郁活性。Roxindole 可用于研究帕金森和神经分裂。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • PF-184298
    T28380813447-40-4In house
    PF-184298 是一种血清素和去甲肾上腺素单胺再摄取抑制剂（SNRI），抑制多巴胺再摄取。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • WAY-260022
    T23711850692-43-2In house
    WAY-260022 是一种可口服且具有选择性去甲肾上腺素转运蛋白抑制剂，对血清素和多巴胺转运蛋白显示出抑制作用。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • SPD-473 citrate
    T13898161190-26-7In house
    SPD-473 citrate (BTS 74398 citrate) 是多巴胺重摄取抑制剂、去甲肾上腺素转运蛋白（NET）抑制剂和5-羟色胺重摄取抑制剂，可用于研究神经系统疾病和内分泌与代谢疾病。
    • ¥ 1730
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  • SCH-23390 hydrochloride
    T4369125941-87-9
    SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH23390 hydrochloride) 是一种选择性多巴胺 D1样受体拮抗剂，对 D1和 D5受体的Ki 分别为 0.2 和 0.3 nM。它还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾通道，IC50为 268 nM。它与5-HT2和5-HT1C 受体具有高亲和力，是人5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。
    • ¥ 256
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  • 6-Chloromelatonin
    T2253063762-74-3In house
    6-Chloromelatonin 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor) 激动剂，是一种5-甲氧基吲哚化合物，可竞争兔视网膜中相同的突触前褪黑激素受体位点 ，可抑制[3H]多巴胺的钙依赖性释放 具有比褪黑素更高的代谢稳定性。6-Chloromelatonin 竞争 [3H] 褪黑素 与 MT2 受体结合 (pKi=9.77)，可能用于研究与抑郁症相关的失眠和睡眠障碍。
    • ¥ 2350
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  • Liafensine
    T327371198790-53-2In house
    Liafensine(BMS-820836) 是一种新型且具有选择性的三重单胺再摄取抑制剂，对血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的再摄取具有抑制作用，可用于研究重度抑郁症和中枢神经系统疾病。
    • ¥ 2660
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  • Trazpiroben
    T387541352993-39-5In house
    Trazpiroben (TAK-906) 是一种选择性多巴胺 D2 D3 受体拮抗剂，用于研究胃痉挛。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • (Rac)-AMXT-1501 4HCl
    T103132771343-93-0In house
    (Rac)-AMXT-1501 4HCl 是一种多胺转运抑制剂,抑制多胺转运与顺铂在 HNSCC 中协同作用。(Rac)-AMXT-1501 4HCl 具有潜在的抗菌活性，通过靶向鸟氨酸脱羧酶和多胺转运抑制神经母细胞瘤细胞增殖，抑制肺炎球菌的荚膜生物合成。
    • ¥ 1820
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  • Escitalopram
    T0185128196-01-0
    Escitalopram (Seroplex) 是一种外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂，Ki=0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。它对多巴胺转运体和去甲肾上腺素转运体均有选择性，是一种研究抑郁症的抗抑郁药。
    • ¥ 258
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Ecopipam
    T31602112108-01-7
    Ecopipam (UNII-0X748O646K) 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1 D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam 可用于精神分裂症、可卡因成瘾和肥胖症的研究。
    • ¥ 773
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  • Oxidopamine hydrochloride
    T1235228094-15-7
    Oxidopamine hydrochloride (6-Hydroxydopamine hydrochloride) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。
    • ¥ 185
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  • Hirsuteine
    TN108135467-43-7
    Hirsuteine 是提取自钩藤属植物中的吲哚生物碱。它可阻断离子渗透通过烟碱受体通道复合物，非竞争性地拮抗烟碱介导的多巴胺释放。
    • ¥ 428
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  • A 77636 hydrochloride
    T21782145307-34-2In house
    A 77636 hydrochloride 是一种口服有效的、选择性的和长效多巴胺 D1 受体激动剂 (pKi=7.40; Ki=39.8 nM)，具有抗帕金森病活性。A-77636 hydrochloride 对多巴胺 D2 受体无功能活性。
    • ¥ 698
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  • BP14979
    T268901000036-77-0In house
