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(32)

LPL Receptor

The lysophospholipid receptor (LPL-R) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg" (an acronym for endothelial differentiation gene).

Sphingosine-1-phosphate
T2150026993-30-6
Sphingosine-1-phosphate (S1P) 是 S1P1-5 受体 (S1P1-5 receptors) 的激动剂和 GPR3、GPR6、GPR12 的配体。Sphingosine-1-phosphate 是细胞内的第二信使，动员 Ca2+ 作为 G 蛋白偶联受体的细胞外配体。Sphingosine-1-phosphate 是由鞘磷脂 (HY-113498) 或其他膜磷脂生成的重要脂质介质。
  • ¥ 1799
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JTE-013
T15629383150-41-2
JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合，IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
  • ¥ 675
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Ozanimod
T69231306760-87-1
Ozanimod (RPC-1063) 是一种选择性S1P1和S1P5受体激动剂，在[35S]-GTPγS 结合实验中，EC50分别为 410 pM 和 11 nM。它可研究治疗克罗恩病、溃疡性结肠炎、多发性硬化症和复发性多发性硬化症的试验。
  • ¥ 433
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TargetMol | Inhibitor Sale
Etrasimod
TQ02271206123-37-6
Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂，在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。
  • ¥ 467
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TargetMol | Inhibitor Sale
Fingolimod hydrochloride
T2539162359-56-0
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂，是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化，从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化，尤其是被 SK2 磷酸化，从而可与 S1PR1、3、4 和 5 结合
  • ¥ 457
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W146
T13327909725-61-7
W146 是一种具有选择性和高效性的 1-磷酸-鞘氨醇受体亚型 1 (S1PR1) 拮抗剂， 可在小鼠中诱导显着但短暂的血液淋巴细胞减少。W146 会在小鼠中诱导显着但短暂的血液淋巴细胞减少，诱发小鼠肺水肿。
  • ¥ 1650
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Ponesimod
T3258854107-55-4
Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。
  • ¥ 368
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TargetMol | Citations 客户已引用
Mocravimod hydrochloride
T12086509088-69-1
Mocravimod hydrochloride (KRP-203) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 型 (S1PR1) 的有效和口服活性激动剂。
  • ¥ 662
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NIBR-0213
T281691233332-14-3
NIBR-0213 是一种有效的选择性 S1P1 竞争性拮抗剂，有抗实验性自身免疫性脑脊髓炎的作用。在 GTPγ35S 试验中，它作用于人和大鼠S1P1的IC50分别为 2.0 nM 和 2.3 nM。
  • ¥ 458
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Siponimod
T64031230487-00-9
Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
  • ¥ 259
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
H2L 5765834
T22834420841-84-5
H2L 5765834 是溶血磷脂酸受体 LPA1、LPA3和 LPA5拮抗剂，IC50值分别为 94、752 和 463 nM。
  • ¥ 455
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TargetMol | Inhibitor Sale
S1PR1 modulator 1
T128212328109-05-1In house
S1PR1 modulator 1 是 S1PR1 的特异性抑制剂，pIC50 为 7.6。
  • ¥ 413
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SEW​2871
T2171256414-75-2
SEW 2871 是一种可口服的高选择性 S1P1激动剂，EC50为 13.8 nM。它减少血液中的淋巴细胞数量，可用于糖尿病、阿尔茨海默氏病、肝纤维化和炎症相关研究。它激活 ERK、Akt 和 Rac 信号通路，并诱导 S1P1 内在化和再循环。
  • ¥ 497
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TargetMol | Inhibitor Hot
CYM5442
T20261094042-01-9
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂，EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化，具有视网膜神经保护作用，可轻松穿过中枢神经系统。
  • ¥ 343
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TargetMol | Citations 客户已引用
Ki16425
T6108355025-24-0
Ki16425 (Debio 0719) 是一种竞争性、有效和可逆的 LPA1、LPA2 和 LPA3 拮抗剂，Ki 分别为 0.34、6.5 和 0.93 μM。它可抑制LPA 诱导的 HEK293A 细胞中 YAP TAZ 的去磷酸化，降低LPA 诱导的 p42 p44 MAPK 激活。
  • ¥ 293
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BMS-986020
T40161257213-50-5
BMS-986020 (AM152) 是一种高亲和力溶血磷脂酸受体 1 拮抗剂，有用于特发性肺纤维化的研究潜力。它抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP、MRP4 和 MDR3，IC50值分别为 4.8、6.2 和 7.5 μM。
  • ¥ 396
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PF-543 hydrochloride
T88401706522-79-3
PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂，对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂，诱导细胞凋亡、坏死和自噬。
  • ¥ 278
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TargetMol | Citations 客户已引用
CYM-5520
T227031449747-00-5
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂，EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合，可用于骨质疏松症研究。
  • ¥ 388
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CYM50358
T94641314212-39-9
CYM50358 是选择性的S1PR4拮抗剂，IC50值为 25 nM，可用于流感研究。
  • ¥ 528
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Tyloxapol
T030725301-02-4
Tyloxapol (Triton WR1339) 是一种烷基芳基聚醚醇型非离子液体聚合物，是一种表面活性稳定剂，可诱导动物高脂血症。
  • ¥ 331
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TargetMol | Citations 客户已引用
SLF1081851
T611122763730-97-6
SLF1081851 是一种 Spns2 抑制剂，抑制 S1P 释放 (IC50=1.93 μM)。SLF1081851 在发育和免疫系统中起关键作用。
  • ¥ 518
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SLP9101555
T63047 In house
