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iGluR

Ionotropic glutamate receptors (iGluRs) are ligand-gated ion channels that are activated by the neurotransmitter glutamate.[1] They mediate the majority of excitatory synaptic transmission throughout the central nervous system and are key players in synaptic plasticity, which is important for learning and memory. iGluRs have been divided into four subtypes on the basis of their ligand binding properties (pharmacology) and sequence similarity: AMPA receptors, kainate receptors, NMDA receptors and delta receptors.

  • NBQX
    T4113118876-58-7
    NBQX (FG9202) 是强效、选择性和竞争性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护和抗惊厥活性。
    • ¥ 361
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dalzanemdor
    T628391629853-48-0In house
    Dalzanemdor (SAGE-718) 是 NMDA 受体阳性变构调节剂,可用于研究亨廷顿舞蹈病、阿尔茨海默病和认知功能障碍。
    • ¥ 5500
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  • D-AP5
    T1093079055-68-8
    D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
    • ¥ 248
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  • Caroverine hydrochloride
    T913355750-05-5
    Caroverine hydrochloride (Caroverine HCL) 是竞争性可逆的NMDA 和AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。它也是抗氧化和钙阻滞剂,具有血管舒张作用,可用于内耳耳鸣的研究。
    • ¥ 185
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  • Dizocilpine
    T625977086-21-6
    Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd=37.2 nM,是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+的流动。
    • ¥ 249
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Dizocilpine Maleate
    T332077086-22-7
    Dizocilpine Maleate (MK 801) 是一种选择性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。它用于治疗 NMDA 受体可能发挥重要作用的多种神经退行性疾病或疾病。
    • ¥ 198
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  • UK-240455
    T13248178908-09-3In house
    UK-240455是一种有效的且具有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸受体拮抗剂,具有神经保护作用和改善帕金森病模型的运动的功能,是治疗帕金森病的潜在候选化合物。
    • ¥ 2350
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  • L-Glutamic acid
    T2A249756-86-0
    L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂,对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
    • ¥ 331
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  • NMDA
    T66086384-92-5
    NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) 是一种氨基酸,作为 D-异构体,是谷氨酸受体的 NMDA 受体亚型的定义激动剂。
    • ¥ 233
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • SYM 2081
    T1696331137-74-3
    SYM 2081 是一种特异性红藻氨酸受体激动剂,对 [3H]-红藻氨酸结合的 IC50 值为 35 nM。 SYM 2081 使肌肉去极化并降低 EPSP 振幅。
    • ¥ 856
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  • CGP 78608 hydrochloride
    T107811135278-54-4In house
    CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1 GluN3A 介导的甘氨酸电流(估计 EC50 = 26.3 nM)。
    • ¥ 623
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  • D-Cycloserine
    T158968-41-7
    D-Cycloserine (RO-1-9213) 是一种抗生素,靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶。它是一种NMDA 部分激动剂,可以改善认知功能,可研究耐多药结核病。
    • ¥ 317
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  • AMPA receptor modulator-1
    T103072036074-41-4In house
    AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活,从而调节离子通道。
    • ¥ 774
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  • YM90K
    T8435154164-30-4
    YM90K (6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3(1H,4H)-) hydrochloride 是一种选择性的、有效的AMPA 受体拮抗剂,Ki=84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护活性。
    • ¥ 1290
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  • Radiprodil
    T5385496054-87-6
    Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。
    • ¥ 397
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  • JNJ-61432059
    T156232035814-50-5
    JNJ-61432059 是具有口服活性的选择性 AMPAR 负向调节剂,对 GluA1 γ-8 的 pIC50值为9.7。
    • ¥ 919
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CNQX
    T7178115066-14-3
    CNQX (FG9065) 是一种竞争性、非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA 和红藻氨酸受体的IC50分别为 0.3 和 1.5 μM。
    • ¥ 198
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  • Quinolinic acid
    T409689-00-9
    Quinolinic acid (QUIN) 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂,由 L-色氨酸通过犬尿氨酸途径合成,具有调节 NMDA 神经元损伤和功能障碍的潜力。
    • ¥ 331
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  • Tat-NR2B9c
    T13112500992-11-0
    Tat-NR2B9c (NA-1) 是一种突触后密度-95(PSD-95)抑制剂,具有神经保护和抗癫痫作用。Tat-NR2B9c 可抑制PSD-95d2、 PSD-95d1 和 PSD-95,可阻止NMDA诱导的神经元NADPH氧化酶的激活,从而阻断超氧化物的产生,可减少中风后急性期的缺血性损伤。
    • ¥ 598
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  • glycine
    T2O272856-40-6
    glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质,也是谷氨酸的联合激动剂,有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中,并在治疗上用作营养物质。
    • ¥ 331
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • L-Phenylalanine
    T337763-91-2
    L-Phenylalanine (3-Phenyl-L-alanine) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸,是 NMDARs(KB573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂,用于食品香料和药品的生产中。它是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。
    • ¥ 150
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  • (S)-Willardiine
    T1345621416-43-3In house
    (S)-Willardiine (L-willardiine) 存在于金合欢和含羞草的种子中。 (S)-Willardiine 是一种 AMPA 红藻氨酸受体激动剂 (EC50 = 44.8 μM)。
    • ¥ 177
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  • CX546
    T7580215923-54-9
    CX546 是一种 AMPA 受体调节剂。 它增强大鼠的认知功能,具有抗精神病的作用。
    • ¥ 269
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Sepimostat
    T8920103926-64-3
    Sepimostat 通过 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点的 NR2B N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗作用表现出神经保护活性。它抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为27.7 µM。
