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iGluR

离子型谷氨酸受体(iGluRs)是由神经递质谷氨酸激活的配体门控离子通道。它们介导了整个中枢神经系统的大部分兴奋性突触传递,是突触可塑性的关键参与者。

TAK-137
T708801358749-55-9In house
TAK-137 是一种 AMPA 受体增强剂,具有抗抑郁作用。TAK-137 具有改善认知的能力,可用于研究神经分裂症。
  • ¥ 1980
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TargetMol | Inhibitor Hot
Dalzanemdor
T628391629853-48-0In house
Dalzanemdor (SAGE-718) 是 NMDA 受体阳性变构调节剂,可用于研究亨廷顿舞蹈病、阿尔茨海默病和认知功能障碍。
  • ¥ 5500
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TargetMol | Inhibitor Hot
D-AP5
T1093079055-68-8
D-AP5 (D-APV) 是一种选择性和竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 1.4 μM。D-AP5 抑制 NMDA 受体的谷氨酸结合位点。
  • ¥ 248
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Dizocilpine
T625977086-21-6
Dizocilpine (MK-801) 是一种选择性非竞争性NMDA 受体拮抗剂,Kd=37.2 nM,是一种抗惊厥剂。它通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+的流动。
  • ¥ 249
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TargetMol | Citations 客户已引用
Transcrocetinate disodium
TQ0027591230-99-8
Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 从藏红花中提取的一种天然产物,是高亲和力NMDA 受体拮抗剂。
  • ¥ 413
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NBQX
T4113118876-58-7
NBQX (FG9202) 是强效、选择性和竞争性 AMPA 受体拮抗剂,具有神经保护和抗惊厥活性。
  • ¥ 361
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TargetMol | Citations 客户已引用
Dizocilpine Maleate
T332077086-22-7
Dizocilpine Maleate (MK 801) 是一种选择性和非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,Kd 值为 37.2 nM。它用于治疗 NMDA 受体可能发挥重要作用的多种神经退行性疾病或疾病。
  • ¥ 198
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Dasolampanel
T31208503294-13-1In house
Dasolampanel (NGX-426) 是一种可口服的离子型谷氨酸受体 AMPA 和 Kainate 受体拮抗剂,可用于研究慢性疼痛疾病,包括神经性疼痛和偏头痛。
  • ¥ 5350
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L-Glutamic acid
T2A249756-86-0
L-Glutamic acid (Glutaminol) 作为一种兴奋性氨基酸神经递质,为谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂,对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
  • ¥ 331
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UK-240455
T13248178908-09-3In house
UK-240455是一种有效的且具有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸受体拮抗剂,具有神经保护作用和改善帕金森病模型的运动的功能,是治疗帕金森病的潜在候选化合物。
  • ¥ 2350
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TargetMol | Inhibitor Sale
NMDA
T66086384-92-5
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) 是一种氨基酸,作为 D-异构体,是谷氨酸受体的 NMDA 受体亚型的定义激动剂。
  • ¥ 233
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TargetMol | Citations 客户已引用
SYM 2081
T1696331137-74-3
SYM 2081 是一种特异性红藻氨酸受体激动剂,对 [3H]-红藻氨酸结合的 IC50 值为 35 nM。 SYM 2081 使肌肉去极化并降低 EPSP 振幅。
  • ¥ 856
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TargetMol | Inhibitor Sale
CGP 78608 hydrochloride
T107811135278-54-4In house
CGP 78608 hydrochloride 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的特异性拮抗剂 (IC50 = 6 nM)。 CGP 78608 hydrochloride 具有抗惊厥活性。 CGP 78608 hydrochloride 增强 GluN1 GluN3A 介导的甘氨酸电流(估计 EC50 = 26.3 nM)。
  • ¥ 623
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TAK-653
T615181358751-06-0
TAK-653是一种选择性AMPA受体正向异构调节剂(PAM),表现出极低的激动剂活性,在大鼠模型中引发类抗抑郁反应,同时保持良好的安全性。
  • ¥ 248
