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LRRK2

Leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2), also known as dardarin (from the Basque word "dardara" which means trembling) and PARK8 (from early identified association with Parkinson's disease), is a kinase enzyme that in humans is encoded by the LRRK2 gene. LRRK2 is a member of the leucine-rich repeat kinase family. Variants of this gene are associated with an increased risk of Parkinson's disease and also Crohn's disease.

LRRK2-IN-7
T731762307277-93-4In house
LRRK2-IN-7 是一种具有选择性、CNS 渗透性和高效性的 LRRK2 激酶抑制剂(IC50:0.9 nM),可用于研究帕金森疾病。
  • ¥ 1980
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IKK 16
T6176873225-46-8
IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1,IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2,IC50为 50 nM。
  • ¥ 315
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PFE-360
T165121527475-61-1
PFE-360 (PF-06685360) 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,在体内的 IC50值为 2.3 nM。
  • ¥ 729
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TargetMol | Inhibitor Sale
MLi-2
T161151627091-47-7
MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂,具有中枢神经系统活性,IC50为 0.76 nM,有潜力用于帕金森氏病。
  • ¥ 529
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GNE0877
T60311374828-69-9
GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂,IC50为3 nM,Ki 为0.7 nM
  • ¥ 398
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TargetMol | Inhibitor Sale
LRRK2 inhibitor 1
T118781802525-61-6In house
LRRK2 inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 LRRK2 抑制剂,IC50 为 13 nM。LRRK2 inhibitor 1 对 DCLK1 激酶具有抑制作用,IC 50 值为 2.61 nM。
  • ¥ 662
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LRRK2-IN-1
T22461234480-84-2
LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂,作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT),IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。
  • ¥ 219
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
EB-42486
T399722390475-81-5
EB-42486 是一种有效且高度选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂,IC50 < 0.2 nM。
  • ¥ 756
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URMC-099
T60571229582-33-5
URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的,可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂,IC50为14 nM。
  • ¥ 349
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BIX 02565
T54281311367-27-7In house
BIX 02565 是核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂,IC50为 1.1 nM。
  • ¥ 1245
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TargetMol | Citations 客户已引用
HG-10-102-01
T71961351758-81-0
HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂,IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。
  • ¥ 207
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TargetMol | Inhibitor Sale
JH-II-127
T71551700693-08-8
JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2,IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。
  • ¥ 427
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TargetMol | Inhibitor Sale
GNE-7915
T19451351761-44-8
GNE-7915是一种高效选择性,可渗透大脑的,富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂,IC50值为9 nM。
  • ¥ 185
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CCG-1423
T2014285986-88-1
CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂,可抑制 SRF 介导的转录,能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。
  • ¥ 153
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TargetMol | Inhibitor Sale
TargetMol | Citations 客户已引用
PF-06447475
T20501527473-33-1
PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂,IC50值为3 nM。
  • ¥ 196
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TargetMol | Inhibitor Sale
GNE-9605
T17701536200-31-3
GNE-9605 是一个高效,选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂,IC50为19 nM。
  • ¥ 328
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GSK2578215A
T22401285515-21-0
GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。
  • ¥ 119
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PF-06454589
T77291527473-30-8
PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂,可通透血脑屏障,能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。
  • ¥ 197
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CZC-54252
T20221191911-27-9
CZC-54252 是一种选择性 LRRK2有效抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2的 IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。它具有神经保护活性,可减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ,EC50约为 1 nM。
  • ¥ 256
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CZC-25146 hydrochloride
T51391330003-04-7
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。
  • ¥ 251
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TargetMol | Inhibitor Sale
CZC-25146
T30531191911-26-8
CZC-25146 (CHEMBL2397014) 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂,对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。
  • ¥ 170
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TargetMol | Inhibitor Sale
CZC-54252 hydrochloride
T392021784253-05-9
CZC-54252 hydrochloride 是 LRRK2 的特异性抑制剂,对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.85 nM 和 1.28 nM。 CZC-54252 hydrochloride 具有神经保护活性,可减轻 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤,EC50 为 1 nM。
  • ¥ 153
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MK-1468
T817852769107-89-1
MK-1468为高选择性脑渗透性LRRK2抑制剂,IC50值为0.8 nM,适用于帕金森病研究。
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8-10周
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Nictide
TP28371159973-22-4
Nictide 是一种针对LRRK2(富含亮氨酸重复蛋白激酶 2)的肽底物,该底物能够被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化,其米氏常数(Km)为 10 μM。
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LRRK2-IN-10
T797462704562-80-9
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂,对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用,其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。
  • ¥ 10600
6-8周
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LRRK2-IN-15
T200475
LRRK2-IN-15 作为LRRK2抑制剂,展现出显著的抑制活性。该化合物在PBMC细胞中的IC50值仅为5 nM,而对BCRP的IC50值则为1.5 μM,表明其选择性抑制效果。LRRK2-IN-15 主要用于帕金森病相关研究。
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