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AU-15330是一种蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC），AU-15330同时靶向 SMARCA4、SMARCA2 和 PBRM1 进行降解，在 H3.3K27M细胞中表现出细胞毒性，但在 H3 野生型细胞中则不具有细胞毒性。[2]

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

(+)-JQ-1 (JQ1) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，抑制 BRD4(1 2) (IC50=77 33 nM)，具有特异性和可逆性。(+)-JQ-1 可以诱导细胞自噬，抑制细胞增殖。

A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

ICG001 是β-catenin TCF 介导的一种转录抑制剂，选择性地阻断 β-catenin CBP 相互作用而不干扰 β-catenin p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白，IC50为3 μM。

Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物，是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300 CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM)，具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。

Inobrodib (CBP-IN-1) 是一种口服活性的强选择性p300 CBP 抑制剂，与 p300 和 CBP 结合，Kd 值为 1.3 和 1.7 nM。它抑制前列腺癌细胞系的细胞增殖并降低雄激素受体和 C-MYC 调节的基因表达。

Revumenib（SNDX-5613） 是一种有效的选择性口服 menin-KMT2A 相互作用抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。

FHD-286 是 BRM BRG1 ATPase 的抑制剂，可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。

NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300 CBP 和 BET 溴结构域抑制剂，其 IC50值均小于30 nM，可用于前列腺癌的研究。

666-15 是一种选择性CREB 抑制剂，IC50为 81 nM，666-15可以起到很好的抑制乳腺癌生长的作用。

BI7273 是一种选择性的可细胞透过BRD9抑制剂，IC50和Kd 分别为 19 和 0.75 nM。它对 BRD7 的作用较强，IC50和Kd 值分别为 117 和 0.3 nM。

MI136 是 menin-MLL(PPI) 蛋白互作的抑制剂，其 IC50值为31 nM，Kd 值为23.6 nM。它可抑制 DHT 诱导的雄激素受体 (AR) 靶基因的表达，有用于去势抵抗性肿瘤的潜能。

BBC0403 是一种选择性 BRD2 抑制剂，抑制 BRD2 和 BRD2 ，抑制 NF-κB 和 MAPK 信号通路，可用于研究骨关节炎 (OA) 。

BRM BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM) SWI SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂，染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1 SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂，IC50值低于 0.005 μM。

A947 是一种有效的选择性 SMARCA2 蛋白水解靶向嵌合分子（PROTAC），通过与 VHL E3 泛素连接酶结合，诱导 SMARCA2的降解，在体内和体外都有显著的抗肿瘤活性，尤其在 SMARCA4 突变的非小细胞肺癌（NSCLC）细胞中。

ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂，可抑制 BRD2 3 4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。

C646 是一种组蛋白乙酰转移酶 p300 的抑制剂 (Ki=400 nM)，具有竞争性和选择性，对其他乙酰转移酶作用较小。C646 具有细胞凋亡诱导剂和放射增敏剂的作用。

AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET BRD4溴结构域抑制剂，对BRD4的IC50值为1.7nM。

dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。

TRIM24 BRPF1-IN-2 是一种具有选择性的 TRIM24 BRPF1 双重抑制剂，具有抗癌活性，抑制前列腺癌细胞的增殖、基因和蛋白质表达，以剂量依赖性方式抑制前列腺癌细胞的集落形成。

GSK778 是BET 蛋白BD1溴结构域的选择性抑制剂，对BRD2 BD1、BRD3 BD1、BRD4 BD1、BRDT BD1的IC50分别为75 nM，41 nM，41 nM 和143 nM。

GSK620 是一种有口服活性的泛BD2抑制剂，在人全血中表现出抗炎表型，有良好的广谱选择性、可开发性和体内口服药代动力学。它对 BET-BD2 家族蛋白具有高度选择性，其选择性超过所有其他 BET 溴结构域 200 倍以上。

Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。

SGC-CBP30 是高选择性CBP p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂，IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似，IC50为 47 μM。

Pocenbrodib (FT-7051) 是一种有效的 CBP p300 家族的溴结构域抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可口用于研究癌症。

dBET57 是基于 PROTAC 技术的 BRD4 异双功能降解剂，对 BRD4BD1 有显著降解作用，DC50 5h 为 500 nM。

M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用，有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂，结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。

GNE-781 是一种具有口服活性的选择性 CBP 抑制剂，在 TR-FRET 实验中 IC50为 0.94 nM。它还抑制BRET 和BRD4 (1)，IC50分别为 6.2 和 5100 nM，有抗肿瘤活性。

BAY-850 是一种具有选择性和有效的三磷酸腺苷酶家族蛋白 2 (ATAD2) 抑制剂，（IC50 ： 166 nM） ，在体外和体内模型中抑制卵巢癌的生长和转移。

Y06137 是一种有效的特异性 BET 抑制剂，对 BRD4(1) 溴结构域的 Kd 为 81 nM。 Y06137可用于去势抵抗性前列腺癌治疗的研究。

CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。

Molibresib (GSK525762) 是一种 BET 溴结构域抑制剂，IC50为32.5在42.5 nM 之间。

YD23 是一种可诱导 SMARCA2 降解的 PROTAC，具有抗癌活性，可选择性地抑制体外SMARCA4突变肺癌细胞的生长。

C-82 是一种特异性 CBP β-catenin 拮抗剂。它抑制 β-catenin 和 CBP 之间的结合，并增加 β-catenin 和 p300 之间的结合。

BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂（Ki：3.1 nM），具有抗癌活性，抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 BD2，抑制肿瘤生长。

BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂，IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。

PNZ5 是一个有效的、异恶唑类的、BET 的广泛抑制剂，有着类似(+)-JQ1 的高选择性和强效作用，其对 BRD4(1) 的 KD 值为 5.43 nM。

SMARCA-BD ligand 1 for Protac 能够与 BAF ATPase 亚基 SMARCA2 结合，可用于 PROTAC 技术，用于降解 SMARCA2。

Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质，是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂，对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

ICG001 拮抗 Wnt β-catenin TCF 介导的转录，并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP)，IC50 为 3 μM，但不是相关的转录共激活因子 p300。

ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。

CTB (Cholera Toxin B subunit) 是一种 p300 组蛋白乙酰转移酶的激活剂，可诱导 MCF-7 细胞凋亡。

FT001是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 BET Bromodomain 抑制剂，具有抗肿瘤活性。FT001抑制 MYC 的表达，IC50为0.46 μM。FT001对 MV-4-11具有有效的抗增殖作用，并在体外和体内显著抑制 MYC mRNA 水平。

Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。