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(122)
表观遗传抑制剂 Cocktails
表观遗传Histone Methyltransferase
Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.
Tazemetostat
客户已引用
T17881403254-99-8
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤 滤泡性淋巴瘤。
- ¥ 537
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客户已引用 Sinefungin
T1688658944-73-3In house
Sinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7 9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
- ¥ 1260
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MAK-683 hydrochloride
T96812170606-94-5In house
MAK683 hydrochloride胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，也是一种高效的 PRC2 抑制剂，可阻断癌细胞增殖（IC50=1.014），在EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。
- ¥ 1300
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EZM 2302
T56051628830-21-6
EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂，IC50值为 6 nM。[1]
- ¥ 612
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SETDB1-TTD-IN-1 客户已引用
T97422755823-12-0In house
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效且选择性的 SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD, Kd = 88 nM) 抑制剂,也是一种内源性结合物竞争抑制剂，对TTD的KD值为0.106±0.002 μM。它可用于关于 SETDB1-TTD 的生物学功能和疾病关联的研究。
- ¥ 2650
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客户已引用 MRTX-1719
T402542630904-45-7
MRTX-1719 是有效的PRMT5 MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5 MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM.
- ¥ 2150
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GSK126 客户已引用
T20791346574-57-9
GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM)，具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。
- ¥ 365
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客户已引用 SNDX-5613
T129432169919-21-3
Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
- ¥ 673
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GSK343 客户已引用
T60591346704-33-3
GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。
- ¥ 396
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客户已引用 OICR-9429 客户已引用
T69161801787-56-3
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。
- ¥ 279
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客户已引用 Tulmimetostat
T401992567686-02-4
Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1 EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。
- ¥ 233
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EZM0414
T99692411748-50-8
EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
- ¥ 1990
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(Iso)-MS4322
T402332601727-80-2In house
(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。
- ¥ 3530
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EZH2-IN-15
T678832098545-98-1
EZH2-IN-15（SHR2554） 是zeste 2组蛋白修饰增强子(EZH2)的特异性抑制剂。EZH2在许多人类癌症中异常过表达，通过调节Treg 活性来控制适应性反应。肿瘤内EZH2的表达也被证明可以控制先天免疫。
- ¥ 997
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VTP50469
T133362169916-18-9
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。
- ¥ 1290
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LEM-14-1189
T729792987501-17-5In house
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。
- ¥ 2350
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JNJ-64619178
T156242086772-26-9
JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为 0.14 nM，有用于肺癌的研究潜力。
- ¥ 828
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WM-3835
T91022229025-70-9
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。
- ¥ 286
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OTS186935 FA
T12344L1 In house
OTS186935 FA 是一种蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂。OTS186935 FA在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞和 A549 肺癌细胞中抑制肿瘤的生长。
- ¥ 997
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Ziftomenib
T395852134675-36-6
Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。
- ¥ 786
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SGC0946 客户已引用
T30821561178-17-3
SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。
- ¥ 432
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客户已引用 3-deazaneplanocin A HCl
T6360120964-45-6
3-deazaneplanocin A HCl 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
- ¥ 747
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Pinometostat 客户已引用
T30991380288-87-8
Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。
- ¥ 438
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客户已引用 GSK3326595
T57451616392-22-3In house
GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。
- ¥ 186
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CM-272
T71941846570-31-7
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
- ¥ 658
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GSK3368715 dihydrochloride
T11500L1628925-77-8
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。
- ¥ 497
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数量
EBI-2511
T151942098546-05-3
EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂，在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。
- ¥ 538
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数量
UNC 0631
T23541320288-19-4
UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。
- ¥ 247
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数量
M‑89
T119252363165-42-6
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
- ¥ 1760
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数量
EPZ032597
T700871887193-58-9In house
EPZ032597 是一种新型 SMYD2 选择性抑制剂，IC50 值为16 nM。EPZ032597 具有抗癌活性，可用于预防和治疗胰腺癌。
- ¥ 2350
规格
数量
BIX-01294
T7697935693-62-2
BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 269
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数量
Gambogenic acid 客户已引用
T8201173932-75-7
Gambogenic acid 是黄藤中的一种有效成分，具有抗癌活性。它是特异性EZH2抑制剂，与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。
- ¥ 659
规格
数量
客户已引用 MAK683
T152011951408-58-4In house
MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。
- ¥ 567
规格
数量
Amodiaquine
T838186-42-0
Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。
- ¥ 413
规格
数量
Valemetostat
T13279L1809336-39-7
Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1 2抑制剂，可用于研究复发 难治性周围 T 细胞淋巴瘤。
- ¥ 662
规格
数量
BI-9321 trihydrochloride
T10538L2387510-87-2In house
BI-9321 trihydrochloride 是一种具有选择性和高效性的 NSD3-PWWP1 拮抗剂，可下调 Myc 信使 RNA 表达并降低 MOLM-13 细胞中的增殖。
- ¥ 445
规格
数量
MM-102 客户已引用
T63331417329-24-8
MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5 MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM，MM-102 还能特异性抑制细胞生长并诱导携带 MLL1 融合蛋白的白血病细胞凋亡。
- ¥ 428
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