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TargetMol | Tags G蛋白偶联受体

LPL Receptor

The lysophospholipid receptor (LPL-R) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg" (an acronym for endothelial differentiation gene).

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  • Sphingosine-1-phosphate
    T2150026993-30-6
    Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
    • ¥ 1799
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  • JTE-013
    T15629383150-41-2
    JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
    • ¥ 675
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  • Etrasimod
    TQ02271206123-37-6
    Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂，在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。
    • ¥ 467
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  • Fingolimod hydrochloride
    T2539162359-56-0
    Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
    • ¥ 457
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  • Ozanimod
    T69231306760-87-1
    Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
    • ¥ 433
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  • Fingolimod
    T7939162359-55-9
    Fingolimod (FTY-720A) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它还是pak1激活剂和免疫抑制剂。
    • ¥ 457
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • NIBR-0213
    T281691233332-14-3
    NIBR-0213 是S1P1选择性拮抗剂，有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中，它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
    • ¥ 547
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  • Mocravimod hydrochloride
    T12086509088-69-1
    Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 型 (S1PR1) 的有效和口服活性激动剂。
    • ¥ 663
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  • Ponesimod
    T3258854107-55-4
    Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。
    • ¥ 368
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  • H2L 5765834
    T22834420841-84-5
    H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂，IC50值分别为 94、752 和 463 nM。
    • ¥ 455
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  • SEW​2871
    T2171256414-75-2
    SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。
    • ¥ 497
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  • PF-543 hydrochloride
    T88401706522-79-3
    PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
    • ¥ 278
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  • S1PR1 modulator 1
    T128212328109-05-1In house
    S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。
    • ¥ 413
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  • AM966
    T42781228690-19-4
    AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂，可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放，IC50为 17 nM。
    • ¥ 283
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  • Ki16425
    T6108355025-24-0
    Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42 p44 MAPK 激活。
    • ¥ 293
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  • BMS-986020
    T40161257213-50-5
    BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂，有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3，IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。
    • ¥ 396
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  • CYM50358
    T94641314212-39-9
    CYM50358 是选择性的S1PR4拮抗剂，IC50值为 25 nM，可用于流感研究。
    • ¥ 528
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  • Sonepcizumab
    T768281031360-18-5
    Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有抗癌活性，可用于研究转移性肾细胞癌 (mRCC) ，可预防青光眼滤过手术后的眼部瘢痕形成。
    • ¥ 2880
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  • Siponimod
    T64031230487-00-9
    Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
    • ¥ 259
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • Amiselimod hydrochloride
    T10305942398-84-7
    Amiselimod hydrochloride (MT-1303 hydrochloride) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂。
    • ¥ 283
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  • SLF1081851
    T611122763730-97-6
    SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
    • ¥ 518
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  • CYM-5520
    T227031449747-00-5
    CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合，可用于骨质疏松症研究。
    • ¥ 388
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  • SLP9101555
    T63047 In house
    SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。
    • ¥ 2350
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  • Ibrolipim
    T7832133208-93-2
    Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，具有肾保护和降血脂的作用。
    • ¥ 153
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  • Tyloxapol
    T030725301-02-4
    Tyloxapol (Triton WR1339) 是一种烷基芳基聚醚醇型非离子液体聚合物，是一种表面活性稳定剂，可诱导动物高脂血症。
    • ¥ 331
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  • S1p receptor agonist 1
    T40311514888-56-2
    S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。
    • ¥ 215
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  • CYM5442
    T20261094042-01-9
    CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。
    • ¥ 198
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • CYM-5541
    T3961945128-26-7
    CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM 之间。
    • ¥ 247
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  • ASP-4058
    T10385952565-91-2In house
    ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。
    • ¥ 1070
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  • CYM50308
    T150321345858-76-5
    CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。
    • ¥ 340
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  • CYM50260
    T150311355026-60-6In house
    CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
    • ¥ 287
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  • GSK2018682
    T73601034688-30-6
    GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂，pEC50值分别为 7.7 和 7.2，可用于多发性硬化的研究。
    • ¥ 295
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  • TY-52156
    T17183934369-14-9
    TY-52156 是一种选择性S1P3受体拮抗剂，Ki 值为 110 nM。
    • ¥ 248
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  • GLPG2938
    T91992130996-00-6
    GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂，可用于特发性肺纤维化的研究。
    • ¥ 359
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  • 1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid
    T3690765528-98-5
    1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid (1-Oleoyl LPA) 是一种具有生物活性的磷脂，通过激活至少六种同源 G 蛋白偶联受体及其异源三聚体 G 蛋白的复杂网络，可以在肾脏的各种疾病状态下发挥多种生物效应。1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid 促进 BV-2 和原代鼠小胶质细胞向 M1 样表型的极化,可用于研究癌症和动脉粥样硬化。
    • ¥ 455
    35日内发货
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  • PF-543
    T60851415562-82-1
    PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。
    • ¥ 325
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    TargetMol | Citations 客户已引用
  • AM095 free acid
    T102931228690-36-5
    AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。
    • ¥ 197
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  • Ki16198
    T6347355025-13-7
    Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。
    • ¥ 196
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  • Spns2-IN-1
    T81114
    Spns2-IN-1，作为一种Spns2依赖性S1P转运(Spns2)的有效抑制剂，其IC50值为1.4±0.3 μM，对免疫反应有着显著影响[1]。
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  • SLB1122168 formic
    T78160
    SLB1122168 formic为一种高效的Spns2介导的S1P释放抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为94 nM。
    • ¥ 924
    5日内发货
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  • S1P1 agonist 6 hemicalcium
    T798172941310-03-6
    S1P1 agonist 6 hemicalcium (Compound I) 为一S1P1激动剂，其通过抑制淋巴细胞迁移而降低免疫反应，适用于自身免疫性疾病研究中的免疫抑制剂。
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  • (S)-FTY720-phosphonate
    T780911142015-10-8
    FTY720 (S)-Phosphate，作为S1P受体1 (S1PR1) 激动剂，可用于研究急性肺损伤等急性炎症。
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  • S1P1 agonist 6
    T798162433782-42-2
    S1P1 agonist 6 (Compound I) 是一种可以通过阻断淋巴细胞迁移来减弱免疫反应的S1P1激动剂，常用于研究自身免疫性疾病的免疫抑制剂。
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  • VPC 23019
    T17237449173-19-7
    VPC 23019是一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸(S1P)受体调节剂，S1P1和S1P3受体的竞争性拮抗剂，pKi 分别为7.86 和 5.93，S1P4和S1P5的激动剂，pEC50分别为 6.58 和 7.07。
    • ¥ 1180
    5日内发货
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  • AM095
    T20001345614-59-6
    AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。
    • ¥ 496
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  • ONO-7300243
    T7393638132-34-0
    ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂，IC50为 0.16 μM。
    • ¥ 335
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