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Zunsemetinib (ATI-450) 是一种具有口服活性和选择性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于研究脊柱关节炎和类风湿性关节炎。
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Zunsemetinib (ATI-450) 是一种具有口服活性和选择性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于研究脊柱关节炎和类风湿性关节炎。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,980 | 现货 | |
5 mg | ¥ 4,960 | 现货 | |
10 mg | ¥ 6,930 | 现货 | |
25 mg | ¥ 10,500 | 现货 | |
50 mg | ¥ 13,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 18,800 | 现货 |
产品描述 | Zunsemetinib (ATI-450) is an orally active and selective inhibitor of the p38α mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK2) pathway.Zunsemetinib is used to study spondyloarthritis and rheumatoid arthritis. |
体外活性 | Zunsemetinib 选择性阻断 p38α MAPK 激活促炎性激酶 MK2,同时保留 p38α 激活其他效应物(如 PRAK 和 ATF2),并抑制 RANKL 诱导的体外破骨细胞形成。[1] Zunsemetinib(1 和 10 μM;1h)通过促进 IL-1β mRNA 降解来降低 IL-1β 表达,对 NLRP3 表达没有影响。[1] Zunsemetinib(0.4 nM~1 μM;16h;PBMC 细胞)减少 IL-1β 分泌并促进 IL-1β mRNA 不稳定性。[1] |
体内活性 | Zunsemetinib(1,000 ppm;口服;8 周龄 WT 雌性小鼠)可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 表达,这种抑制作用在给药后可持续长达 4 周。[1] Zunsemetinib(10 和 20 mg/kg;口服)可通过抑制破骨细胞生成来预防 NOM IDc 小鼠的骨质减少,可增加骨密度。[1] |
别名 | CDD-450, ATI-450 |
分子量 | 513.92 |
分子式 | C25H22ClF2N5O3 |
CAS No. | 1640282-42-3 |
Smiles | Cc1cnc(cc1-n1c(C)cc(OCc2ncc(F)cc2F)c(Cl)c1=O)-c1ccnc(n1)C(C)(C)O |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (155.67 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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