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R1487 Hydrochloride 是一种可口服且具有选择性和高效性的丝裂原活化蛋白激酶 (p38α) 抑制剂,可用于研究代谢疾病。
R1487 Hydrochloride 是一种可口服且具有选择性和高效性的丝裂原活化蛋白激酶 (p38α) 抑制剂,可用于研究代谢疾病。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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2 mg | ¥ 495 | 现货 | |
5 mg | ¥ 828 | 5日内发货 | |
10 mg | ¥ 1,460 | 5日内发货 |
产品描述 | R1487 Hydrochloride is an orally available, selective and potent inhibitor of mitogen-activated protein kinase (p38α) for the study of metabolic diseases. |
靶点活性 | p38β:29 nM (Kd), p38α:0.2 nM (Kd), IL-1β:200 nM, p38α:10 nM |
体外活性 | R1487 Hydrochloride 是一种对p38α具有高度效力和选择性的抑制剂,其对p38α和p38β的Kd值分别为0.2 nM和29 nM。R1487 Hydrochloride 对抑制p38α的IC50值为10 nM,对抑制TNFα诱导的IL-1β产生的IC50值为200 nM。 R1487 Hydrochloride 能够抑制人单核细胞系(THP-1)中TNFα的生成,并有效抑制由LPS诱导的人全血样本中的IL-1β生成。[1] |
体内活性 | 口服 R1487 Hydrochloride 后,其血清中TNFα和IL-1β的水平呈现显著的剂量依赖性抑制效果。 在口服10 mg/kg剂量的情况下,R1487 Hydrochloride 在猴、鼠和狗中的生物利用度分别达到51.6%、29.3%和10.3%。[1] |
别名 | R1487 盐酸盐, R 1487 Hydrochloride |
分子量 | 424.83 |
分子式 | C19H19ClF2N4O3 |
CAS No. | 449808-64-4 |
Smiles | Cl.O=C1C(OC2=CC=C(F)C=C2F)=CC=3C=NC(=NC3N1C)NC4CCOCC4 |
密度 | no data available |
存储 | store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: < 1 mg/mL (insoluble) DMSO: 16 mg/mL (37.66 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||
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