Name: LIXIVAPTAN
Brand: TargetMol
SKU: T7303
Price: 269 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 269

现货

2 mg

¥ 379

现货

5 mg

¥ 598

现货

10 mg

¥ 995

现货

25 mg

¥ 2,290

现货

50 mg

¥ 3,990

现货

100 mg

¥ 5,680

现货

1 mL x 10 mM (in DMSO)

¥ 666

现货

产品介绍

生物活性

产品描述	Lixivaptan (VPA-985) is an orally active and selective vasopressin receptor V2 antagonist(Ki = 2.3 nM)
靶点活性	V2 receptor (rat):2.3 nM (IC50), V2 receptor (human):1.2 nM (IC50)
体内活性	与多囊肾表型的发展一致，对照的PCK大鼠表现出肾脏增大、广泛的囊肿形成以及12周龄时血清肌酐初期升高迹象。与对照组相比，接受低剂量lixivaptan治疗的PCK大鼠显示出以下改善：肾脏重量占体重百分比降低了26%（p < 0.01）；肾囊性评分降低了54%（p < 0.001），这是衡量囊肿负担的组织形态学指标；肾脏cAMP水平降低了23%（p < 0.05），这是疾病的生化标志；血浆肌酐降低了13%（p < 0.001），表明肾功能得到保留。这些降低与24小时尿产量增加3倍相关，显示了lixivaptan的强大利尿效应[1]。
动物实验	Four-week old PCK rats were fed rodent chow with 0.5% lixivaptan (low dose) or 1% lixivaptan (high dose), or chow only (control) for 8 weeks.?Urine output was measured at weeks 7 and 10 of age.?Animals were killed at 12 weeks of age;?kidneys and livers were collected, weighted, and analyzed for cyclic adenosine 3',5'-monophosphate (cAMP) levels and cystic burden and fibrosis;?serum creatinine and sodium were measured[1].
别名	利伐普坦, WAY-VPA 985, VPA-985

化学信息

分子量	473.93
分子式	C₂₇H₂₁ClFN₃O₂
CAS No.	168079-32-1
Smiles	Cc1ccc(F)cc1C(=O)Nc1ccc(C(=O)N2Cc3cccn3Cc3ccccc23)c(Cl)c1
密度	1.32 g/cm3

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

溶解度信息

DMSO: 150 mg/mL (316.5 mM), Sonication is recommended.

体内实验配方

10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (8.44 mM), Sonication is recommended.

请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。

溶液配制表

DMSO

体内实验配液计算器