SLP9101555 是一种有效且具有选择性的鞘氨醇激酶 2（SphK2）抑制剂，Ki 为90 nM。SLP9101555对SphK2具有很高的亲和力，是 SphK1 的 200 倍。SLP9101555 显著降低细胞外 S1P 鞘氨醇 1- 磷酸（S1P）水平。
  • ¥ 2350
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Ibrolipim
T7832133208-93-2
Ibrolipim (NO-1886) 是口服具有活力的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。它能够降低血浆甘油三酸酯，增加高密度脂蛋白胆固醇水平，具有肾保护和降血脂的作用。
  • ¥ 153
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CYM50308
T150321345858-76-5
CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。
  • ¥ 567
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CYM-5541
T3961945128-26-7
CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂，EC50值在72至132 nM 之间。
  • ¥ 247
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S1p receptor agonist 1
T40311514888-56-2
S1p receptor agonist 1 (S1p-receptor-agonist-1) 是有口服活性的S1P 受体激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性，EC50为9.83 nM。它有潜力用于关节炎和实验性自身免疫性脑炎)的相关研究。
  • ¥ 358
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Amiselimod hydrochloride
T10305942398-84-7
Amiselimod hydrochloride (MT-1303 hydrochloride) 是一种鞘氨醇 1-磷酸受体 1 (S1P1) 调节剂。
  • ¥ 283
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TY-52156
T17183934369-14-9
TY-52156 是一种选择性S1P3受体拮抗剂，Ki 值为 110 nM。
  • ¥ 248
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ASP-4058
T10385952565-91-2In house
ASP-4058 是一种鞘氨醇磷酸受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的二代激动剂，具有选择性、安全性和口服活性。ASP-4058能改善小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎。
  • ¥ 1070
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CYM50260
T150311355026-60-6In house
CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
  • ¥ 478
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TargetMol | Inhibitor Sale
GSK2018682
T73601034688-30-6
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂，pEC50值分别为 7.7 和 7.2，可用于多发性硬化的研究。
  • ¥ 295
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AM095 free acid
T102931228690-36-5
AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。
  • ¥ 329
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GLPG2938
T91992130996-00-6
GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂，可用于特发性肺纤维化的研究。
  • ¥ 598
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PF-543
T60851415562-82-1
PF-543 (Sphingosine Kinase 1 Inhibitor II) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性 SPHK1抑制剂，可诱导细胞凋亡、坏死和自噬。它对 SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还抑制全血中 1-磷酸鞘氨醇形成，IC50为 26.7 nM。
  • ¥ 325
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AM966
T42781228690-19-4
AM966 是一种具有优异亲和力的特异性口服 LPA1 拮抗剂，可抑制 LPA 刺激的细胞内钙释放，IC50为 17 nM。
  • ¥ 283
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Ki16198
T6347355025-13-7
Ki16198 是一种可口服的 LPA 受体拮抗剂，是 Ki16425 的甲酯衍生物。它抑制 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的Ki值分别为 0.34 和 0.93 μM，可用于胰腺癌发生和转移的研究。
  • ¥ 196
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AM095
T20001345614-59-6
AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。
  • ¥ 496
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ONO-7300243
T7393638132-34-0
ONO-7300243 是溶血磷脂酸受体 1 (LPA1)拮抗剂，IC50为 0.16 μM。
  • ¥ 335
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1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid
T3690765528-98-5
1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid (1-Oleoyl LPA) 是一种具有生物活性的磷脂，通过激活至少六种同源 G 蛋白偶联受体及其异源三聚体 G 蛋白的复杂网络，可以在肾脏的各种疾病状态下发挥多种生物效应。1-Oleoyl Lysophosphatidic Acid 促进 BV-2 和原代鼠小胶质细胞向 M1 样表型的极化,可用于研究癌症和动脉粥样硬化。
  • ¥ 455
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Sonepcizumab
T768281031360-18-5
Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有抗癌活性，可用于研究转移性肾细胞癌 (mRCC) ，可预防青光眼滤过手术后的眼部瘢痕形成。
  • ¥ 2880
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Spns2-IN-1
T81114
Spns2-IN-1，作为一种Spns2依赖性S1P转运(Spns2)的有效抑制剂，其IC50值为1.4±0.3 μM，对免疫反应有着显著影响[1]。
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SLB1122168 formic
T78160
SLB1122168 formic为一种高效的Spns2介导的S1P释放抑制剂，其半抑制浓度（IC50）为94 nM。
  • ¥ 924
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S1P1 agonist 6 hemicalcium
T798172941310-03-6
S1P1 agonist 6 hemicalcium (Compound I) 为一S1P1激动剂，其通过抑制淋巴细胞迁移而降低免疫反应，适用于自身免疫性疾病研究中的免疫抑制剂。
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(S)-FTY720-phosphonate
T780911142015-10-8
FTY720 (S)-Phosphate，作为S1P受体1 (S1PR1) 激动剂，可用于研究急性肺损伤等急性炎症。
  • 询价
8-10周
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S1P1 agonist 6
T798162433782-42-2
S1P1 agonist 6 (Compound I) 是一种可以通过阻断淋巴细胞迁移来减弱免疫反应的S1P1激动剂，常用于研究自身免疫性疾病的免疫抑制剂。
  • 询价
8-10周
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VPC 23019
T17237449173-19-7
VPC 23019是一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸(S1P)受体调节剂，S1P1和S1P3受体的竞争性拮抗剂，pKi 分别为7.86 和 5.93，S1P4和S1P5的激动剂，pEC50分别为 6.58 和 7.07。
  • ¥ 1180
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