抗体-药物偶联物/ADC 相关

抗体-药物偶联物（ADC）通常由单克隆抗体（mAbs）通过化学连接剂与细胞毒性药物共价连接而成。它兼具高特异性靶向能力和强效杀伤作用的优点，可实现对癌细胞的精准、高效清除，已成为抗癌药物研发的热点之一。抗体-药物偶联物（ADCs）是将细胞毒性药物（有效载荷）与单克隆抗体（mAbs）共价连接而成的创新药剂家族，可被递送至表达其特定抗原的肿瘤组织，理论上具有提高治疗率的优势。ADC 到达靶细胞后，mAb 成分会识别细胞表面抗原并与之结合，然后 ADC 抗原复合物通过内吞作用在癌细胞内形成早期内体，成熟后形成晚期内体，最后与溶酶体融合。然后，细胞毒性药物载荷通过溶酶体中的化学反应或酶消化从 mAb 中释放出来，发挥细胞毒性作用，导致细胞凋亡或死亡。 目前有几种新兴的 ADC 形式，包括双特异性 ADC、条件活性 ADC（又称原体-药物共轭物）、免疫刺激 ADC、蛋白降解 ADC 和双药 ADC，每种 ADC 都具有应对这些不同挑战的独特能力。 因此，与传统化疗相比，ADCs 可以增强抗肿瘤疗效，从而提高临床疗效和生活质量。目前，美国食品和药物管理局（FDA）已批准 11 种 ADC 用于至少 20 种特定适应症，这表明这种新兴药物模式在治疗各类癌症患者方面取得了巨大成功。