GW274150

产品编号 T11518LCas号 210354-22-6

别名

GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。

GW274150

产品编号 T11518LCas号 210354-22-6

规格	价格	库存
1 mg	¥ 823	现货
5 mg	¥ 1,958	现货
10 mg	¥ 2,600	现货
25 mg	¥ 4,560	现货
50 mg	¥ 6,200	现货
100 mg	¥ 9,240	现货
500 mg	询价	8-10周

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产品介绍

生物活性

产品描述	GW274150 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of NADPH-dependent human nitric oxide synthase (iNOS) (Kd=40 nM) and rat inducible nitric oxide synthase (iNOS).GW274150 has a low activity against endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS) in humans and rats. GW274150 showed protective effects in an inflammatory model of acute lung injury.
靶点活性	eNOS (human):544 μM(kd), nNOS (rat):252 μM(ED50), iNOS (human):2.19 μM(kd), iNOS:(kd)40 nM, iNOS:40 nM(kd), iNOS (rat): 1.15 μM(ED50), iNOS (rat):1.15 μM(ED50), nNOS (human):177 μM(kd)
体外活性	GW274150以时间依赖的方式抑制J774细胞内的iNOS, 其IC50值为0.2μM。[1] 在大鼠组织中，GW274150对eNOS的选择性>260倍，对nNOS的选择性为219倍。在人类组织中，该化合物对eNOS的选择性>100倍，而对nNOS的选择性>80倍。[1]
体内活性	GW274150是一种长效型iNOS抑制剂（大鼠半衰期为5小时），可在单次腹腔给药后14小时抑制LPS诱导的血浆中NO2-和NO3-水平的上升（ED50=3 mg/kg）。[2] GW274150（剂量为2.5、5、10 mg/kg；i.p.；在卡拉胶注射前给药；SD大鼠）以剂量依赖性的方式减少了卡拉胶引起的肺损伤。在大鼠中，胸膜腔水肿形成和PMN浸润也在剂量依赖性的方式中显著减轻。[2] GW274150（剂量为30 mg/kg；口服；每天两次；连续7天；SD大鼠）显示出显著的神经保护作用，但在6-OHDA诱导的帕金森病（PD）大鼠模型中，高剂量却显示出钟形的神经保护效果，即在高剂量下无效。[3]

化学信息

分子量	219.3
分子式	C₈H₁₇N₃O₂S
CAS No.	210354-22-6

储存&溶解度

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

H2O: 50 mg/mL (228 mM)

溶液配制表

H2O

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	4.5600 mL	22.7998 mL	45.5996 mL	227.9982 mL
5 mM	0.9120 mL	4.5600 mL	9.1199 mL	45.5996 mL
10 mM	0.4560 mL	2.2800 mL	4.5600 mL	22.7998 mL
20 mM	0.2280 mL	1.1400 mL	2.2800 mL	11.3999 mL
50 mM	0.0912 mL	0.4560 mL	0.9120 mL	4.5600 mL
100 mM	0.0456 mL	0.2280 mL	0.4560 mL	2.2800 mL