    BP14979 是多巴胺D3受体激动剂，可用于研究神经系统疾病。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Oxidopamine hydrobromide
    T12352L636-00-0
    Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是一种神经递质多巴胺拮抗剂，可选择性地破坏多巴胺能神经元，是一种广泛使用的神经毒素。
    • ¥ 331
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  • Risperidone
    T0351106266-06-2
    Risperidone (R 64 766) 是5-HT2受体阻断剂、P-糖蛋白抑制剂和多巴胺 D2受体的拮抗剂，对 5-HT2A 和多巴胺 D2受体的 Ki 值分别为 4.8 和 5.9 nM。
    • ¥ 257
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  • Abaperidone
    T14083183849-43-6In house
    Abaperidone 是一种有效的 5-HT2A 受体和多巴胺 D2 受体拮抗剂，对 5-HT2A 受体的 IC50 为 6.2 nM，对多巴胺 D2 受体的IC50 为 17 nM。Abaperidone是一种潜在的非典型抗精神化合物，可降低大鼠纹状体和前额叶皮层中的基础hsp70 mRNA表达。
    • ¥ 2350
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  • Cabergoline
    T1485381409-90-7
    Cabergoline (FCE-21336) 是一种麦角衍生的多巴胺 D2亚类受体激动剂，高亲和力作用于D2、D3和5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7、1.5 和 1.2。
    • ¥ 285
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • LE 300
    T22921274694-98-3In house
    LE 300 是选择性多巴胺 D1 样受体拮抗剂，作用于人多巴胺 D1 和 D5 受体的Kis 分别为 1.9 nM 和 7.5 nM。在大鼠尾动脉实验中，它作用于5-HT2A 受体的pA2 为 8.32。
    • ¥ 1350
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  • Dopamine hydrochloride
    T164462-31-7
    Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质、脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种天然儿茶酚胺，由二羟基苯丙氨酸脱羧形成，是去甲肾上腺素和肾上腺素的前体。它通过 D2 多巴胺受体来诱导 VEGFR2 的内吞作用，有促进血管生成活性。
    • ¥ 177
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Brexpiprazole
    T2306913611-97-9
    Brexpiprazole (OPC-34712) 是人5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki 分别为0.12 和 0.3 nM。它也是5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM，可作为非典型抗精神病药。
    • ¥ 156
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  • PNU-96391
    T28435146798-66-5In house
    PNU-96391 (OSU-6162) 是多巴胺 D2 的拮抗剂和 5-HT2A 的部分激动剂。 PNU-96391可用于治疗慢性病的研究。
    • ¥ 780
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (-)-Isocorypalmine
    TQ0176483-34-1
    (-)-Isocorypalmine ((S)-Tetrahydrocolumbamine) 是一种多巴胺受体配体，从延胡索粗碱中分离得到。重组CYP719A21 对 (-)-Isocorypalmine 具有严格的底物特异性和高亲和力 (Km=4.63 μM)。
    • ¥ 432
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  • Pimozide
    T25462062-78-4
    Pimozide (R6238) 是多巴胺受体拮抗剂，对多巴胺 D1、D2 和 D3 受体的 Ki 值分别为 588、1.4 和 2.5 nM。它也是STAT3和STAT5的抑制剂，对 α1 肾上腺素受体也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM。
    • ¥ 186
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Clozapine
    T04555786-21-0
    Clozapine (HF 1854) 是一种三环二苯二氮卓类药物，属于非典型抗精神病药物。它结合几种类型的中枢神经系统受体，并显示出独特的药理学特征。 它是一种血清素拮抗剂，与 5-HT 2A 2C 受体亚型具有强结合力。它还对几种多巴胺能受体表现出很强的亲和力，但对多巴胺 D2 受体仅表现出较弱的拮抗作用，这种受体通常被认为可调节精神抑制活性。
    • ¥ 279
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • BL-1020 Mesylate
    T26834916898-61-8In house
    BL-1020 Mesylate (CYP-1020 Mesylate) 是一种可口服的 GABA A 受体激动剂和 D2 拮抗剂，可降低多巴胺活性并增强GABAA活性。BL-1020 Mesylate 可用于研究神经分裂、阿尔茨海默症和双向认知障碍。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • L-DOPA
    T084859-92-7
    L-DOPA (Levodopa) 是的神经递质多巴胺的代谢前体，具有口服活性。Levodopa 能够透过血脑屏障，并在大脑中转化为多巴胺。Levodopa 具有抗痛觉过敏作用。Levodopa 还具有帕金森氏病的研究潜力。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • lumateperone Tosylate
    TQ00841187020-80-9
