CDK/HDAC-IN-3 is an orally active dual inhibitor of HDACs and CDKs, offering potent and selective inhibition of CDK9, CDK12, CDK13, HDAC1, HDAC2, and HDAC3, with IC50 values of 98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28 nM, and 82.87 nM, respectively. This compound is applicable in the treatment of acute myeloid leukemia (AML) [1].

CDK/HDAC-IN-3（化合物33a）（1μM）显现出针对CDK9、CDK12、CDK13以及HDAC1、HDAC2和HDAC3的有效选择性抑制活性，其IC50值分别为98.32 nM、98.85 nM、100 nM、62.12 nM、93.28 nM和82.87 nM [1]。该化合物在0.5 μM和1.0 μM浓度下能显著诱导白血病干细胞样细胞分化并抑制AML增殖；同时，在0.5 μM、1.0 μM及2.0 μM浓度下显着促进LSCs分化 [1]。CDK/HDAC-IN-3对U937、HL-60、SKNO-1和Kaumi-1细胞系展现出抑制效果，相应IC50值为0.72 μM、1.43μM、1.63μM及0.89 μM [1]。

CDK/HDAC-IN-3（化合物33a）通过静脉注射（i.v.）和口服（p.o.）给药，剂量为5、25 mg/kg时，显示出良好的口服生物利用度[1]。