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Felcisetrag (TD-8954) 是一种有效且选择性的口服活性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体显示出高亲和力 ,pKi 为9.4。
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Felcisetrag (TD-8954) 是一种有效且选择性的口服活性 5-HT4 受体激动剂,具有胃肠道促动力特性。Felcisetrag 对人类重组 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) 受体显示出高亲和力 ,pKi 为9.4。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,790 | 现货 | |
25 mg | ¥ 5,970 | 现货 | |
50 mg | ¥ 7,880 | 现货 | |
100 mg | ¥ 10,800 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,570 | 现货 |
产品描述 | Felcisetrag (TD-8954) is a potent and selective orally active 5-HT4 agonist with gastrointestinal prokinetic properties.Felcisetrag shows high affinity for the human recombinant 5-HT4(c) (h5-HT4(c)) receptor with a pKi of 9.4. |
靶点活性 | 5-HT4C receptor (human):9.4 (pKi) |
体外活性 | Felcisetrag在表达h5-HT4(c)受体的HEK-293细胞中诱导cAMP水平增加(pEC50 =9.3),并在豚鼠结肠纵向肌/神经丛制备中引起收缩(pEC50 =8.6)。体外实验显示,Felcisetrag表现出中等固有活性。[1] |
体内活性 | 给予Felcisetrag(0.033 mg/kg;皮下注射)能加速胭脂红染料在结肠中的传输,从而缩短排泄时间。[1] Felcisetrag(0.03~10 mg/kg;十二指肠内给药)导致食管依赖剂量的放松。[1] Felcisetrag(10和30 μg/kg;口服)在胃窦、十二指肠和空肠引起收缩力的增加。[1] |
别名 | 费西塞拉, TD-8954, TD8954, TD 8954 |
分子量 | 455.59 |
分子式 | C25H37N5O3 |
CAS No. | 916075-84-8 |
Smiles | COC(=O)N1CCC(CN2CCC(CNC(=O)c3cccc4nc([nH]c34)C(C)C)CC2)CC1 |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 45.0 mg/mL (98.8 mM ), Sonication and heating to 60℃ are recommended. | ||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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