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TargetMol | Inhibitor Sale
glycine
T2O272856-40-6
glycine (2-Aminoacetic acid) 是中枢神经系统的抑制性神经递质,也是谷氨酸的联合激动剂,有促进谷氨酸能NMDA 受体兴奋的潜力。它主要存在于明胶和丝素蛋白中,并在治疗上用作营养物质。
  • ¥ 331
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TargetMol | Citations 客户已引用
Corticosterone-d8
TMIH-01671271728-07-4
Corticosterone-d8 是 2H 标记的 Corticosterone。Corticosterone 是一种具有口服活性的肾上腺皮质类固醇,具有盐皮质激素和糖皮质激素活性,参与动物的激素调节过程。
  • ¥ 1320
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L-Phenylalanine
T337763-91-2
L-Phenylalanine (3-Phenyl-L-alanine) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸,是 NMDARs(KB573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂,用于食品香料和药品的生产中。它是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。
  • ¥ 150
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AMPA receptor modulator-1
T103072036074-41-4In house
AMPA receptor modulator-1可被谷氨酸激活,从而调节离子通道。
  • ¥ 774
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YM90K
T8435154164-30-4
YM90K (6-(1H-imidazol-1-yl)-7-nitro-2,3(1H,4H)-) hydrochloride 是一种选择性的、有效的AMPA 受体拮抗剂,Ki=84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护活性。
  • ¥ 773
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TargetMol | Inhibitor Sale
D-Cycloserine
T158968-41-7
D-Cycloserine (RO-1-9213) 是一种抗生素,靶向细菌细胞壁肽聚糖生物合成酶。它是一种NMDA 部分激动剂,可以改善认知功能,可研究耐多药结核病。
  • ¥ 169
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Tat-NR2B9c
T13112500992-11-0
Tat-NR2B9c (NA-1) 是一种突触后密度-95(PSD-95)抑制剂,具有神经保护和抗癫痫作用。Tat-NR2B9c 可抑制PSD-95d2、 PSD-95d1 和 PSD-95,可阻止NMDA诱导的神经元NADPH氧化酶的激活,从而阻断超氧化物的产生,可减少中风后急性期的缺血性损伤。
  • ¥ 579
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PEAQX tetrasodium hydrate
T16451
PEAQX tetrasodium hydrate (PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base)) 是一种可口服的NMDA 拮抗剂,具有有效性和选择性。PEAQX tetrasodium hydrate (459836-30-7 free base) 对 hNMDAR 1A 2A 的 IC50 值分别为 270 nM 对hNMDAR 1A 2B 的 IC50 值为29600 nM。
  • ¥ 28500
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Rapastinel Trifluoroacetate
T58191435786-04-1
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种 NMDA 受体调节剂,具有甘氨酸位点部分激动剂性质,有研究抑郁症的潜力。
  • ¥ 397
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Quinolinic acid
T409689-00-9
Quinolinic acid (QUIN) 是一种内源性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂,由 L-色氨酸通过犬尿氨酸途径合成,具有调节 NMDA 神经元损伤和功能障碍的潜力。
  • ¥ 331
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Memantine hydrochloride
T144341100-52-1
Memantine hydrochloride (Memantine HCl) 是一种具有一些多巴胺能作用的金刚烷胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体非竞争性拮抗剂,能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。它可作为抗帕金森剂。
  • ¥ 331
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TargetMol | Citations 客户已引用
JNJ-61432059
T156232035814-50-5
JNJ-61432059 是具有口服活性的选择性 AMPAR 负向调节剂,对 GluA1 γ-8 的 pIC50值为9.7。
  • ¥ 919
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TargetMol | Inhibitor Sale
CFM-2
T10774178616-26-7In house
CFM-2, a potent and selective non-competitive antagonist of AMPAR (AMPAR), exhibits anticonvulsant activity across various seizure models.
