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PDE

A phosphodiesterase (PDE) is an enzyme that breaks a phosphodiester bond. Usually, phosphodiesterase refers to cyclic nucleotide phosphodiesterases, which have great clinical significance and are described below. However, there are many other families of phosphodiesterases, including phospholipases C and D, autotaxin, sphingomyelin phosphodiesterase, DNases, RNases, and restriction endonucleases (which all break the phosphodiester backbone of DNA or RNA), as well as numerous less-well-characterized small-molecule phosphodiesterases.The cyclic nucleotide phosphodiesterases comprise a group of enzymes that degrade the phosphodiester bond in the second messenger molecules cAMP and cGMP. They regulate the localization, duration, and amplitude of cyclic nucleotide signaling within subcellular domains. PDEs are therefore important regulators of signal transduction mediated by these second messenger molecules.

Bucladesine sodium
T141816980-89-5
Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物,具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂,一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。
  • ¥ 285
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IBMX
T171328822-58-4
IBMX (Methylisobutylxanthine) 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,对 PDE3、PDE4 和 PDE5 均有抑制活性 (IC50=6.5 26.3 31.7 μM)。IBMX 可以增强细胞内 cAMP 水平。
  • ¥ 72.5
  • ¥ 145
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Luteolin
T1027491-70-3
Luteolin (Luteolol) 属于黄酮类天然产物,是一种 Nrf2 抑制剂、PDE 抑制剂。Luteolin 具有多种生物活性,包括抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、抗病毒、抗过敏和促凝血等。
  • ¥ 123
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BI 1015550
T720311423719-30-5
Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的PDE4B 抑制剂,IC50值为 7.2 nM。BI 1015550 可以在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中发挥潜在的应用并具有良好的安全性。
  • ¥ 475
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MR-L2
T121032374703-19-0
MR-L2 是可逆的、非竞争性的长型异构体磷酸二酯酶 -4激活剂,可以激活代表性的 PDE4 长型异构体 (PDE4A4、PDE4B1、PDE4C3、PDE4D5)。它可抑制 PGE2- 诱导的 MDCK 细胞囊肿形成,其EC50=1.2 µM。
  • ¥ 1250
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Gisadenafil
T15381334826-98-1In house
Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 3.6 nM,可防止 cGMP 降解。
  • ¥ 1300
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PF-04822163
T283671798334-07-2In house
PF-04822163 是一种强效的 PDE1 抑制剂,其 IC50 值为 0.0024 μM。
  • ¥ 2350
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Isoprenaline hydrochloride
T105651-30-9
Isoprenaline hydrochloride (Isoproterenol hydrochloride) 是一种 β-肾上腺素能受体激动剂,具有非选择性和口服活性。Isoprenaline hydrochloride 可以扩张支气管,提高心率和心输出量,而不会收缩血管。
  • ¥ 291
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Tanimilast
T386251239278-59-1In house
Tanimilast (CHF-6001) 是一种新型的高效选择性磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC 50值为0.026 ± 0.006 nM。Tanimilast 具有强大的抗炎活性,适用于肺部局部用药。Tanimilast 用于研究阻塞性肺病。
  • ¥ 1620
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Pumafentrine
T71691207993-12-2In house
Pumafentrine(BY 343) 是 PDE3 PDE4双重抑制剂,可降低小鼠实验性结肠炎的临床评分和 TNF 表达。
  • ¥ 1300
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Roflumilast N-oxide
T4462292135-78-5
Roflumilast N-oxide 是一种 PDE 4 型抑制剂。
  • ¥ 655
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Roflumilast
T1024162401-32-3
Roflumilast (APTA 2217) 是一种口服的长效 4 型磷酸二酯酶抑制剂 (PDE4),具有抗炎和潜在的抗肿瘤活性,作用于PDE4A1,PDEA4,PDEB1和PDEB2,IC50分别为 0.7,0.9,0.7 和 0.2 nM。
  • ¥ 185