    lumateperone Tosylate (ITI-007) 是5-HT 2A 受体拮抗剂，Ki 为 0.54 nM，突触前 D2受体的部分激动剂和突触后 D2受体的拮抗剂，Ki 为 32 nM。
    • ¥ 218
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  • Duloxetine hydrochloride
    T1471136434-34-9
    Duloxetine hydrochloride ((S)-Duloxetine hydrochloride) 是一种 5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收 (serotonin-norepinephrine reuptake) 抑制剂 (SNRI)，Ki=4.6 nM，可用于广泛性焦虑症的研究。
    • ¥ 492
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  • Didesmethyl cariprazine
    T15117839712-25-3In house
    Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期，为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3 D2受体部分激动剂，用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症，对d3和d2受体具有高亲和力，对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。
    • ¥ 1450
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • DOPEXAMINE
    T865386197-47-9
    DOPEXAMINE 是一种多巴胺能激动剂。
    • ¥ 1290
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  • SLV-310
    T28809264869-71-8In house
    SLV-310 是一种强效的多巴胺 D2 受体拮抗剂和 5-HT 再摄取受体抑制剂，可用于研究躁郁症和精神分裂症等神经系统疾病。
    • ¥ 1980 TargetMol
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  • Mirtazapine
    T013785650-52-8
    Mirtazapine (6-Azamianserin) 是一种有效的具有口服活性的去甲肾上腺素能和特异性血清素能抗抑郁剂 (NaSSA)。它也是一种5-HT2、5-HT3、组胺 H1 受体和 α2-肾上腺素受体拮抗剂，pKi 值分别为 8.05、8.1、9.3 和 6.95。
    • ¥ 245
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  • Aplindore Fumarate
    T30098189681-71-8In house
    Aplindore Fumarate （DAB-452）是一种小分子多巴胺 D2 受体部分激动剂，Aplindore Fumarate 对多巴胺D2 和D3 受体表现出高亲和力，对多巴胺D4、5-羟色胺（5-HT2）和α1-肾上腺素受体表现出低亲和力。Aplindore Fumarate 可用于研究帕金森和精神分裂症。
    • ¥ 1980
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  • Quetiapine
    T0162111974-69-7
    Quetiapine (ICI204636) 是5-HT 受体激动剂和多巴胺受体拮抗剂，对人5-HT1A 的 pEC50值为 4.77，对人 D2的 pIC50值为 6.33。它用于治疗精神分裂症，以及治疗与 I 型双相情感障碍相关的急性躁狂发作。它对人 D2、HT1、5-HT2A、5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pKi 值为 7.25、5.74、7.54和5.55。
    • ¥ 281
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  • Lurasidone
    T21337367514-87-2
    Lurasidone (SM-13496) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。
    • ¥ 198
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Veralipride
    T763266644-81-3
    Veralipride ((±)-Veralipride) 是一种D2受体的拮抗剂，是一种替代抗抑郁药研究绝经期症状的化合物。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • U 99194 maleate
    T23483234757-41-6
    U 99194 maleate (U-99194A maleate) 是一种 D3 拮抗剂，可增加隔离诱导的攻击性雄性小鼠的社会行为。
    • ¥ 597
    现货
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  • Lurasidone hydrochloride
    T1735367514-88-3
    Lurasidone hydrochloride (Lurasidone HCl) 是多巴胺 D2和5-HT7的拮抗剂，IC50值分别为 1.68 和 0.495 nM，用于治疗精神分裂症和双相情感障碍。它也是5-HT1A 受体的部分激动剂，IC50值为 6.75 nM。
    • ¥ 198
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Pericyazine
    T164722622-26-6
    Pericyazine (Propericiazine) 是第一代抗精神病药物，是一种选择性的 D2 多巴胺受体 (D2-dopamine receptor) 拮抗剂，具有肾上腺溶解、抗胆碱能和锥体外系作用，被用作短期管理严重焦虑状态和精神病的辅助药物。
    • ¥ 220
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  • Rotigotine Hydrochloride
    T21446125572-93-2
    Rotigotine Hydrochloride (N-0924) 是多巴胺受体激动剂，是5-HT1A 受体的部分激动剂，以及α2B-肾上腺素受体的拮抗剂，具有抗帕金森病活性。
    • ¥ 138
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