  • ¥ 190
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MDL-29951
T1897130798-51-5
MDL 29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki=0.14 μM。
  • ¥ 347
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CX546
T7580215923-54-9
CX546 是一种 AMPA 受体调节剂。 它增强大鼠的认知功能,具有抗精神病的作用。
  • ¥ 118
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(S)-Willardiine
T1345621416-43-3In house
(S)-Willardiine (L-willardiine) 存在于金合欢和含羞草的种子中。 (S)-Willardiine 是一种 AMPA 红藻氨酸受体激动剂 (EC50 = 44.8 μM)。
  • ¥ 177
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Linalool
T2S226478-70-6
Linalool (Linalol) 是存在芫荽等植物中的单萜类天然产物,是竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤和抗心脏毒性的作用。它通过激活 Nrf2 诱导抗氧化防御和通过抑制 NF-κB 减少炎症反应来保护其免受 LPS GalN 诱导的肝损伤,具有镇痛、抗菌和抗炎的特性。
  • ¥ 298
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CNQX
T7178115066-14-3
CNQX (FG9065) 是一种竞争性、非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA 和红藻氨酸受体的IC50分别为 0.3 和 1.5 μM。
  • ¥ 198
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L-Glutamic acid monosodium salt
T6871142-47-2
L-Glutamic acid monosodium salt (MSG) 作为兴奋性氨基酸神经递质,是谷氨酸盐受体所有亚型的激动剂,对多巴胺从神经末梢释放的过程有激动作用。
  • ¥ 333
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Sepimostat
T8920103926-64-3
Sepimostat 通过 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点的 NR2B N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗作用表现出神经保护活性。它抑制 Ifenprodil 结合的 Ki 值为27.7 µM。
  • ¥ 598
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TargetMol | Inhibitor Sale
Decanoic Acid
T3379334-48-5
Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分,是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂,具有抗癫痫作用。
  • ¥ 331
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Radiprodil
T5385496054-87-6
Radiprodil (RGH-896) 是一种具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。它有用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究潜力。
  • ¥ 397
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LY392098
T27951211311-39-6
LY392098 (AMPA receptor modulator-3) 是 AMPA 受体的变构调节剂,EC50 为 4.4 μM,可用于哺乳动物神经系统的研究。
  • ¥ 298
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Topiramate
T067597240-79-4
Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂,可通过增强GABAergic 活性,抑制kainate AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用,用于治疗部分性和全身性癫痫发作。
  • ¥ 197
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Transcrocetin
T4S017127876-94-4
Transcrocetin (8,8'-Diapocarotenedioic Acid) 是来源于藏红花 (Crocus sativus L.) 的活性化合物,是一种能够透过血脑屏障的,高亲和力的NMDA 受体拮抗剂。
  • ¥ 413
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Flupirtine maleate
T650475507-68-5
Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
  • ¥ 415
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(-)-Huperzine A
T3026102518-79-6
(-)-Huperzine A (HupA) 是从中国梅花苔中分离得到的一种生物碱,具有神经保护活性。它是高特异性可逆的,具有血脑屏障渗透性的一种乙酰胆碱酯酶抑制剂, 其IC50值为 82 nM。 它也是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的非竞争性拮抗剂,可研究神经退行性疾病,如阿尔茨海默病。
  • ¥ 123
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DNQX
T73042379-57-9
DNQX (FG 9041) 是喹恶啉衍生物,是一种选择性和强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的IC50分别为 0.5、2 和 40 μM。
  • ¥ 297
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TargetMol | Inhibitor Sale
NMDAR/TRPM4-IN-2
T726622243506-33-2
NMDAR TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。NMDAR TRPM4-IN-2 具有神经保护活性, 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 IC50 值为 2.1 μM。
  • ¥ 185
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Aniracetam
T033372432-10-1
Aniracetam (Ro 13-5057) 是一种促智和神经保护药物,可选择性地调节 AMPA 受体和 nAChR。
  • ¥ 115
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NMDAR antagonist 1
T55222220162-06-9
NMDAR antagonist 1 是一种 NR2B 选择性的、口服具有活力的 NMDAR 拮抗剂。
  • ¥ 298
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TargetMol | Inhibitor Sale
TCN 201
T7870852918-02-6
TCN 201 是选择性的、有效的,非竞争性的GluN1 GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50值为 6.8。与 GluN1 GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比,它对 GluN1 GluN2A NMDA 受体具有选择性。
  • ¥ 197
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Gavestinel sodium
T22798153436-38-5
Gavestinel sodium 是一种非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有有效性、选择性和口服活性。Gavestinel sodium可与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,其结合亲和力(pKi 值)为 8.5。Gavestinel sodium 可用于急性缺血性脑卒中研究。
  • ¥ 378
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TargetMol | Inhibitor Sale
Caroverine hydrochloride
T913355750-05-5
Caroverine hydrochloride (Caroverine HCL) 是竞争性可逆的NMDA 和AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。它也是抗氧化和钙阻滞剂,具有血管舒张作用,可用于内耳耳鸣的研究。
  • ¥ 185
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