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TPN171
T131931229018-87-4In house
TPN171是一种有效的 PDE5抑制剂,对 PDE5具有亚纳摩尔效价,对 PDE5比对 PDE6具有良好的选择性,具有治疗肺动脉高压(PAH)的潜力。在动物模型中,TPN171被证明具有比西地那非更持久的作用,为临床使用每日一次口服提供了基础。
  • ¥ 1080
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PF-07038124 HCl
T60921L2415317-57-4In house
PF-07038124 HCl 是一种具有选择性和高效性的 PDE4 抑制剂,对 PDE4B2 的 IC50 为0.5 nM。PF-07038124 HCl 抑制 IL-13、IL-4 和 IFNγ,可用于研究特应性皮炎和斑块状银屑病等皮肤疾病。
  • ¥ 1300 TargetMol
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AWD 12-281
T30232257892-33-4In house
AWD 12-281 是一种选择性磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,具有抗炎活性和支气管扩张活性,用于研究慢性阻塞性肺疾病(COPD)。
  • ¥ 1980 TargetMol
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PF-04957325
T124221305115-80-3
PF-04957325 是 PDE8 的抑制剂,具有高效性和选择性。PF-04957325 对 PDE8A的IC50为 0.7 nM ,对 PDE8B 的 IC50 为 0.3 nM。PF-04957325 可用于研究自身免疫性脑脊髓炎。
  • ¥ 1230
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Icariin
T2855489-32-7
Icariin (Ieariline) 属于黄酮醇苷类天然产物,可抑制 PDE5 和 PDE4 活性 (IC50=432 73.50 μM),也是一种 PPARα 激活剂。Icariin 可以增加心脑血管血流量、促进造血功能、免疫功能及骨代谢。
  • ¥ 289
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Zaprinast
T212937762-06-4
Zaprinast 是一种 cGMP 选择性的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂,是一种 GPR35激动剂,对大鼠 GPR35 有很强的激活作用,对人 GPR35 有一定的激活作用。它通过抗增殖和促凋亡作用,减少血管的重构。
  • ¥ 159
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Difamilast
T27172937782-05-3
Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂,对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。
  • ¥ 622
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ITI-214
T116891642303-38-5
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。
  • ¥ 658
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UK 227786
T11220L150452-21-4In house
UK 227786是磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,可用于前列腺疾病治疗的研究。
  • ¥ 774
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Parogrelil Free Base
T70793139145-27-0In house
Parogrelil Free Base (NM-702 Free Base) 是一种选择性磷酸二酯酶3抑制剂,具有支气管扩张和抗炎作用,抑制白三烯(LT)D(4)和组胺诱导的离体豚鼠气管条的收缩,可用于研究支气管哮喘。
  • ¥ 1980
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Cudetaxestat
T631901782070-21-6
Cudetaxestat (BLD-0409) 是口服具有活力的autotaxin 的有效抑制剂。
  • ¥ 738
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Tadalafil
T1398171596-29-5
Tadalafil (IC-351) 是一种PDE5抑制剂,IC50为 1.8 nM。
  • ¥ 247
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Rolipram
T664461413-54-5
Rolipram (SB 95952) 是一种磷酸二酯酶 PDE4的选择性抑制剂,抑制 PDE4A,PDE4B 和 PDE4D 的 IC50分别为 3 nM,130 nM 和 240 nM。
  • ¥ 257
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Levosimendan
T2530141505-33-1
Levosimendan (OR1259) 是一种钙增敏剂,通过以钙依赖性方式与心肌肌钙蛋白 C 结合,增加肌细胞对钙的敏感性来发挥其作用,可治疗急性失代偿性充血性心力衰竭。
  • ¥ 579
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Drotaverine hydrochloride
T8787985-12-6
Drotaverine hydrochloride 是磷酸二酯酶 4 (PDE4)的抑制剂,也是 L 型电压依赖钙通道(L-VDCC)的阻滞剂,可阻断3',5'-环腺苷单磷酸的降解。它在体内有抗痉挛效果,但无抗胆碱能的效果。
  • ¥ 218
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Sildenafil citrate
T0467171599-83-0
Sildenafil citrate (UK-92480 citrate) 是一种磷酸二酯酶 5 抑制剂,IC50为 5.22 nM。
  • ¥ 153
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Nortadalafil
T6147171596-36-4
Nortadalafil (Demethyl Tadalafil) 是 demethyl Tadalafil,是一种 PDE5 抑制剂。
  • ¥ 315
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Dovramilast
T63056340019-69-4In house
Dovramilast (CC-11050) 是一种具有口服活性的磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,,可以减少促炎介质和细胞因子的产生。Dovramilast 可用于研究结核分枝杆菌感染和红斑狼疮。
  • ¥ 953 TargetMol
