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表观遗传 表观遗传Histone Methyltransferase
Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.
- MRTX-1719T402542630904-45-7MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM。
- ¥ 2150
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- TazemetostatT17881403254-99-8Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤 滤泡性淋巴瘤。
- ¥ 537
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客户已引用 - MAK-683 hydrochlorideT96812170606-94-5In houseMAK683 hydrochloride 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。MAK683 hydrochloride 在 EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。
- ¥ 1300
规格数量 - SinefunginT1688658944-73-3In houseSinefungin (Adenosyl-Ornithine) 是病毒粒子mRNA (鸟嘌呤-7-)-甲基转移酶、 mRNA (核苷-2'-)-甲基转移酶和病毒增殖的有效抑制剂。它还抑制SET7 9，通过抑制H3K4甲基化来改善肾纤维化。
- ¥ 1260
规格数量 - SETDB1-TTD-IN-1T97422755823-12-0In houseSETDB1-TTD-IN-1 是一种有效且选择性的 SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD, Kd = 88 nM) 抑制剂。它可用于关于 SETDB1-TTD 的生物学功能和疾病关联的研究。
- ¥ 2650
规格数量 客户已引用 - SNDX-5613T129432169919-21-3SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
- ¥ 673
规格数量 - GSK126T20791346574-57-9GSK126 (GSK2816126A) 是一种 EZH2 甲基转移酶抑制剂 (IC50=9.9 nM)，具有有效性和选择性。GSK126 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤细胞增殖、抑制血管生成。
- ¥ 365
规格数量 客户已引用 - JNJ-64619178T156242086772-26-9JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为 0.14 nM，有用于肺癌的研究潜力。
- ¥ 828
规格数量 - ChaetocinT680328097-03-2Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9，IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶，IC50值为4 μM。
- ¥ 1130
规格数量 - MS023T69001831110-54-3MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。
- ¥ 359
规格数量 - EEDi-5285T223222488952-40-3EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM，并具有抗癌活性。
- ¥ 1890
规格数量 - (Iso)-MS4322T402332601727-80-2In house(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂，具有潜在的抗癌活性，有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平，可抑制多种癌细胞的生长。
- ¥ 3530
规格数量 - ¥ 3530
- MI-3454T395842134169-43-8MI-3454 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 Menin-MLL1 相互作用抑制剂，可抑制具有 MLL1 易位或 NPM1 突变的急性白血病细胞增殖并诱导分化。MI-3454 通过下调参与白血病发生的关键基因，诱导MLL1重排或NPM1突变白血病小鼠模型中白血病的完全缓解或消退。
- ¥ 1980
规格数量 - ZiftomenibT395852134675-36-6Ziftomenib (KO-539) 是一种具有抗肿瘤活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，可以用于研究白血病。
- ¥ 3460
规格数量 - EZM0414T99692411748-50-8EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
- ¥ 1990
规格数量
- GSK3368715 dihydrochlorideT11500L1628925-77-8GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。
- ¥ 497
规格数量 - LEM-14-1189T729792987501-17-5In houseLEM-14-1189 是一种 LEM-14 衍生物，是一种有效的核受体结合SET结构域 NSD 抑制剂，对 NSD1、NSD2、NSD3 具有抑制作用，IC50 分别为 418 μM 、111 μM 和 60 μM 。LEM-14-1189 具有潜在的抗癌活性，可用于研究多发性骨髓瘤 (MM)和血液系统疾病。
- ¥ 2350
规格数量 - SGC0946T30821561178-17-3SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。
- ¥ 432
规格数量 客户已引用 - OTS186935 FAT12344L1 In houseOTS186935 FA 是一种蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂。OTS186935 FA在 MDA-MB-231 乳腺癌细胞和 A549 肺癌细胞中抑制肿瘤的生长。
- ¥ 997
规格数量 - VTP50469T133362169916-18-9VTP50469 是一种高选择性和口服活性的Menin-MLL 相互作用抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。
- ¥ 1290
规格数量 - 3-deazaneplanocin A HClT6360120964-45-63-deazaneplanocin A HCl 是组蛋白甲基转移酶 (EZH2) 和 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY) 抑制剂。
- ¥ 747
规格数量 - AmodiaquineT838186-42-0Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。
- ¥ 413
规格数量 - PinometostatT30991380288-87-8Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。
- ¥ 438
规格数量 客户已引用 - MAK683T152011951408-58-4In houseMAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。
- ¥ 567
规格数量 - GSK3326595T57451616392-22-3In houseGSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为6.2 nM，具有广谱的抗增殖活性。
- ¥ 186
规格数量 - ValemetostatT13279L1809336-39-7Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1 2抑制剂，可用于研究复发 难治性周围 T 细胞淋巴瘤。
- ¥ 662
规格数量 - GSK343T60591346704-33-3GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。
- ¥ 396
规格数量 客户已引用 - EBI-2511T151942098546-05-3EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂，在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。
- ¥ 625
规格数量 - WM-3835T91022229025-70-9WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂，可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡，抑制骨肉瘤细胞的增殖，迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长，有抗肿瘤活性。
- ¥ 286
规格数量 - M‑89T119252363165-42-6M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
- ¥ 1760
规格数量 - TulmimetostatT401992567686-02-4Tulmimetostat (CPI-0209) 是一种具有口服活性的 EZH1 EZH2 抑制剂。Tulmimetostat 有抗肿瘤活性，用于研究卵巢癌和晚期实体瘤。
- ¥ 233
规格数量 - OICR-9429T69161801787-56-3OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂，IC50是 5 uM，在体外抑制急性髓性白血病细胞。
- ¥ 279
规格数量 客户已引用 - BIX-01294T7697935693-62-2BIX-01294 是高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶可逆抑制剂。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a GLP，可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。
- ¥ 269
规格数量 - EPZ032597T700871887193-58-9In houseEPZ032597 是一种新型 SMYD2 选择性抑制剂，IC50 值为16 nM。EPZ032597 具有抗癌活性，可用于预防和治疗胰腺癌。
- ¥ 2350
规格数量 - EZH2-IN-15T678832098545-98-1EZH2-IN-15 是zeste 2组蛋白修饰增强子(EZH2)的特异性抑制剂。EZH2在许多人类癌症中异常过表达，通过调节Treg 活性来控制适应性反应。肿瘤内EZH2的表达也被证明可以控制先天免疫
- ¥ 997
规格数量 - Gambogenic acidT8201173932-75-7Gambogenic acid 是黄藤中的一种有效成分，具有抗癌活性。它是特异性EZH2抑制剂，与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。
- ¥ 659
规格数量 客户已引用 - AMI-1T235220324-87-2AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
- ¥ 287
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