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TDO-IN-1 是一种具有口服活性、有效性和选择性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)抑制剂 ,对吲哚胺-2,3-双加氧酶 具有抑制作用。TDO-IN-1 具有抗肿瘤活性, 能够通过逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来发挥作用。
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TDO-IN-1 是一种具有口服活性、有效性和选择性的色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO)抑制剂 ,对吲哚胺-2,3-双加氧酶 具有抑制作用。TDO-IN-1 具有抗肿瘤活性, 能够通过逆转肿瘤组织的局部免疫耐受来发挥作用。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 987 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,590 | 现货 | |
10 mg | ¥ 3,970 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,430 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,680 | 现货 | |
100 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
200 mg | ¥ 15,700 | 现货 |
产品描述 | TDO-IN-1 is an orally active, potent, and selective inhibitor of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO), which inhibits indoleamine-2,3-dioxygenase.TDO-IN-1 has antitumor activity and is able to act by reversing local immune tolerance in tumor tissues. |
靶点活性 | HepG2 cells:0.54 μM, H22:1.34 μM, B16:37.39 μM, MOLM-13:3.43 μM, Jurkat cells:7.25 μM, TDO:0.62 μM, Hepa1-6:5.08 μM |
体外活性 | TDO-IN-1 (HT-28) 在不同肿瘤细胞线上展示了显著的杀瘤效应,处理浓度范围为0至100μM,持续时间为24小时。其对各种肿瘤细胞线的IC50值分别为:HepG2的0.54μM、Hepa1-6的5.08μM、H22的1.34μM、B16的37.39μM、MOLM-13的3.43μM以及Jurkat的7.25μM[1]。此外,在低于10μM浓度时,TDO-IN-1(0-100μM;24小时)对正常细胞(HEK 293细胞)几乎不表现出细胞毒性活性[1]。 |
体内活性 | 通过口服方式,每日一次,连续9天以25mg/kg剂量给药,TDO-IN-1 (HT-28) 能够提高表达TDO的CT26肿瘤免疫治疗的有效性。该治疗明显抑制了小鼠体内CT26肿瘤的增殖[1]。 |
分子量 | 350.3 |
分子式 | C16H13F3N4O2 |
CAS No. | 2490672-92-7 |
Smiles | N(CC1=C(N(=O)=O)C=C(C)C=C1)C2=C3C(=CC(C(F)(F)F)=C2)NN=C3 |
存储 | store at low temperature | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 60 mg/mL (171.28 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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