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AZ 12799734
很棒产品编号 T35896Cas号 1117684-36-2
别名 AZ12799734
AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。
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AZ 12799734
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产品编号 T35896 别名 AZ12799734Cas号 1117684-36-2
AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂，对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用，可用于研究肿瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 483 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,160 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,860 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,950 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,850 | 现货 | |
| 100 mg | ¥ 7,890 | 现货 | |
| 200 mg | ¥ 10,600 | 现货 |
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与"AZ 12799734"相关的抑制剂
Brigatinib
客户已引用
布格替尼, AP-26113
T36211197953-54-0
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的ALK 抑制剂 (IC50:0.6 nM)。
- ¥ 219
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客户已引用 EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4-ALK kinase inhibitor 1, EML4 ALK kinase inhibitor 1
T111841373409-08-5In house
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂，其 IC50 值为 1 nM。
- ¥ 882
规格
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Vactosertib 客户已引用
TEW-7197, EW-7197
T64961352608-82-2
Vactosertib (EW-7197) 是有效的、具有 ATP 竞争性的、具有口服活性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂(IC50:12.9 nM)。它还以纳摩尔浓度抑制 ALK2 和 ALK4 (IC50为 17.3 nM)，表现出强大的抗转移活性和抗癌作用。
- ¥ 278
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客户已引用 A 83-01
客户已引用
ALK5 Inhibitor IV, A8301
T3031909910-43-6
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
- ¥ 285
规格
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客户已引用 Ceritinib 客户已引用
色瑞替尼, LDK378
T17911032900-25-6
Ceritinib (LDK378) 是一种 ALK 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=200 pM)，具有选择性、ATP 竞争性和口服活性。Ceritinib 还可以抑制 IGF-1R、InsR 和 STK22D (IC50=8/7/23 nM)。Ceritinib 具有抗肿瘤活性。
- ¥ 397
规格
数量
客户已引用 Alectinib hydrochloride
艾乐替尼盐酸盐, RO5424802 (Hydrochloride), CH5424802 (Hydrochloride), AF-802 (Hydrochloride)
T83871256589-74-8
Alectinib hydrochloride (RO5424802 Hydrochloride) 是一种有效的、选择性的、口服具有活力的、ATP 竞争性的 ALK 抑制剂，其IC50=1.9 nM，Kd=2.4 nM，并且还抑制ALK F1174L 和ALK R1275Q，其IC50分别为 1 nM 和 3.5 nM。它还有中枢神经系统渗透能力。
- ¥ 172
规格
数量
Crizotinib 客户已引用
克唑替尼, PF-02341066
T1661877399-52-5
Crizotinib (PF-02341066) 是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，抑制 c-MET 和 ALK 受体 (IC50=8/20 nM)，具有 ATP 竞争性，也可以抑制 ROS1。Crizotinib 具有抗肿瘤活性，可以抑制肿瘤生长。
- ¥ 255
规格
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客户已引用 Entrectinib 客户已引用
恩曲替尼, RXDX-101, NMS-E628
T36781108743-60-7
Entrectinib (RXDX-101) 是一种 Trk、ROS1 和 ALK 抑制剂，抑制 TrkA、TrkB、TrkC、ROS1 和 ALK (IC50=1/3/5/12/7 nM)，具有口服活性和血脑屏障渗透性。Entrectinib 具有抗肿瘤和中枢神经活性。
- ¥ 297
规格
数量
客户已引用 ALK-IN-1
Brigatinib-analog, AP26113-analog, AP26113
T30591197958-12-5
ALK-IN-1 (AP26113) 是一种高效的、选择性的 ALK 激酶抑制剂。
- ¥ 187
规格
数量
LDN-193189 2HCl
乙磺普隆, LDN-193189 2HCl, DM-3189 2HCl
T353481435934-00-1
LDN-193189 2HCl (DM-3189 2HCl) 是一种选择性 BMP 信号抑制剂，对ALK1,ALK2,ALK3和ALK6有抑制作用，在激酶实验中显示的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 2HCl 在C2C12细胞中对BMP I 型受体ALK2和ALK3的转录活性有抑制作用，IC50分别为5 nM 和30 nM，作用于BMP 比作用于TGF-β选择性高200倍。
- ¥ 329
规格
数量
DMH-1 客户已引用
DMH1
T19421206711-16-1
DMH-1 是一种 BMP 抑制剂，抑制 ALK1、ALK2、ALK3 和 ALK6 (IC50=27/107.9/<5/47.6 nM)，具有选择性。DMH-1 可以促进多能干细胞分化。
- ¥ 197
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客户已引用 SB-431542 客户已引用
SB 431542, 4-[4-(1,3-苯并二唑-5-基)-5-(2-吡啶基)-1H-咪唑-2-基]-苯酰胺水合物
T1726301836-41-9
SB-431542 是一种 ALK5/TGF-β type I Receptor 的抑制剂 (IC50=94 nM)，具有选择性。SB 431542 对 ALK4 和 ALK7 也有抑制活性，但对其他蛋白没有抑制作用。SB 431542 可以用于干细胞的诱导分化。
- ¥ 412
规格
数量
客户已引用 产品介绍
生物活性
化学信息
| 产品描述 | AZ 12799734 is an orally active, selective and potent dual inhibitor of TGFBR1 and ALK5 with inhibitory effects on BMP and TGFβ for the study of tumours. |
| 靶点活性 | ALK6:0.017 μM (Kd), TGFβRI:47 nM, ALK4:1 μM (Kd), ALK1:7.1 μM (Kd), BMPR1A:40 μM (Kd), ALK5:0.74 μM (Kd), ACVR1:6.2 μM (Kd) |
| 体外活性 | Inhibiting ligand-activated SMAD3/4 transcription, AZ12799734[2]. AZ12799734 (10 nM; 24 h) inhibits phosphorylation of both SMAD1 and SMAD2[2]. AZ12799734 (500 nM; 36 h) inhibits TGFβ-induced migration in HaCaT epithelial cells[2]. |
| 体内活性 | Inducing histopathologic heart valve lesions in rats, AZ12799734 is administered orally at doses ranging from 0 to 400 mg/kg/day for 3-7 days[1]. At a single oral dose of 50 mg/kg, AZ12799734 shows total and free pharmacokinetic (PK) levels in nude mice over time, exceeding the in vitro IC50 of 0.01885 μM[2]. |
| 别名 | AZ12799734 |
| 分子量 | 370.43 |
| 分子式 | C18H18N4O3S |
| CAS No. | 1117684-36-2 |
| Smiles | O(C=1C=C(NC2=CC=C(S(N)(=O)=O)C=C2)N=CC1)C3=C(C)N=C(C)C=C3 |
储存&溶解度
| 存储 | keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (215.97 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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计算器
体内实验配液计算器
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， 
剂量转换
对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多
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