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AMPA receptor modulator-4 是一种口服有效的 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD) 类 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPAR PAM)。该化合物能穿透血脑屏障,能够增强小鼠的认知能力并改善其工作记忆。
AMPA receptor modulator-4 是一种口服有效的 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD) 类 AMPA 受体正变构调节剂 (AMPAR PAM)。该化合物能穿透血脑屏障,能够增强小鼠的认知能力并改善其工作记忆。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
25 mg | ¥ 10,600 | 6-8周 | |
50 mg | ¥ 13,800 | 6-8周 | |
100 mg | ¥ 17,500 | 6-8周 |
产品描述 | AMPA Receptor Modulator-4, a 3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine 1,1-dioxide (BTD), serves as an orally active positive allosteric modulator of the AMPA receptors (AMPAR PAMs). This compound is capable of crossing the blood-brain barrier and has been found to enhance cognitive performance and working memory in mice [1]. |
体外活性 | AMPA 受体调节剂-4(化合物 15e)在稳定表达 GluA2(Q) 亚基的 HEK293 细胞中,对1 mM 谷氨酸诱导的钙内流具有 pEC50 值为5.66 [1]。该化合物的 EC2x 值在 FlipR 法测定为2.1 μM,在 FDSS 法测定为1.5 μM [1]。 |
体内活性 | AMPA受体调节剂-4以10和30 mg/kg剂量(腹腔给药,单次)能够延长大鼠LTP的持续时间[1]。同一化合物在1和3 mg/kg剂量(口服灌胃),连续三日每日给药后提升了CD1小鼠的认知功能[1]。此外,0.03、0.1和0.3 mg/kg剂量(腹腔注射)能改善C57BL/6小鼠的自发交替性能与工作记忆[1]。最后,30和100 mg/kg剂量(口服灌胃,单次)证明在NMRI小鼠中展现非促惊厥效应[1]。 |
分子量 | 290.74 |
分子式 | C11H12ClFN2O2S |
CAS No. | 2917551-59-6 |
存储 | Shipping with blue ice. |
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