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SKI2852 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂,可改善糖尿病小鼠模型中的代谢综合征。
SKI2852 是一种具有口服活性、选择性和高效性的 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型(11β-HSD1) 抑制剂,可改善糖尿病小鼠模型中的代谢综合征。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 468 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,090 | 现货 | |
10 mg | ¥ 1,780 | 现货 | |
25 mg | ¥ 2,950 | 现货 |
产品描述 | SKI2852 is an orally active, selective, and efficient 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) inhibitor, improving metabolic syndrome in diabetic mouse models. |
靶点活性 | HSD1 (Ms):1.6 nM, HSD1 (human):2.9 nM |
体外活性 | SKI2852 是 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11βHSD1)的抑制剂,其对转染了人 (h11βHSD1) 和小鼠 11βHSD1 (m11βHSD1)的 HEK293 细胞的 IC50 值分别为2.9 nM 和 1.6 nM。[1] |
体内活性 | SKI2852 (12.5 mg/kg)口服治疗显著减少了严重肥胖 ob/ob 小鼠的体重增加。 SKI2852 (1、3 或 10 mg/kg,每天一次,持续 8.5 周,口服给药)结果显示所有剂量的 SKI2852 均显著降低 FFA 水平。 SKI2852 (12.5 mg/kg )抑制 11βHSD1 可能会改善全身和肝脏胰岛素敏感性,并通过至少部分抑制 DIO 小鼠的这些糖异生酶表达水平来逆转糖尿病症状。[1] |
别名 | SKI-2852 |
分子量 | 543.65 |
分子式 | C27H34FN5O4S |
CAS No. | 1346554-47-9 |
Smiles | N(C(=O)C1=NC(=NC=C1)N2[C@H](C)CN(CC2)C3=C(F)C=C(S(C)(=O)=O)C=C3)[C@@H]4[C@]5(CC6(O)C[C@@]4(CC(C5)C6)[H])[H] |
密度 | 1.44 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
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