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(122)
表观遗传抑制剂 Cocktails
表观遗传Epigenetic Reader Domain
Epigenetic reader domains can be thought of as effector proteins that recognize and are recruited to specific epigenetic marks.
AU-15330
T399542380274-50-8In house
AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]
- ¥ 1330
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PROTAC BRD4 ligand-1
T125512313230-51-0In house
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。
- ¥ 1390
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(+)-JQ-1
客户已引用
T21101268524-70-4
(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。
- ¥ 253
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客户已引用 A-485
T140731889279-16-6
A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。
- ¥ 888
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SNDX-5613
T129432169919-21-3
Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
- ¥ 673
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Inobrodib
T107172222941-37-7
Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300 CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。
- ¥ 653
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Pocenbrodib
T696912304372-79-8In house
Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。
- ¥ 5760
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BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 客户已引用
T106162270879-17-7
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。
- ¥ 2920
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客户已引用 ICG-001 客户已引用
T6113780757-88-2
ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。
- ¥ 322
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客户已引用 666-15 客户已引用
T53181433286-70-4
666-15 是一种选择性CREB 抑制剂，IC50为 81 nM，666-15可以起到很好的抑制乳腺癌生长的作用。
- ¥ 413
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客户已引用 ARV-825
T54341818885-28-7
ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
- ¥ 456
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NEO2734
T86582081072-29-7In house
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。
- ¥ 925
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VTP50469
T133362169916-18-9
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。
- ¥ 1290
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MI-136
T68891628316-74-4
MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。
- ¥ 368
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BI-7273 客户已引用
T67831883429-21-7In house
BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂，IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强，IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。
- ¥ 396
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客户已引用 BAY-850
T145102099142-76-2
BAY-850 是一种具有选择性和有效的三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂，（IC50 ： 166 nM） ，在体外和体内模型中抑制卵巢癌的生长和转移。
- ¥ 1160
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C646
客户已引用
T2452328968-36-1
C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。
- ¥ 312
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客户已引用 GSK778
T97032451862-42-1
GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。
- ¥ 1650
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SGC-CBP30 客户已引用
T66681613695-14-9
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。
- ¥ 375
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客户已引用 M‑89
T119252363165-42-6
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
- ¥ 1760
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Dbet57
T54401883863-52-2
dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50/5h 为 500 nM。
- ¥ 413
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数量
XD14
T199351370888-71-3
XD14 是BET 抑制剂，其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 428
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YD23
T779732951015-29-3
YD23 是一种可诱导 SMARCA2 降解的 PROTAC，具有抗癌活性，可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。
- ¥ 3250
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Molibresib
T19061260907-17-2
Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5在42.5 nM 之间。
- ¥ 428
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3',6-Disinapoylsucrose
T3697139891-98-8
3',6-Disinapoylsucrose (Disinapoyl sucrose) 是远志的指标成分，表现出显著的抗氧化活性和抗抑郁效果。
- ¥ 710
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数量
C-82
T106411422253-37-9
C-82 是一种特异性 CBP/β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。
- ¥ 3939
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数量
BY27
T106382247236-59-3In house
BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 BD2，抑制肿瘤生长。
- ¥ 3480
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数量
PNZ5
T125131629277-36-6In house
PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂，有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用，其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。
- ¥ 773
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数量
SMARCA-BD ligand 1 for Protac
T138481997319-92-2In house
SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。
- ¥ 1380
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数量
PBRM1-BD2-IN-8
T601572819989-75-6In house
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM)，其具有抗癌活性。
- ¥ 592
规格
数量
BI 2536 客户已引用
T6173755038-02-9
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
- ¥ 285
规格
数量
客户已引用 JQ-1 (carboxylic acid) 客户已引用
T5443202592-23-2
JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂，对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物，可作为合成 PROTACs 的前体。
- ¥ 285
规格
数量
客户已引用 MG 149
T65841243583-85-8
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。
- ¥ 397
规格
数量
Piflufolastat
T312241423758-00-2In house
Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
- ¥ 1590
规格
数量
dBET6 客户已引用
T51301950634-92-0
dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
规格
数量
客户已引用 Mivebresib
T37121445993-26-9
Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。
- ¥ 332
规格
数量
ARV-771
T54351949837-12-0
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
- ¥ 578
规格
数量
CCT077791
T25215748777-47-1In house
CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂，可用于研究癌症。
- ¥ 10600
规格
数量
PBRM1-BD2-IN-2
T601562819989-57-4In house
PBRM1-BD2-IN-2 是一种选择性和细胞活性的 PBRM1 溴化域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-2 对 PBRM1-BD2 具有结合亲和力和抑制活性， Kd 和 IC50 值分别为 9.3 μM 和 1.0 μM。PBRM1-BD2-IN-2 可用于癌症的研究。
- ¥ 774
规格
数量
TRIM24/BRPF1-IN-2
T742713033288-68-2In house
TRIM24 BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24 BRPF1 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达，以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。
- ¥ 2350
规格
数量
Anacardic Acid 客户已引用
T638916611-84-0
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
- ¥ 177
规格
数量
客户已引用 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
T35041869912-40-2
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。
- ¥ 421
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