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Zunsemetinib
很棒产品编号 T39126Cas号 1640282-42-3
别名 CDD-450, ATI-450
Zunsemetinib (ATI-450) 是一种具有口服活性和选择性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于研究脊柱关节炎和类风湿性关节炎。
Zunsemetinib
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产品编号 T39126 别名 CDD-450, ATI-450Cas号 1640282-42-3
Zunsemetinib (ATI-450) 是一种具有口服活性和选择性的 p38α 丝裂原激活蛋白激酶激活蛋白激酶2 (MK2)通路抑制剂。Zunsemetinib 可用于研究脊柱关节炎和类风湿性关节炎。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 413 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 828 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,320 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 937 | 现货 |
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产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Zunsemetinib (ATI-450) is an orally active and selective inhibitor of the p38α mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK2) pathway.Zunsemetinib is used to study spondyloarthritis and rheumatoid arthritis. |
| 体外活性 | Zunsemetinib 选择性阻断 p38α MAPK 激活促炎性激酶 MK2，同时保留 p38α 激活其他效应物（如 PRAK 和 ATF2），并抑制 RANKL 诱导的体外破骨细胞形成。[1] Zunsemetinib（1 和 10 μM；1h）通过促进 IL-1β mRNA 降解来降低 IL-1β 表达，对 NLRP3 表达没有影响。[1] Zunsemetinib（0.4 nM~1 μM；16h；PBMC 细胞）减少 IL-1β 分泌并促进 IL-1β mRNA 不稳定性。[1] |
| 体内活性 | Zunsemetinib（1,000 ppm；口服；8 周龄 WT 雌性小鼠）可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 表达，这种抑制作用在给药后可持续长达 4 周。[1] Zunsemetinib（10 和 20 mg/kg；口服）可通过抑制破骨细胞生成来预防 NOM IDc 小鼠的骨质减少，可增加骨密度。[1] |
| 别名 | CDD-450, ATI-450 |
| 分子量 | 513.92 |
| 分子式 | C25H22ClF2N5O3 |
| CAS No. | 1640282-42-3 |
| Smiles | Cc1cnc(cc1-n1c(C)cc(OCc2ncc(F)cc2F)c(Cl)c1=O)-c1ccnc(n1)C(C)(C)O |
储存&溶解度
| 存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (155.67 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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SCI 文献
计算器
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