    • ¥ 996
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Felbamate
    T194625451-15-4
    Felbamate (W-554) 是非镇静性抗痉挛剂,可通过降低中枢神经系统紊乱的电活动起作用。
    • ¥ 298
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Memantine hydrochloride
    T144341100-52-1
    Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。
    • ¥ 331
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Decanoic Acid
    T3379334-48-5
    Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分,是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂,具有抗癫痫作用。
    • ¥ 331
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  • L-Glutamic acid monosodium salt
    T6871142-47-2
    L-Glutamic acid monosodium salt (MSG) 作为兴奋性氨基酸神经递质,是谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂,对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
    • ¥ 333
    现货
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  • Naspm trihydrochloride
    T12187L1049731-36-3
    Naspm trihydrochloride (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) 是Joro 蜘蛛毒素的合成类似物,具有拮抗CP-AMPA 受体的活性。
    • ¥ 296
    现货
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  • Procyclidine hydrochloride
    T49791508-76-5
    Procyclidine hydrochloride ((±)-Procyclidine hydrochlorid) 是具有NMDA 拮抗剂特性的抗胆碱能试剂。
    • ¥ 279
    期货
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  • Rapastinel
    T3407117928-94-6
    Rapastinel (TPPT-amide) 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 调节剂,也有部分激动剂特性。
    • ¥ 338
    期货
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  • Isoxsuprine hydrochloride
    T0324579-56-6
    Isoxsuprine hydrochloride (Isolait) 是 β 肾上腺素受体激动剂和NMDA 受体拮抗剂,对子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的Ki 值分别为 13.65 和 3.48 μM。
    • ¥ 415
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Ifenprodil Tartrate
    T118623210-58-4
    Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A NR2B 受体亲和力是 NR1A NR2A 受体的 400 倍。
    • ¥ 197
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  • Philanthotoxin 74 dihydrochloride
    T165241227301-51-0
    Philanthotoxin 74 dihydrochloride 是一种 AMPAR 拮抗剂,对 GluR3 和 GluR1 的 IC50 分别为 263 和 296 nM。
    • ¥ 413
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  • Piracetam
    T04267491-74-9
    Piracetam (UCB-6215) 是神经递质 γ-氨基丁酸 (GABA) 的环状衍生物,用于治疗广泛的认知障碍。
    • ¥ 333
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  • Flupirtine maleate
    T650475507-68-5
    Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
    • ¥ 415
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  • CNQX disodium
    T8458479347-85-8
    CNQX disodium 是一种有效的、竞争性的 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor) 拮抗剂,IC50分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。它能够阻止大鼠恐惧增强的表达,是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。
    • ¥ 111
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • CP 465022
    T21584199655-36-2
    CP 465022 hydrochloride 是强效的、选择性的AMPA 受体非竞争性拮抗剂,具有抗惊厥活性。CP 465022 hydrochloride 在大鼠皮层神经元中抑制Kainate 诱导的反应 (IC50= 25 nM)。
    • ¥ 196
    现货
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  • Linalool
    T2S226478-70-6
    Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。
    • ¥ 298
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • D-Serine
    T8394312-84-5
    D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
    • ¥ 128
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Mibampator
    T15820375345-95-2
    Mibampator (LY451395) 是一种有效和选择性的 AMPA 受体增效剂。
    • ¥ 596
    现货
    规格
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • NMDAR antagonist 1
    T55222220162-06-9
    NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。
    • ¥ 498
    现货
    规格
    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Orphenadrine hydrochloride
    T1308341-69-5
    Orphenadrine hydrochloride (Mephenamin) 是一种非竞争性的NMDA 受体拮抗剂, Ki=6.0 ± 0.7 μM。
    • ¥ 108
    现货
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    数量
    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Omberacetam
    T7108157115-85-0
    Omberacetam (Noopept) 是一种可作为膳食补充剂的合成二肽,有促智和提高认知作用。
    • ¥ 119
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Topiramate
    T067597240-79-4
    Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂,可通过增强GABAergic 活性,抑制kainate AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用,用于治疗部分性和全身性癫痫发作。
    • ¥ 197
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (-)-Huperzine A
    T3026102518-79-6
    (-)-Huperzine A (HupA) 是从中国梅花苔中分离得到的一种生物碱,具有神经保护活性。它是高特异性可逆的,具有血脑屏障渗透性的一种乙酰胆碱酯酶抑制剂, 其IC50值为 82 nM。 它也是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的非竞争性拮抗剂,可研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病。
    • ¥ 153
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • 1-Aminocyclobutanecarboxylic acid
    T2254222264-50-2
    1-Aminocyclobutanecarboxylic acid (ACBC) 是一种NMDA 受体部分激动剂,作用于 NR1 甘氨酸位点。
    • ¥ 112
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • Transcrocetin
    T4S017127876-94-4
    Transcrocetin (8,8'-Diapocarotenedioic Acid) 是来源于藏红花 (Crocus sativus L.) 的活性化合物,是一种能够透过血脑屏障的,高亲和力的NMDA 受体拮抗剂。
    • ¥ 248
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
  • (-)-Aspartic acid
    T48851783-96-6
    (-)-Aspartic acid (L-Homoproline) 是一种存在于无脊椎动物和脊椎动物中的内源性氨基酸,是 NMDA 受体激动剂,可调节睾酮合成。
    • ¥ 333
    现货
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  • ZL006
    T172931181226-02-7
    ZL006 是一种 nNOS PSD-95 相互作用抑制剂,能够抑制 NMDA 受体介导的 NO 合成。
    • ¥ 147
    现货
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    TargetMol | Inhibitor Sale
    TargetMol | Citations 客户已引用