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Indomethacin
T045853-86-1
Indomethacin (Indometacin) 是一种 COX1 和 COX2 抑制剂 (IC50=18 26 nM),具有血脑屏障渗透性和非选择性。Indomethacin 是一种非甾体抗炎剂,具有抗肿瘤和抗感染活性。
  • ¥ 367
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Theophylline monohydrate
T1083L5967-84-0
Theophylline monohydrate (Quibron) 似乎抑制磷酸二酯酶和前列腺素的产生,调节钙通量和细胞内钙分布,并拮抗腺苷。茶碱是黄嘌呤的天然生物碱衍生物,从植物山茶花和小粒咖啡中分离出来。在生理上,该药剂可放松支气管平滑肌,产生血管舒张(脑血管除外),刺激中枢神经系统,刺激心肌,利尿,增加胃酸分泌;它还可以抑制炎症并改善横膈膜的收缩性。
  • ¥ 264
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Butein
T6427487-52-5
Butein 是一种 cAMP 特异性PDE 抑制剂,也是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,还是一种SIRT1激活剂。它通过 AKT 和 ERK p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。
  • ¥ 296
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Torbafylline
T67965105102-21-4In house
Torbafylline 是黄嘌呤衍生物,是 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,通过 激活 PDE4 cAMP EPAC PI3K Akt 途径减弱烧伤诱导的大鼠骨骼肌蛋白水解,抑制癌症和败血症大鼠增强的骨骼肌泛素 - 蛋白酶体依赖性蛋白水解。
  • ¥ 910
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Nauclefine
TN612057103-51-2
Nauclefine (Parvine) 是一种植物吲哚生物碱天然产物,可通过 PDE3A-SLFN12 依赖性死亡途径诱导多种癌细胞的凋亡。 Nauclefine 结合 PDE3A 但不抑制 PDE3A 的磷酸二酯酶活性。
  • ¥ 774
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Enpp-1-IN-14
T601052687222-59-7
Enpp-1-IN-14 是有效的外核苷酸焦磷酸酶 磷酸二酯酶 (ENPP1) 抑制剂,对重组人 ENPP-1 的 IC50 为 32.38 nM。Enpp-1-IN-14具有抗肿瘤活性。
  • ¥ 516
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Apremilast
T2923608141-41-9
Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 抑制剂,IC50为 74 nM。它抑制脂多糖释放TNF-α,IC50为 104 nM。
  • ¥ 198
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TP-10
T13189898563-00-3
TP-10 是 PDE10A 对其他 PDE 的特异性抑制剂,IC50 为 0.8 nM。
  • ¥ 579
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CALP2 acetate(261969-04-4 free base)
TP1909L1
CALP2 acetate 是一种钙调蛋白拮抗剂,对与 CaM EF-hand/Ca2+-结合位点具有高亲和力,Kd 为 7.9 µM。它有效抑制粘附和脱粒。它也是肺泡巨噬细胞的强激活剂。它抑制 CaM 依赖性磷酸二酯酶活性并增加细胞内 Ca2+ 浓度。
  • ¥ 866
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Crisaborole
T4285906673-24-3
Crisaborole (AN-2728) 是一种有效的 PDE4和 cytokine 释放抑制剂,能够抑制 PDE4(IC50=0.49 μM)。
  • ¥ 229
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Carbazeran
T2145770724-25-3
Carbazeran (UK-31,557) 是 PDE2 和 PDE3 的抑制剂,可用于代谢疾病的研究。 Carbazeran 在体内显示出正性肌力和变时性作用 (EC50 = 100 μM)。
  • ¥ 247
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Triflusal
T0705322-79-2
Triflusal (UR1501) 能够利用乙酰化COX-1途径,不可逆地减少血小板中血栓素B2的生成。
  • ¥ 185
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CP 461
T31020227619-96-7In house
CP 461 (UNII-68OJX9I7DT) 是一种特异性 PDE2A 抑制剂,是一种新型促凋亡化合物,能抑制环 GMP 磷酸二酯酶,但不能抑制环氧化酶-1 或-2。CP 461 在体外可抑制多种人类肿瘤细胞系的生长,并选择性地诱导癌细胞系而不是正常细胞凋亡。
  • ¥ 1300
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Pimobendan
T170874150-27-9
Pimobendan (UD-CG 115 BS) 是一种选择性的 PDE3 抑制剂,IC50=320nM。
  • ¥ 248
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ENPP1 Inhibitor C
T374312378640-92-5
ENPP1 Inhibitor C 是一种外核苷酸焦磷酸酶 磷酸二酯酶 1(ENPP1)抑制剂,具有潜在的抗癌活性,可用于研究三阴乳腺癌。
  • ¥ 1630
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CDC801
T10730192819-27-5
CDC801 是一种 PDE4 和 TNF-α 抑制剂,IC50 分别为 1.1 μM 和 2.5 μM。
  • ¥ 1190
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Mopidamol
T2582913665-88-8In house
Mopidamol (RA 233) 是一种磷酸二酯酶抑制剂,是 dipyridamole 衍生物,具有抗癌活性,可预防实验性糖尿病的视网膜血管缺陷。
  • ¥ 2750
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Robustine
TN21592255-50-7
Robustine 是一种从 Dictamnus albus 获得的呋喃喹啉生物碱,在体外对人磷酸二酯酶 5 (hPDE5A) 具有抑制作用。
  • ¥ 745
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