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Siremadlin

Name: Siremadlin
Brand: TargetMol
SKU: T5555
Price: 638 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T5555Cas号 1448867-41-1

别名 NVP-HDM 201

Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。

Siremadlin

纯度: 98.04%

产品编号 T5555 别名 NVP-HDM 201Cas号 1448867-41-1

Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。

规格	价格	库存
1 mg	¥ 319¥ 638	现货
5 mg	¥ 685¥ 1,370	现货
10 mg	¥ 985¥ 1,970	现货
25 mg	¥ 1,835¥ 3,670	现货
50 mg	¥ 2,640¥ 5,280	现货
100 mg	¥ 3,725¥ 7,450	现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)	¥ 835¥ 1,670	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	Siremadlin (NVP-HDM 201) is a potent, orally bioavailable and highly specific p53-MDM2 interaction inhibitor.
体外活性	Siremadlin有效抑制人类和小鼠的TP53-MDM2相互作用，以纳摩尔级别的细胞IC50值阻止TP53的降解[1]。
体内活性	为评价Siremadlin (NVP-HDM201)的药理作用，大批量的小鼠中进行异种移植肿瘤模型研究。21个异种移植模型中有16个对Siremadlin (NVP-HDM201)敏感，但最终在治疗下复发[1]。Siremadlin最近进入了癌症患者的第一阶段临床试验[2]。Siremadlin (NVP-HDM201)以每日低剂量或一次性高剂量给药，揭示了p53分子应答的差异化激活。与每日低剂量给药方案相比，一次性高剂量Siremadlin (NVP-HDM201)方案导致了p53依赖性PUMA表达和细胞凋亡的快速且显著诱导。这与发现一致，一次性高剂量Siremadlin (NVP-HDM201)治疗，无论是口服还是静脉注射，均能导致肿瘤的强效且持续回退。总体而言，每日给药和每三周一次给药方案在临床前研究中显示了相当的长期疗效。正在进行的临床试验旨在比较两种给药方案的疗效和耐受性[3]。
别名	NVP-HDM 201

化学信息

分子量	555.41
分子式	C₂₆H₂₄Cl₂N₆O₄
CAS No.	1448867-41-1

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: 56.75 mg/mL (102.18 mM)

溶液配制表

DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	1.8005 mL	9.0024 mL	18.0047 mL	90.0236 mL
5 mM	0.3601 mL	1.8005 mL	3.6009 mL	18.0047 mL
10 mM	0.1800 mL	0.9002 mL	1.8005 mL	9.0024 mL
20 mM	0.0900 mL	0.4501 mL	0.9002 mL	4.5012 mL
50 mM	0.0360 mL	0.1800 mL	0.3601 mL	1.8005 mL
100 mM	0.0180 mL	0.0900 mL	0.1800 mL	0.9002 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLddH2O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考更多

关键词

HDM 201E1/E2/E3 EnzymeMDM-2/p53NVP-HDM-201E2 conjugating enzymeHDM201InhibitorHDM-201Ubiquitin activating enzymeE3 ligating enzymeSiremadlininhibitNVP-HDM201E1 activating enzymeUbiquitin ligaseUbiquitin conjugating enzyme

Siremadlin

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