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GW274150
还可以产品编号 T11518LCas号 210354-22-6
GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。
GW274150
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GW274150 是一种具有口服活性，选择性和高效性的 NADPH 依赖型人一氧化氮合成酶 (iNOS) (Kd=40 nM) 和大鼠诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 双重抑制剂。GW274150 对人和大鼠的内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 和神经元一氧化氮合酶 (nNOS) 活性较低。在急性肺损伤炎症模型中，GW274150 表现出保护作用。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 315 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 745 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 2,570 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 4,130 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 5,880 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 7,950 | 8-10周 |
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- ¥ 333
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生物活性
化学信息
| 产品描述 | GW274150 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of NADPH-dependent human nitric oxide synthase (iNOS) (Kd=40 nM) and rat inducible nitric oxide synthase (iNOS).GW274150 has a low activity against endothelial nitric oxide synthase (eNOS) and neuronal nitric oxide synthase (nNOS) in humans and rats. GW274150 showed protective effects in an inflammatory model of acute lung injury. |
| 靶点活性 | nNOS (rat):252 μM(ED50), iNOS (human):2.19 μM(kd), eNOS (human):544 μM(kd), iNOS (rat): 1.15 μM(ED50), iNOS (rat):1.15 μM(ED50), nNOS (human):177 μM(kd), iNOS:40 nM(kd), iNOS:(kd)40 nM |
| 体外活性 | GW274150以时间依赖的方式抑制J774细胞内的iNOS, 其IC50值为0.2μM。[1] 在大鼠组织中，GW274150对eNOS的选择性>260倍，对nNOS的选择性为219倍。在人类组织中，该化合物对eNOS的选择性>100倍，而对nNOS的选择性>80倍。[1] |
| 体内活性 | GW274150是一种长效型iNOS抑制剂（大鼠半衰期为5小时），可在单次腹腔给药后14小时抑制LPS诱导的血浆中NO2-和NO3-水平的上升（ED50=3 mg/kg）。[2] GW274150（剂量为2.5、5、10 mg/kg；i.p.；在卡拉胶注射前给药；SD大鼠）以剂量依赖性的方式减少了卡拉胶引起的肺损伤。在大鼠中，胸膜腔水肿形成和PMN浸润也在剂量依赖性的方式中显著减轻。[2] GW274150（剂量为30 mg/kg；口服；每天两次；连续7天；SD大鼠）显示出显著的神经保护作用，但在6-OHDA诱导的帕金森病（PD）大鼠模型中，高剂量却显示出钟形的神经保护效果，即在高剂量下无效。[3] |
| 分子量 | 219.3 |
| 分子式 | C8H17N3O2S |
| CAS No. | 210354-22-6 |
| Smiles | C([C@@H](C(O)=O)N)CSCCNC(C)=N |
| 密度 | 1.30 g/cm3 (Predicted) |
储存&溶解度
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) H2O: 50 mg/mL (228 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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计算器
体内实验配液计算器
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比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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