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Siremadlin
很棒产品编号 T5555Cas号 1448867-41-1
别名 NVP-HDM 201
Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。
Siremadlin
很棒 纯度: 98.04%
产品编号 T5555 别名 NVP-HDM 201Cas号 1448867-41-1
Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 638 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,370 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,970 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,670 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,280 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,450 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,670 | 现货 |
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与"Siremadlin"相关的抑制剂
Indole-3-carbinol
吲哚-3-甲醇, Indole-3-Methanol, I3C, 3-吲哚甲醇, 3-Indolemethanol
T2947700-06-1
Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
- ¥ 247
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NAE-IN-M22
客户已引用
NEDD8 inhibitor M22
T8816864420-54-2
NAE-IN-M22 (NEDD8 inhibitor M22) 是一种选择性可逆的 NEDD8 激活酶抑制剂。 它抑制多种癌细胞系并诱导 A549 细胞凋亡，还可以在体内抑制肿瘤生长。
- ¥ 795
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客户已引用 Nutlin-3 客户已引用
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T2158548472-68-0
Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 425
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客户已引用 BC-1382
T85641013753-99-5
BC-1382 是E3泛素连接酶HECTD2抑制剂，能够特异性破坏 HECTD2/PIAS1 相互作用 (IC50≈ 5 nM)。BC-1382具有抗炎活性。
- ¥ 739
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NAcM-OPT
T53742089293-61-6
NAcM-OPT 是口服活性、有效的 cullin neddylation 1 抑制剂，可以抑制 DCN1-UBE2M 相互作用。
- ¥ 289
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PYZD-4409
T16699423148-78-1
PYZD-4409 是一种特异性 UBA1 抑制剂，IC50 为 20 μM。 PYZD-4409 在恶性细胞中诱导细胞死亡，并且对恶性细胞的细胞毒性优于对正常造血细胞的细胞毒性。
- ¥ 619
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RG7112
RO5045337, RG-7112, RG 7112
T6965939981-39-2
RG7112 (RO5045337) 是一种口服生物可利用的选择性 p53-MDM2 抑制剂。
- ¥ 398
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NSC697923
2-[(4-methylphenyl)sulfonyl]-5-nitrofuran
T6611343351-67-7In house
NSC-697923（2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃），作为一种高效的UBE2N（泛素结合酶E2 N，Ubc13）抑制剂，通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤（NB）细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中，NSC-697923促进p53的核内输入，从而触发细胞死亡。同时，在p53突变型NB细胞中，NSC-697923激活JNK介导的凋亡途径，导致细胞死亡。此外，NSC-697923还抑制DNA损伤和NF-κB信号传导，进一步增强其抗肿瘤活性。
- ¥ 183
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Idasanutlin 客户已引用
依达奴林, Ro 5503781, RG7388
T62541229705-06-9
Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ，IC50值为 6 nM。
- ¥ 315
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客户已引用 Pevonedistat
客户已引用
MLN4924
T6332905579-51-3
Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。
- ¥ 372
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客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | Siremadlin (NVP-HDM 201) is a potent, orally bioavailable and highly specific p53-MDM2 interaction inhibitor. |
| 体外活性 | Siremadlin有效抑制人类和小鼠的TP53-MDM2相互作用，以纳摩尔级别的细胞IC50值阻止TP53的降解[1]。 |
| 体内活性 | 为评价Siremadlin (NVP-HDM201)的药理作用，大批量的小鼠中进行异种移植肿瘤模型研究。21个异种移植模型中有16个对Siremadlin (NVP-HDM201)敏感，但最终在治疗下复发[1]。Siremadlin最近进入了癌症患者的第一阶段临床试验[2]。Siremadlin (NVP-HDM201)以每日低剂量或一次性高剂量给药，揭示了p53分子应答的差异化激活。与每日低剂量给药方案相比，一次性高剂量Siremadlin (NVP-HDM201)方案导致了p53依赖性PUMA表达和细胞凋亡的快速且显著诱导。这与发现一致，一次性高剂量Siremadlin (NVP-HDM201)治疗，无论是口服还是静脉注射，均能导致肿瘤的强效且持续回退。总体而言，每日给药和每三周一次给药方案在临床前研究中显示了相当的长期疗效。正在进行的临床试验旨在比较两种给药方案的疗效和耐受性[3]。 |
| 别名 | NVP-HDM 201 |
| 分子量 | 555.41 |
| 分子式 | C26H24Cl2N6O4 |
| CAS No. | 1448867-41-1 |
| Smiles | COc1ncc(-c2nc3C(=O)N([C@H](c3n2C(C)C)c2ccc(Cl)cc2)c2cc(Cl)cn(C)c2=O)c(OC)n1 |
| 密度 | 1.47 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 56.75 mg/mL (102.18 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
| ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
SCI 文献
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
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对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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